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帕博西尼的作用机理

发布时间:2023-09-02 19:05:02 阅读:83 来源:问药网
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帕博西尼

帕博西尼 生产厂家:美国辉瑞公司(Pfizer Inc.) 功能主治:治疗晚期转移性乳腺癌,显著延长中位无进展生存期 用法用量:用法用量  口服胶囊制剂,规格分为125毫克、100毫克以及75毫克。  推荐起始剂量为每日1次,每次125mg,与来曲唑联合使用,与餐同服,连续服用3周,共21天,之后停止服药7天。  期间注意检测血象变化。
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  帕博西尼作为一种CDK4/6(Cyclin-Dependent Kinase 4/6)抑制剂,主要通过抑制肿瘤细胞中CDK活性来发挥其治疗作用。CDK是一类与细胞周期调控十分相关的酶,在正常细胞中起到了控制细胞周期过渡和DNA复制的重要作用。而在癌细胞中,CDK异常活化的情况会导致细胞过度分裂和癌细胞扩散。
  帕博西尼通过选择性抑制CDK4和CDK6的活性,阻断了肿瘤细胞的细胞周期G1/S过渡,使癌细胞停留在细胞周期的G1期,从而阻止了癌细胞的进一步生长和扩散。此外,帕博西尼还可以减少细胞的DNA合成和蛋白质合成,从而抑制肿瘤细胞的生物合成过程。
帕博西尼  在乳腺癌治疗中,帕博西尼通常与内分泌治疗药物(如姜黄素与阿曲莫司汀)联合使用,以增强治疗效果。乳腺癌中约三分之一的病例患有ER(雌激素受体)阳性乳腺癌,这类癌细胞对雌激素的依赖性较高。内分泌治疗药物的目的是通过抑制雌激素对乳腺癌生长的刺激,进而抑制乳腺癌细胞的分裂。帕博西尼则可以增强内分泌药物的疗效,通过抑制CDK4/6活性,阻断肿瘤细胞的增殖能力,从而抑制癌细胞的生长。
  临床试验表明,帕博西尼可以显著延长ER阳性乳腺癌患者的无病进展时间和总生存时间。此外,由于其作用机理的特点,帕博西尼对ER负性乳腺癌的治疗效果较弱。
  然而,帕博西尼也存在一些潜在的副作用和限制。常见的副作用包括乏力、恶心、呕吐、脱发和中性粒细胞减少等,需要临床医生在使用中密切监测。此外,年龄、体质和肝功能等因素也会影响帕博西尼的药代动力学,需要个体化调整剂量。
  综上所述,帕博西尼作为一种新型的抑制剂,在乳腺癌治疗中发挥了重要的作用。其通过抑制CDK4/6活性,阻断细胞周期,抑制癌细胞的增殖能力。在乳腺癌患者中,特别是ER阳性乳腺癌患者中,帕博西尼可以与内分泌治疗药物联合使用,增强治疗效果。然而,潜在的副作用和个体差异需要在临床中予以考虑,以确保最佳的治疗效果和安全性。
美国辉瑞公司(Pfizer Inc.)创建于1849年,2022年营收1003亿美元, 净利润为313.72亿美元,同比增长43%。 总部位于美国纽约,是一家以科学为基础的、创新的、以患者为先的生物制药公司。 辉瑞的目标是“为患者带来改变其生活的突破创新”。
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