拉罗替尼中间体的制备与应用

发布时间：2023-05-21 15:38:18 阅读：177 来源：问药网

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拉罗替尼生产厂家：孟加拉珠峰制药（Everest）功能主治：治疗TRK融合阳性实体瘤，中位治疗持续时间显著延长用法用量：　　用法用量　　成年人：拉罗替尼(Larotrectinib)对成年人的剂量是每天口服100mg，每天两次，直至疾病进展或出现不可接受毒性。　　儿童按年龄和体重使用剂量：体表面积小于1.0米的儿科患者，Vitrakvi((LOXO-101))的推荐剂量是100mg/m2,每日口服两次，与或不与食物同服。

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　　拉罗替尼(larotrectinib)是一种靶向TRK激酶的药物，被认为是治疗癌症的重要新进展之一。其独特的小分子中间体结构具有高效的抑制活性，并且可以通过不同的合成途径来制备。本文将介绍拉罗替尼中间体的制备及其应用。
　　拉罗替尼中间体的结构和制备方法

　　拉罗替尼中间体为一种特殊的杂环分子，其结构主要由苯并二氮杂环(ringed-triazine)和苯环组成。目前广泛使用的制备方法是采用一步或两步合成。其中，一步合成法是通过在邻氨基苯酚(NH2-Ph-OH)中加入氯三甲基硅烷(Cl-SiMe3)，在Lewis酸催化下形成其中间体，最后加入亚氨基甲基丙烯酰胺(SA)生成目标化合物。而两步合成法则是首先合成三苯基膦(Ph3P)的氢氧化钾(KOH)盐，然后加入N-烷基苯磺酸甲酯(alkylbenzenesulfonate)并在环氧乙烷(ETO)的存在下形成苄胺醇(benzyl alcohol)，最后加入磺酸苯甲酯进行中间体的反应。
　　拉罗替尼中间体的应用
　　拉罗替尼中间体是许多制备拉罗替尼类药物的关键组成部分。作为TRK激酶抑制剂，拉罗替尼可以针对在人体内出现的TRK基因激活，从而有效地抑制肿瘤细胞的生长和扩散。目前许多学者已经在临床上评估了拉罗替尼的疗效，其针对TRK基因突变的抗癌效果，已经被认为是一种非常有前途的新药物。
　　结论
　　拉罗替尼中间体的制备途径及其制备方法得到了广泛应用，拉罗替尼则是一种新型的肿瘤治疗药物。未来的挑战是确定其在TRK激酶抑制剂领域的疗效并进行疗效评估，以便发现激发更具有天赋性的TRK突变标志物的新药物。

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2025-02-20
拉罗替尼(Larotrectinib)治疗哪方面的癌症
拉罗替尼(Larotrectinib)治疗哪方面的癌症,拉罗替尼(Larotrectinib)适用于：肺癌、甲状腺癌、黑色素瘤、胃肠癌、结肠癌、软组织肉瘤、唾液腺、婴儿纤维肉瘤、阑尾癌、乳腺癌、胆管癌、胰腺癌等17种肿瘤。拉罗替尼(Larotrectinib)是一种靶向药物，被证明在治疗一系列TRK融合阳性实体瘤中具有显著疗效。除了用于实体瘤，它还在肺癌、甲状腺癌、黑色素瘤、胃肠癌、结肠癌以及前列腺癌等癌症的治疗中展现出了潜力。以下将深入探讨拉罗替尼在这些癌症治疗中的作用和意义。 1. 拉罗替尼治疗TRK融合阳性实体瘤 TRK基因融合是一种罕见但潜在重要的癌症驱动基因异常，可导致实体瘤的发生和发展。拉罗替尼作为一种高度选择性的TRK抑制剂，针对这一特定基因异常展现出了出色的疗效。它的出现为那些传统治疗方案无效的患者带来了新的希望。 2. 拉罗替尼在肺癌治疗中的突破对于一些TRK融合阳性的肺癌患者，特别是那些转移性疾病或者已接受过多种治疗方案后仍无效的患者，拉罗替尼的出现为其带来了全新的治疗选择。它的疗效和安全性使得患者能够获得更加个性化、有效的治疗方案。 3. 拉罗替尼在其他癌症治疗中的应用除了肺癌和实体瘤，拉罗替尼还在治疗甲状腺癌、黑色素瘤、胃肠癌、结肠癌以及前列腺癌等多种癌症中展现出潜力。它的靶向作用以及良好的耐受性使得更多患者可以受益于这一创新药物，带来更好的治疗效果和生存质量。 4. 拉罗替尼的前景和挑战拉罗替尼作为一种靶向药物，虽然在治疗TRK融合阳性实体瘤和多种癌症中表现出了革命性的疗效，但仍然面临一些挑战，如药物耐药性、成本等问题。未来的研究和临床实践将进一步完善这一药物在癌症治疗中的地位，为患者提供更加有效的治疗选择。在医学领域的不断进步与创新中，拉罗替尼(Larotrectinib)的出现为一系列癌症患者带来了新的曙光。通过对其靶向作用和疗效的深入研究，相信它会在未来扮演着越来越重要的角色，为更多的患者带来希望与生机。

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2025-02-20
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2025-02-18
拉罗替尼(Larotrectinib)一个月吃几盒最好呢
拉罗替尼(Larotrectinib)一个月吃几盒最好呢,拉罗替尼(Larotrectinib)推荐用量为成年人：拉罗替尼(Larotrectinib)对成年人的剂量是每天口服100mg，每天两次，直至疾病进展或出现不可接受毒性。儿童按年龄和体重使用剂量：体表面积小于1.0米的儿科患者，拉罗替尼(Larotrectinib)的推荐剂量是100mg/m2,每日口服两次，与或不与食物同服。拉罗替尼(Larotrectinib)是一种用于治疗TRK融合阳性实体瘤的靶向药物，广泛适用于肺癌、甲状腺癌、黑色素瘤、胃肠癌、结肠癌、前列腺癌等多种癌症类型。那么一个月吃几盒的用药方案才最为合适呢？接下来，我们将就这一问题展开讨论。拉罗替尼的用药方案需根据患者的具体情况而定，包括病情严重程度、医生建议和药物耐受性等因素。一般来说，按照医生的处方指导进行用药是最为安全和有效的做法。 1. 医生建议：根据个体化情况制定用药计划在确定拉罗替尼的用药方案时，应当遵循医生的建议，并严格按照医嘱服用。医生会根据患者的病情、身体状况和其他因素制定个性化的治疗方案，包括药物剂量和使用频率等。 2. 用药时间：一个月需要几盒？一般情况下，患者在一个月内需要依照医生的处方配合用药，通常会开出一定数量的药盒。患者应当严格按照医嘱，按时、按量服用拉罗替尼，不得自行增减剂量或更改用药频率。 3. 用药效果：按时服药才能更好治疗实体瘤拉罗替尼作为一种靶向药物，有助于阻断癌细胞的生长和扩散，对TRK融合阳性实体瘤有良好的治疗效果。要达到最佳的治疗效果，患者务必按时服药，确保血药浓度维持在有效水平。 4. 药物安全：避免药物过量使用和副作用在使用拉罗替尼或任何其他药物时，避免过量使用是非常重要的。药物过量可能导致不良反应加剧或毒副作用发生，危及患者的健康。如出现副作用或不适情况，应及时告知医生并寻求帮助。在用药过程中，患者还应定期复诊、检查病情变化，与医护人员保持沟通，以便及时调整治疗方案。最终目的是确保患者能够获得最佳的治疗效果，提高生存质量。综上所述，一个月内需要几盒拉罗替尼最合适的问题并没有固定的答案，因人而异。遵循医生的建议，严格按照个性化的用药方案进行治疗是最重要的。患者和家属在用药过程中应当密切关注患者的病情变化，积极配合治疗，以期获得最佳的疗效。

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2025-02-17
拉罗替尼(Larotrectinib)LuciLaro老年用药需要注意什么
拉罗替尼(Larotrectinib)LuciLaro老年用药需要注意什么,拉罗替尼(Larotrectinib)的注意事项：1.基因检测确认：确保肿瘤含有NTRK基因融合，该药物仅对这一特定的基因改变有效。2.监测肝功能：拉罗替尼可能会影响肝功能，需要定期进行肝功能检测。3.避免药物相互作用：使用前告知医生所有正在使用的药物，拉罗替尼可能与某些药物产生交互作用。4.怀孕与哺乳：在治疗期间和治疗结束后一定时间内，需要避免怀孕，并且不应进行哺乳。拉罗替尼（Larotrectinib），又称为 LuciLaro，是一种用于治疗 TRK 融合阳性实体瘤的创新药物。它在治疗多种恶性肿瘤方面显示出了卓越的效果，包括肺癌、甲状腺癌、黑色素瘤、胃肠癌、结肠癌和前列腺癌等。在老年患者中使用拉罗替尼时，我们需要注意一些特定的事项。以下是一些关于在老年人群中使用拉罗替尼的注意事项。 1. 适当的剂量调整老年患者往往由于身体代谢的减慢和器官功能的下降，对药物的代谢和清除能力出现较大差异。因此，在给老年患者使用拉罗替尼时，医生应根据患者的肝功能、肾功能和整体健康状况来决定合适的剂量。剂量的准确调整可以确保老年患者获得药物的最佳治疗效果，并减少不良反应的发生。 2. 注意药物相互作用拉罗替尼可能会与其他药物发生相互作用，尤其是老年人常用的药物。在老年患者使用拉罗替尼之前，应仔细评估患者正在使用的任何其他药物，并与拉罗替尼的开发者或医生沟通，确保没有药物相互作用的潜在风险。这可以避免药物相互作用引发的不良反应，并确保拉罗替尼的疗效不受干扰。 3. 密切观察不良反应尽管拉罗替尼被认为是一种相对安全和耐受性良好的药物，但老年患者可能更容易出现药物不良反应。医生和患者应密切观察患者在使用拉罗替尼期间出现的任何不良反应，例如恶心、呕吐、乏力、腹泻、皮肤反应等。如果出现严重的不良反应，应及时寻求医疗帮助。 4. 关注心脏健康拉罗替尼在某些情况下被发现会导致心脏不良事件，例如心律失常和心力衰竭。老年患者常常存在心血管疾病、心脏功能减退等心脏健康问题。因此，在老年患者使用拉罗替尼期间，需要密切关注患者的心脏健康状况，进行定期的心脏监测，并及时处理任何与心脏相关的不良事件。在老年患者中使用拉罗替尼治疗恶性肿瘤可以提供有效的治疗选择。在老年人使用药物时，需要特别注意剂量调整、药物相互作用、不良反应的观察以及心脏健康的关注。通过严密的监测和定期随访，可以确保老年患者安全、有效地使用拉罗替尼，帮助他们获得最佳的治疗结果。

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2025-02-16

拉罗替尼相关咨询

拉罗替尼(Larotrectinib)治疗什么病的
拉罗替尼(Larotrectinib)治疗什么病的,拉罗替尼(Larotrectinib)适用于：肺癌、甲状腺癌、黑色素瘤、胃肠癌、结肠癌、软组织肉瘤、唾液腺、婴儿纤维肉瘤、阑尾癌、乳腺癌、胆管癌、胰腺癌等17种肿瘤。随着医学科技的不断进步，拉罗替尼(Larotrectinib)作为一种新型靶向药物，在治疗恶性肿瘤领域展现出了巨大的潜力。它针对TRK融合阳性实体瘤，如肺癌、甲状腺癌、黑色素瘤、胃肠癌、结肠癌，前列腺癌等，为患者带来了新的生存希望。让我们一起深入了解这一革命性治疗药物。拉罗替尼(Larotrectinib)：希望之光 1. 靶向TRK基因融合的肿瘤拉罗替尼(Larotrectinib)是一种靶向性药物，主要作用于患有TRK基因融合的肿瘤。TRK融合是一种较罕见但在多种恶性肿瘤中可见的遗传变异，包括肺癌、甲状腺癌、黑色素瘤、胃肠癌、结肠癌，以及前列腺癌等。拉罗替尼通过抑制这种融合基因的活性，阻断了癌细胞的生长和扩散，从而起到治疗作用。 2. 个体化治疗方案拉罗替尼(Larotrectinib)的独特之处在于其个体化治疗方案。由于针对特定基因变异，该药物在患者体内的应用需进行基因检测，以确定患者是否适合接受该疗法。个体化的治疗方案使得患者可以获得更为精准有效的治疗，提高了治疗成功的几率，减少了不必要的药物副作用。 3. 成功案例与前景展望拉罗替尼(Larotrectinib)在治疗TRK融合阳性实体瘤方面已经取得了显著的成功。不仅如此，随着对该药物的持续研究和临床应用，科学家们对其在其他类型的癌症治疗中的应用前景也充满信心。拉罗替尼的出现为许多晚期癌症患者带来了曙光，为医学领域开辟了新的治疗途径。 4. 快速发展的医疗领域随着医学领域的快速发展，新型的靶向药物如拉罗替尼(Larotrectinib)为恶性肿瘤的治疗带来了新的希望。患者在接受治疗时不仅能够减少痛苦，还能够获得更好的治疗效果。未来，随着科学技术的不断进步，相信会有更多类似的革命性药物涌现，为患者带来更多治疗选择和生存机会。拉罗替尼(Larotrectinib)作为一种新型的靶向药物，展示出在多种恶性肿瘤治疗中的巨大潜力。其个体化治疗方案和显著的疗效为患者带来了新的曙光，让我们对医学的未来充满信心。愿医学科技的不断发展能够为更多患者带来健康和希望。

李娟 | 问药网药师

2025-02-16 16:10:46
拉罗替尼(Larotrectinib)医保报销吗多少一针
拉罗替尼(Larotrectinib)医保报销吗多少一针,拉罗替尼(Larotrectinib)已纳入医保报销。报销类别：医保乙类。根据地区不同医保报销比例是不一样的，一般在40%~60%之间。拉罗替尼(Larotrectinib)是一种用于治疗TRK融合阳性实体瘤的靶向药物，适用于多种癌症类型，如肺癌、甲状腺癌、黑色素瘤、胃肠癌、结肠癌以及前列腺癌。对于许多患者来说，这种药物可能是一种有效的治疗选择。其价格和医保报销情况一直备受关注。 1. 医保报销政策概述拉罗替尼(Larotrectinib)作为一种创新药物，通常价格较高。不过，针对不同国家或地区，医保报销政策可能有所不同。在一些国家或地区，可能会有相关规定来支持患者获取这种药物并减轻其经济负担。因此，患者在慎重选择治疗方案时，应了解当地的医保政策以及报销情况。 2. 价格一针多少拉罗替尼(Larotrectinib)的价格取决于多种因素，包括生产厂家定价、药物剂量以及销售渠道等。一针的价格可能在数千至数万元不等。患者在开始接受拉罗替尼治疗之前，应咨询医生或药师了解确切的价格信息，以便做好经济准备。 3. 治疗价值和风险尽管拉罗替尼(Larotrectinib)在一些患者身上表现出良好的治疗效果，但每位患者的情况是独特的。在考虑接受该药物治疗时，患者需要充分了解其治疗价值、可能的副作用和风险。此外，应定期与医生进行沟通，及时调整治疗方案，确保疗效最大化。 4. 综合考虑个体情况最终，对于患有TRK融合阳性实体瘤等相关癌症的患者来说，是否选择接受拉罗替尼(Larotrectinib)治疗需要综合考虑个体情况，并在医生的指导下做出决策。除了医保报销和价格因素外，患者应根据自身的健康状况、病情发展和治疗方案的全面评估，做出最为适合自己的选择。拉罗替尼(Larotrectinib)作为一种新型靶向药物，为一些患者提供了新的治疗希望。在选择接受治疗时，医保报销和药物价格是需要权衡的重要因素之一。希望本文对您了解拉罗替尼(Larotrectinib)的医保报销情况及价格一针有所帮助。

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2025-02-16 09:43:22
拉罗替尼(Larotrectinib)Vitrakvi的药物相互作用是什么
拉罗替尼(Larotrectinib)Vitrakvi的药物相互作用是什么,拉罗替尼(Larotrectinib)是一种靶向抗癌药物，属于TRK（神经营养因子受体）抑制剂，用于治疗具有NTRK基因融合（NTRKfusion）的恶性肿瘤。通过抑制NTRK基因融合产生的异常蛋白质来干扰癌细胞的生长和分裂。该药品在临床试验中表现出色，疗效显著、安全性高。拉罗替尼（Larotrectinib），商品名为Vitrakvi，是一种针对TRK（神经高分子）融合阳性实体瘤的药物。TRK基因融合是一种罕见的遗传变异，可以导致肿瘤的发生和发展。拉罗替尼通过抑制TRK融合蛋白的活性，从而阻止肿瘤细胞的生长和扩散。这篇文章将探讨拉罗替尼与其他药物的相互作用。 1. 与CYP3A4酶诱导剂的相互作用拉罗替尼是通过肝脏的代谢作用来消除的。与CYP3A4酶诱导剂（例如：利巴韦林）同时使用可能导致拉罗替尼的血药浓度下降。因此，在患者使用这些药物时，可能需要调整拉罗替尼的剂量以确保疗效的稳定性。 2. 与CYP3A4酶抑制剂的相互作用与CYP3A4酶抑制剂（例如：酮康唑）同时使用可能增加拉罗替尼的血药浓度。这种相互作用可能会增加拉罗替尼的不良反应的风险。因此，在患者使用这些药物时，医生可能需要调整拉罗替尼的剂量或监测患者的药物浓度。 3. 与酸抑制剂的相互作用酸抑制剂（例如：奥美拉唑）可增加拉罗替尼的稳态曲线下面积（AUC）。这可能导致拉罗替尼的血药浓度增加。在联合应用酸抑制剂的患者中，可能需要调整拉罗替尼的剂量以避免不良反应的发生。 4. 与其他抗肿瘤药物的相互作用拉罗替尼与其他抗肿瘤药物的相互作用目前尚不清楚，因此在与这些药物联合使用时需要谨慎。在患者接受联合治疗时，医生应仔细评估药物之间的相互作用以确保疗效和安全性。总结起来，拉罗替尼与CYP3A4酶诱导剂、CYP3A4酶抑制剂、酸抑制剂之间存在相互作用，可能需要调整剂量或监测血药浓度。对于与其他抗肿瘤药物的相互作用，目前尚无明确的结论，因此在联合应用时需要谨慎评估。医生应根据患者的具体情况和药物使用历史来确定最佳的治疗方案，以确保药物的有效性和安全性。

张胜泉 | 问药网药师

2025-02-15 15:42:22
拉罗替尼(Larotrectinib)新药怎么买
拉罗替尼(Larotrectinib)新药怎么买,拉罗替尼(Larotrectinib)主要购买渠道包括：1、医院药房；2、线上药店；3、正规海外代购。处方药应当凭医师处方销售、调剂和使用，需根据自身需求选择合适正规的方式购买。拉罗替尼(Larotrectinib)是一种针对TRK融合阳性实体瘤的靶向药物，广泛应用于治疗肺癌、甲状腺癌、黑色素瘤、胃肠癌、结肠癌、前列腺癌等多种癌症。想要购买这种新药，了解购买途径是至关重要的。接下来将为您详细介绍如何购买拉罗替尼。拉罗替尼购买途径解析： 1. 医院购买流程购买拉罗替尼通常需要通过医院渠道进行。患者可以就诊于专科医院或肿瘤医院，医生会根据患者的具体情况评估是否适合使用拉罗替尼，并开具相关处方。 2. 药品代购服务一些专业的医药代购服务机构可以代理购买到进口的拉罗替尼。患者可以通过这些途径获得所需药物，但需要注意选择正规、信誉良好的代购服务机构，确保药物的质量和安全。 3. 药品进口渠道对于一些特殊药物，患者也可以通过药品进口的方式获得。这需要患者提供相关的医疗证明和处方，通过合法的渠道进口药物，确保合法性和安全性。 4. 临床试验渠道在一些情况下，患者可以通过参与相关的临床试验项目来获得免费的或者优惠的药物。如果条件符合，这也是一种获取拉罗替尼的途径。无论通过哪种途径购买拉罗替尼，患者都应该遵循医生的建议和指导，确保用药安全有效。同时，购买药物时要留意药品的真实性和合法性，确保用药过程中的安全。希望每位患者都能获得适合自己的治疗方案，早日康复。

陈志明 | 问药网药师

2025-02-14 11:17:04
拉罗替尼(Larotrectinib)国内什么时候上市生产
拉罗替尼(Larotrectinib)国内什么时候上市生产,拉罗替尼(Larotrectinib)在国外最早的上市时间是2018年11月26日由美国食品和药物管理局（FDA）批准，目前在中国已经上市，最早上市时间是2022年4月13日，由中国国家药品监督管理局（NMPA）批准。近年来，随着医学科技的不断进步，越来越多的先进药物被引入国内市场，为癌症患者带来了新的希望。拉罗替尼(Larotrectinib)作为一种治疗TRK融合阳性实体瘤的靶向药物，在肺癌、甲状腺癌、黑色素瘤、胃肠癌、结肠癌、前列腺癌等多种癌症治疗中显示出良好的疗效，备受关注。那么，关于拉罗替尼在国内的上市生产时间，究竟会是什么时候呢？让我们一起来探讨下这个问题。 1. 临床研究取得突破近年来，拉罗替尼在国际临床试验中取得了令人瞩目的突破，证明了其在多种肿瘤治疗中的有效性和安全性。这些积极的临床试验结果为拉罗替尼在国内的上市奠定了坚实的基础。 2. 注目的注册审批进程随着拉罗替尼的临床数据逐渐丰富，国内相关药品监管机构正加紧审视其注册申请。预计在近期，拉罗替尼将迎来国内的注册审批进程，为其在国内市场的推广打下重要的一环。 3. 生产与供应链准备工作一旦获得国内的注册批准，拉罗替尼的生产与供应链准备工作将成为关注焦点。各个生产厂家将全力以赴，确保足够的产能和稳定的供应，以满足患者的需求。 4. 望好在不久的将来综上所述，相信不久的将来，拉罗替尼这一革命性的抗癌药物将在国内市场上市生产，为更多癌症患者带来曙光。展望未来，我们期待着这一刻的到来，为癌症治疗注入更多的力量与希望。

张胜泉 | 问药网药师

2025-02-12 16:47:34

Everest Medicines(珠峰)珠峰的诞生，让广大普通的患者，也能用得起救命药，这也是我们的使命。

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