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贝组替凡的作用机理

发布时间:2023-09-03 13:06:12 阅读:78 来源:问药网
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贝组替凡

贝组替凡 生产厂家:美国默沙东MSD(Merck Sharp and Dohme) 功能主治:需要治疗肾癌,神经肿瘤的林岛综合征成年患者 用法用量:用法用量  推荐用法:建议患者吞下整片药片。  在吞咽之前,不要咀嚼、挤压或掰开WELIREG。  推荐用量:WELIREG的推荐用量为120 mg,每天口服一次,直至疾病进展或产生不可接受的毒性。  WELIREG应在每天的同一时间服用,可以与食物一起服用,也可以不吃。  如果错过了一剂WELIREG,可以在当天尽快服用。  第二天正常恢复WELIREG的常规每日服用计划。  不要服用额外的药片来弥补错过的剂量。  如果服用WELIREG后任何时候出现呕吐,请不要重新服用该剂量,第二天服用下一剂。  WELIREG过量没有特殊的治疗方法。  如果怀疑服用过量,停止服用WELIREG并实施支持性护理。  建议的剂量减少为:  第一次剂量减少:WELIREG 80 mg口服,每日一次  第二次剂量减少:WELIREG 10 mg口服,每天一次  第三次剂量减少:永久停止  对于轻度(eGFR 60-89 mL/min-1.73 m2,MDRD估计)和中度(eGFR30-59 mL/min/1.73 m2)肾损害患者,不建议修改WELIREG的剂量。  对于轻度肝损害患者不建议改变WELIREG的剂量,WELIREG尚未在中度或重度肝损伤患者中进行研究。
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  贝组替凡是一种口服的小分子抑制剂,作用于一种叫做HIF-2α的蛋白质。HIF-2α是一种转录因子,其功能是调控血管生成和细胞代谢。在肿瘤中,HIF-2α的表达常常异常上调,导致肿瘤细胞的不受控增殖、转移和血供的增加。因此,抑制HIF-2α的活性成为一种有潜力的治疗方法。
  贝组替凡通过与HIF-2α结合,阻断其与DNA结合的能力,从而抑制HIF-2α的活性。这种作用机理与传统的靶向HIF-2α抑制剂不同,传统的抑制剂主要作用于HIF-2α的稳定性,而贝组替凡则直接干扰了其与DNA的结合。这种直接的干扰效果可能使贝组替凡在抑制HIF-2α活性方面更加有效。
贝组替凡  除了直接抑制HIF-2α的活性,贝组替凡还能影响一系列与肿瘤发生发展相关的信号通路。临床研究发现,贝组替凡可以降低多种与血管生成和细胞增殖有关的基因表达,从而限制肿瘤的迁移和生长。此外,贝组替凡还可以调节细胞的代谢,改变肿瘤细胞对营养物质的需求,进一步抑制肿瘤的生长。
  贝组替凡的作用机理使得其在肾癌和胰腺神经内分泌肿瘤的治疗中显示出了潜力。临床试验表明,贝组替凡不仅能够抑制肿瘤的生长,还可以显著延长患者的无进展生存期。这一结果对于这些罕见且难治的癌症类型的患者来说,是一个重大的突破。
  尽管贝组替凡在治疗肾癌和胰腺神经内分泌肿瘤方面显示出了巨大潜力,但也不能忽视其可能的副作用。在临床试验中,贝组替凡的常见不良反应包括疲劳、恶心和呕吐等。此外,还有一些罕见但严重的副作用,如注射部位的出血和感染等。因此,在使用贝组替凡时,仍然需要密切监测患者的病情和副作用。
  总之,贝组替凡是一种通过抑制HIF-2α活性和调节相关信号通路的药物,用于治疗肾癌和胰腺神经内分泌肿瘤。其独特的作用机理使得其在这些癌症类型的治疗中表现出了显著的疗效,为患者带来了新的希望。然而,贝组替凡的使用仍需要谨慎,应在医生的指导下进行。未来的研究还需要对其副作用和使用范围进行深入的评估和验证。