莫博替尼
生产厂家:日本武田
功能主治:治疗伴有EGFR外显子20插入突变的非小细胞肺癌。
用法用量:用法用量 1.莫博替尼的推荐剂量为160mg,每天一次,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。 应尽量每天在同一时间服用,如果漏服超过当日服药时间6小时以上或服药后出现呕吐,不可补服,下次服药仍按照原来间隔时间。 2.建议的剂量减少 3.不良反应的推荐剂量调整
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首先,我们需要了解什么是EGFR突变阳性的非小细胞肺癌。EGFR(表皮生长因子受体)是细胞表面上的一种蛋白质,它在正常情况下促进细胞生长和分裂。然而,在某些肺癌患者中,EGFR蛋白质发生突变,导致其过度激活,促使肿瘤细胞不受控制地增长和扩散。EGFR突变的肺癌被称为EGFR突变阳性肺癌。
莫博赛替尼的作用机理主要是通过抑制EGFR蛋白质的活性来阻止肺癌细胞的生长和分裂。与其他靶向药物不同的是,莫博赛替尼通过与EGFR蛋白质结合,并阻断其信号传递通路,从而阻止肺癌细胞的生长和扩散。
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具体来说,
莫博赛替尼通过与EGFR酪氨酸激酶结合,抑制其活性。酪氨酸激酶是EGFR信号传导通路中的关键酶,负责将信号从细胞表面传递到细胞内部,进而引发一系列的细胞增殖和转导反应。当莫博赛替尼与酪氨酸激酶结合时,它阻止了酪氨酸激酶的活性,从而阻止了EGFR信号传导通路的激活。这使得肿瘤细胞无法继续生长和分裂,从而实现了抑制肿瘤生长的效果。
除了抑制EGFR信号通路外,莫博赛替尼还能阻断血管内皮生长因子受体(VEGFR)和丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)等其他信号通路。这些通路也在肺癌的发展过程中起着重要作用。因此,莫博赛替尼的作用不仅限于抑制EGFR突变,并且还能影响多个信号通路,从而对多个关键点施加抑制作用。
总结起来,
莫博赛替尼通过与EGFR蛋白质结合,抑制其酪氨酸激酶活性,从而阻止EGFR信号通路的激活。此外,它还可以抑制其他重要的信号通路,如VEGFR和MAPK,进一步影响肿瘤细胞的生长和转导过程。莫博赛替尼的作用机理使得它成为肺癌治疗中的一种重要靶向药物,为EGFR突变阳性的非小细胞肺癌患者带来新的治疗选择。