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吉西他滨的作用机理

发布时间:2023-09-05 08:06:24 阅读:182 来源:问药网
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吉西他滨

吉西他滨 生产厂家:美国礼来公司(Eli Lilly and Company) 功能主治:嘧啶类分子靶向抗肿瘤药物,可用于肝癌等多种肿瘤 用法用量:用法用量  成人推荐吉西他滨剂量为1000mg/m2静脉滴注30分钟,每周一次,连续三周,随后休息一周,每四周重复一次。  依据病人的毒性反应相应减少剂量。  高龄患者:65岁以上的高龄患者也能很好耐受。  尽管年龄对吉西他滨的清除率和半衰期有影响,但并没有证据表明高龄患者需要调整剂量。
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  吉西他滨是一种类似于脱氧胞苷(deoxycytidine)的化合物,可以被癌细胞摄取。一旦进入癌细胞内部,吉西他滨会被磷酸化为活性代谢物吉西他滨二磷酸(diphosphate gemcitabine,dFdCDP)。
  吉西他滨二磷酸的存在会阻碍DNA链的延伸以及DNA链的复制与修复。具体来说,吉西他滨二磷酸可以通过与DNA上的核苷酸结合来抑制DNA的合成,在细胞分裂的过程中阻碍DNA合成。这种抑制作用会导致细胞DNA破裂、损伤和碱基对的不稳定性,最终导致癌细胞的凋亡。
吉西他滨  除了抑制DNA合成外,吉西他滨还能够干扰细胞的核苷酸代谢。吉西他滨二磷酸能与细胞内的核苷酸合成酶抢夺结合,从而抑制核苷酸的合成。这种核苷酸的短缺会引发DNA链断裂,最终导致癌细胞的死亡。
  此外,吉西他滨还能诱导细胞周期的停滞,具体是在S期和G2期的停留。细胞周期的停滞可以提供更多的时间用于修复DNA。然而,在癌细胞中由于DNA修复受损,导致细胞无法通过修复机制来恢复,从而导致细胞死亡。
  综上所述,吉西他滨通过抑制DNA合成、阻碍DNA链的修复,干扰细胞的核苷酸代谢以及诱导细胞周期的停滞,最终达到对癌细胞的治疗效果。由于其独特的作用机理,吉西他滨在治疗卵巢癌、乳腺癌、肺癌、胰腺癌、肝癌等多种肿瘤方面,发挥了重要的作用。
  最后,需要注意的是,吉西他滨不仅具有抗癌作用,也会对正常细胞造成一定的损伤。因此,在使用吉西他滨时,医生需要根据患者的具体情况进行个体化治疗方案,并密切监测患者的药物反应和副作用,以确保治疗的安全性和有效性。