乌帕替尼
生产厂家:孟加拉齐斯卡ZISKA制药
功能主治:口服JAK抑制剂,用于多种免疫性疾病,临床缓解率高
用法用量:用法用量 类风湿关节炎、银屑病性关节炎、强直性脊柱炎和非放射线轴性脊椎关节炎:建议剂量为15 mg,每日一次。 特应性皮炎: 12岁及以上体重至少40 kg的儿科患者和65岁以下的成年人:起始剂量为口服15 mg,每日一次。 如果没有达到足够的疗效,考虑将剂量增加至30 mg,每天一次。 65岁及以上的成年人:建议剂量为每次15mg,每日一次。 严重肾损害的患者:建议剂量为每次15mg,每日一次。 溃疡性结肠炎: 成人:乌帕替尼的推荐诱导剂量为45 mg,每天一次,持续8周;乌帕替尼维持治疗的推荐剂量为15 mg,每日一次。 对于难治性、严重性或广泛性疾病的患者,可考虑每日服用30 mg。 如果30 mg剂量未达到足够的治疗效果,则停止30mg的服用。 使用维持反应所需的最低有效剂量。 肾损害或肝损害患者的推荐剂量: 肾损害患者: 类风湿关节炎、银屑病性关节炎、强直性脊柱炎和非X线轴性脊髓炎:轻度、中度或重度肾损害患者无需调整剂量。 特应性皮炎:对于严重肾损害患者,建议剂量为15 mg,每日一次;轻度或中度肾损害患者无需调整剂量;不建议用于终末期肾病患者。 溃疡性结肠炎:对于严重肾损害患者,建议剂量为:诱导:30 mg,每天一次,持续8周;维持:15 mg,每日一次;轻度或中度肾损害患者无需调整剂量;不建议用于终末期肾病患者。 肝损害患者: 乌帕替尼不建议用于严重肝损害患者。 类风湿关节炎、银屑病性关节炎、特应性皮炎、强直性脊柱炎和非放射轴性脊柱关节炎:轻度或中度肝损害患者无需调整剂量。 溃疡性结肠炎:对于轻度至中度肝损害患者,推荐剂量为:诱导:30 mg,每天一次,持续8周;维持:15 mg,每日一次。 药物相互作用引起的剂量调整: 类风湿关节炎、银屑病性关节炎、特应性皮炎、强直性脊柱炎和非放射线轴性脊髓炎:接受强CYP3A4抑制剂的患者的推荐剂量为15 mg,每日一次。 溃疡性结肠炎:接受强CYP3A4抑制剂的溃疡性结炎患者的推荐剂量:诱导:每天30 mg,持续8周;维持:每天15 mg
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乌帕替尼的作用机理与其它疾病治疗药物存在一些不同。它主要是通过抑制细胞内信号传递通路来发挥作用,特别是通过选择性抑制JAK蛋白,阻断炎症反应引起的信号传递,从而减轻疾病症状。
JAK蛋白是一类酪氨酸激酶,它们在细胞质和细胞核内发挥重要作用,参与细胞增殖、分化、存活和炎症反应等生物学过程。然而,过度激活的JAK蛋白可能导致炎症性疾病的发生和发展。
在类风湿性关节炎患者中,免疫系统错误地攻击自身关节组织,导致关节炎症和组织损伤。乌帕替尼通过选择性地抑制JAK1信号通路来干预免疫系统异常激活的过程。这种干预可以减少炎症介质的产生,缓解关节炎症状,改善病情。
对于银屑病和特应性皮炎患者,免疫系统异常地攻击皮肤细胞,导致皮肤炎症和瘙痒。乌帕替尼通过抑制JAK信号通路来调节免疫系统的过度激活。这种调节作用可以降低炎症介质的释放,减轻皮肤炎症和瘙痒,从而改善患者的症状和生活质量。
在溃疡性结肠炎患者中,免疫系统异常地攻击结肠黏膜,导致结肠炎症和溃疡形成。
乌帕替尼通过抑制JAK1信号通路来干预免疫系统的异常激活过程。这种干预可以减少炎症介质的产生,减轻结肠炎症状,促进黏膜修复和溃疡愈合。
乌帕替尼的使用需要严格遵循医生的处方和监测。尽管它在许多炎症性疾病的治疗中展现出了良好的疗效和安全性,但乌帕替尼也可能引起一些严重的副作用,包括感染、血脂和血压异常等。因此,在使用乌帕替尼之前,医生需要评估患者的疾病状态和潜在风险,提供适当的治疗建议和监测计划。
总体而言,
乌帕替尼是一种被广泛应用于类风湿性关节炎、银屑病、特应性皮炎和溃疡性结肠炎治疗的药物。它通过选择性抑制JAK蛋白来调节免疫系统的过度激活,减轻炎症反应,改善疾病症状。然而,使用乌帕替尼也需要谨慎和监测,以确保患者的安全和治疗效果。