司他夫定
生产厂家：印度西普拉(Cipla)制药公司
功能主治：治疗I型HⅣ感染口服生物利用度高 ，耐受性好
用法用量：用法用量 司他夫定用药间隔为12小时。 服用司他夫定与进餐无关。 成人： 推荐剂量按体重为≥60公斤患者，—次40mg，每日两次;<60公斤患者，一次30mg，每日两次。 儿童： 儿童患者的推荐剂量为<30公斤，每次lmg>30公斤的儿童患者，按成人推荐剂量服用。 剂量调整： 若在治疗期间发生外周神经病变，立即停止司他夫定治疗。 停止后，中毒症状可消退。 有时停止治疗后，中毒症状可暂时加重。 若症状完全消退，患者可继续耐受半推荐剂量的治疗： ≥60公斤患者，一次20mg，每日两次。 <60公斤患者，一次15mg，每日两次。 继续使用司他夫定后，若再发生神经病变，需考虑完全停止司他夫定治疗。 肾脏损害患者： 肾功能损害的患者服用司他夫定须按下表调整用药剂量。 肌酐清除率(ml/min)≥60公斤<60公斤 ≥50每12小时40mg每12小时30mg 26-50每12小时20mg每12小时15mg 10-25每24小时40mg每24小时15mg 鉴于在儿童患者中，尿液排泄也是消除司他夫定的主要途径，若儿童患者肾功能有损害，其司他夫定的清除率也将随之改变。 虽然还没有实验数据表明这类患者用药剂量需调整，仍可考虑减少剂量或延长用药间隔。 血液透析患者推荐剂量为： 每24小时20mg(≥60kg)，或每24小时15mg(<60 kg)，于血透完毕后给药。 在非透析日，也应在相同时间给药。
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司他夫定的嵌入到新合成的DNA链中会导致DNA链的终止，即阻断进一步的病毒复制。嵌入的司他夫定会与后续的核苷酸连接发生错误，从而使DNA合成的速度变慢，并阻止病毒DNA的进一步延伸。这最终导致病毒复制受到严重抑制，减少新的病毒产生，从而降低病毒在人体内的数量。
此外，司他夫定还能够干扰细胞的线粒体功能。研究表明，长期使用司他夫定可能引起线粒体损伤，导致线粒体DNA的改变并影响线粒体的功能。这可能导致一些副作用，如肌肉无力和神经病变。因此，现在通常将司他夫定作为初级抗逆转录病毒治疗的选择，使用较低剂量并在可能的情况下会逐渐转换为更安全的药物。值得注意的是，艾滋病病毒具有变异性，可能会导致对司他夫定等抗逆转录病毒药物产生耐药性。这是由于病毒基因的突变所致，从而导致病毒失去对药物的敏感性。因此，在使用司他夫定治疗HIV感染时，必须密切监测病毒的耐药性发展。
总而言之，司他夫定作为一种核苷酸类似物，通过嵌入到病毒的DNA链中，干扰逆转录酶的功能，从而抑制HIV病毒的进一步复制。然而，由于其潜在的线粒体毒性等副作用，使用司他夫定需要谨慎，并且应在医生的指导下进行用药。此外，由于耐药性的问题，监测病毒的耐药性发展也是非常关键的。引进新的抗逆转录病毒药物和联合疗法的发展对于有效控制艾滋病的传播和提高患者生活质量具有重要意义。
