阿昔替尼
生产厂家:印度Aprazer Healthcare Private Limited
功能主治:进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者
用法用量:用法用量 有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。 推荐剂量 1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。 阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。 应用一杯水送服阿昔替尼。 2、只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 3、如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。 应按常规服用下一次处方剂量。 剂量调整指南 建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。 一、在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量: 1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。 当推荐从5mgBID开始增加剂量时,可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mgBID。 2、在治疗过程中,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药,或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。 如果需要从5mgBID开始减量,则推荐剂量为3mgBID。 如果需要再次减量,则推荐剂量为2mgBID。 二、合用CYP3A4/5强效抑制剂: 1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。 建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。 2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究,但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用,建议将阿昔替尼的剂量减半,因为预计降低剂量后,阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。 3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。 如果停止与强效抑制剂合用,应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。 建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。 5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整,但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用,建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。 据报道,大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。 如果阿昔替尼的剂量增加,应仔细监测患者的毒性。 6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗,和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。 如果停止与强效诱导剂合用,应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。
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阿昔替尼是一种靶向肿瘤血管生成的药物,通过抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)的激活,从而抑制肿瘤血管生成,减少血液供应肿瘤的能力,从而使肿瘤生长受限。此外,阿昔替尼还可以干扰肿瘤细胞的生长和分裂过程,进一步抑制肿瘤的发展。
阿昔替尼作为一种口服药物,可以方便患者在家中自行服用,不需要住院治疗。患者在开始服用阿昔替尼后,通常会在几天内感受到一些明显的症状改善,如乏力减轻、食欲增加等。尽管症状改善是很快的,但它并不能代表肿瘤的治疗效果,因为肿瘤的缩小需要一定的时间。
研究表明,
阿昔替尼的治疗效果大多数在4-8周后才能显现出来。这是因为阿昔替尼的作用机制决定了它需要一定的时间才能对肿瘤产生更明显的抑制作用。在服用阿昔替尼期间,患者需要定期复查并进行肿瘤评估,通常是通过放射性核素的显像或CT扫描来观察肿瘤的发展情况。如果肿瘤在4-8周内没有明显的缩小或持续发展,医生可能会调整阿昔替尼的剂量或选择其他治疗方法。
阿昔替尼的治疗持续时间没有固定的规定,通常是根据患者的具体情况而定。一般来说,如果患者的肿瘤在治疗后得到缩小或稳定,医生会建议继续服用阿昔替尼,以继续控制肿瘤的生长。而如果肿瘤继续扩大或出现其他恶化的症状,医生可能会建议停止阿昔替尼治疗,转为其他治疗方法。
当然,每个患者对阿昔替尼的反应是不同的,有些患者可能会在短时间内感受到明显的好转效果,而其他患者可能需要更长时间才能看到明显的治疗效果。因此,在服用阿昔替尼期间,患者应密切关注自身的身体状况,并及时与医生沟通,共同制定最适合的治疗方案。
总而言之,
阿昔替尼是一种有效的口服靶向药物,常用于治疗肾癌。它通常需要在服用4-8周后才能看到明显的治疗效果。然而,每个患者对该药物的反应不同,因此患者需要密切关注自身的病情,并与医生共同制定最适合的治疗方案。