硫酸艾沙康唑冻干粉注射剂
生产厂家:美国辉瑞公司(Pfizer Inc.)
功能主治:侵袭性霉菌病广谱抗菌药,全因死亡率降低
用法用量:用法用量 剂量 早期靶向治疗(先发制人或诊断驱动的治疗)可能会在特定诊断测试确认疾病之前开始。 然而,一旦获得这些结果,应相应调整抗真菌治疗。 负荷剂量 推荐的负荷剂量是在前48小时内每8小时重新配制和稀释(相当于200mg艾沙康唑)一瓶(总共6次给药)。 维持剂量 推荐的维持剂量是在最后一次负荷剂量后12至24小时开始,每天一次重构和稀释(相当于200mg艾沙康唑)后的一瓶。 治疗持续时间应由临床反应决定。 对于超过6个月的长期治疗,应仔细考虑收益-风险平衡。 改用口服艾沙康唑 CRESEMBA也可作为含有100mg艾沙康唑的硬胶囊提供。 基于高口服生物利用度(98%,参见第5.2节),当有临床指征时,静脉给药和口服给药之间切换是合适的。 老年 老年患者无需调整剂量;然而,老年患者的临床经验有限。 肾功能不全 肾功能不全患者,包括终末期肾病患者无需调整剂量。 肝功能损害 轻度或中度肝功能损害(Child-Pugh A级和B级)患者无需调整剂量。 尚未在严重肝功能损害(Child-Pugh C级)患者中研究艾沙康唑。 除非认为潜在益处大于风险,否则不推荐在这些患者中使用。 儿科人群 尚未确定CRESEMBA在18岁以下儿童中的安全性和有效性。 没有可用数据。 给药方法 静脉使用。 处理或使用药物前的预防措施 CRESEMBA必须重新配制,然后进一步稀释至对应于约0.8mg/mL 艾沙康唑的浓度,通过静脉输注给药前至少1小时以降低输注相关反应的风险。 输液必须通过带有在线过滤器的输液器进行给药,该过滤器带有由聚醚砜(PES)制成的微孔膜,孔径为0.2μm至1.2μm。 CRESEMBA必须仅作为静脉输注给予。 关于给药前CRESEMBA的重构和稀释的详细说明
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首先,硫酸艾沙康唑冻干粉注射剂通过抑制真菌酵母菌细胞膜的合成产生抗菌效果。真菌细胞膜是真菌生存和繁殖过程中不可或缺的结构,其中的鞋壳聚糖是真菌细胞膜的主要成分。硫酸艾沙康唑冻干粉注射剂作用于鞋壳聚糖酶,抑制其与聚糖合并形成完整的真菌细胞壁,进而影响真菌的生长和繁殖能力。这个作用机理可以有效地抑制多种真菌的生存。
此外,
硫酸艾沙康唑冻干粉注射剂通过改变真菌体内的细胞酶活性,干扰真菌的代谢过程,从而抑制其生存和繁殖。这主要涉及到硫酸艾沙康唑对真菌细胞中的细胞色素P450酶系统的抑制作用。这个酶系统是真菌细胞内的一个重要酶系,参与了真菌体内的许多代谢反应。硫酸艾沙康唑通过抑制这个酶系统,导致真菌细胞内的代谢酶活性降低,从而干扰其代谢过程,影响真菌的生存和繁殖。
另外,
硫酸艾沙康唑冻干粉注射剂还具有优秀的抗真菌活性,可以与真菌细胞壁上的鞋壳聚糖发生选择性结合,破坏其结构,使细胞内部物质外泄和真菌细胞凋亡,从而杀灭真菌。
总的来说,
硫酸艾沙康唑冻干粉注射剂在治疗真菌感染中的作用机理主要包括抑制真菌细胞膜的合成和代谢,干扰真菌的生存和繁殖能力,以及与真菌细胞壁发生结合,从而杀灭真菌。由于其广谱抗菌活性和较好的耐受性,硫酸艾沙康唑冻干粉注射剂已经成为治疗真菌感染的重要药物之一,为临床治疗提供了可靠的选择。