波生坦
生产厂家:印度西普拉(Cipla)制药公司
功能主治:口服活性内皮素拮抗剂,治疗肺动脉高压
用法用量:用法用量 本品应由有治疗肺动脉高压丰富经验的医生决定是否开始本药治疗,并对治疗过程进行严格监测。 推荐剂量和剂量调整本品的初始剂量为一天2次、每次62.5mg,持续4周,随后增加至推荐的维持剂量125mg,一天2次。 高于一天2次、一次125mg的剂量不会带来足以抵消肝毒性风险增加的额外益处。 本品应在早、晚进食前或后服用。 转氨酶持续升高患者的剂量调整在治疗前必须检测肝脏转氨酶水平,并在治疗期间每月复查一次。 如果发现转氨酶水平升高,就必须改变监测和治疗。 下表为本品治疗过程中,转氨酶持续增高>3倍正常值上限患者剂量调整和推荐监测的总结。 如果肝脏转氨酶升高并伴有肝损害临床症状(如贫血、恶心、呕吐、发热、腹痛、黄疸、嗜睡和乏力、流感样症状(关节痛、肌痛、发热))或胆红素升高≥2倍正常值上限时,必须停药且不得重新应用本品。 ALT/AST水平>3且≤5×ULN应再做一次肝脏功能检查进行确证;如确证,则应减少每日剂量或者停药,并至少每2周监测一次转氨酶水平。 如果转氨酶恢复到用药前水平,可以酌情考虑继续或者重新用药。 ALT/AST水平>5且≤8×ULN应再做一次肝脏功能检查进行确证;如确证,应停药,并至少每2周监测一次转氨酶水平。 一旦转氨酶恢复到治疗前水平可考虑重新用药。 ALT/AST水平>8×ULN必须停药,且不得重新用药。 重新用药:仅当使用本品的潜在益处高于潜在风险,且转氨酶降至治疗前水平时,方可考虑重新用药。 重新用药时应从初始剂量开始,且必须在重新用药后3天内进行转氨酶检测,2周后再进行一次检测,随后根据上述建议进行监测。 治疗前有肝损伤患者的用药中度和重度肝脏损伤患者应禁用本品,轻度肝损伤患者不需调整剂量。 (见[禁忌]、[注意事项]、[药代动力学])。 低体重患者用药体重低于40kg且年龄大于12岁的患者推荐的初始剂量和维持剂量均为62.5mg,每天2次。 本品在12岁到18岁患者中应用的安全性和有效性数据有限。 与利托那韦联合使用服用利托那韦的患者联合使用本品:在接受利托那韦治疗至少10天的患者中,本品的起始剂量为62.5mg,根据个体患者的耐受性每天1次或隔天1次。 服用本品的患者联合使用利托那韦:开始给予利托那韦前至少应停用本品36个小时。 使用利托那韦至少10天后,再恢复给予本品的剂量为62.5mg,根据个体患者的耐受性每天1次或隔天1次。 漏服如果本品预定给药过程中出现了漏服,不得服用双倍剂量来弥补漏服的那次剂量。 患者应在规定的下次给药时间再服用本品。 治疗中止尚无肺动脉高压患者在推荐剂量下突然中止使用本品的经验。 但是为了避免同类疾病的其它治疗药物停药时出现临床情况突然恶化,应对患者进行密切监测,并考虑逐步减量(停药前的3~7天将剂量减至一半)。 在停药期间应加强病情监测。
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波生坦是一种内皮素受体拮抗剂(endothelin receptor antagonist),通过阻断内皮素A和B对血管平滑肌的收缩作用,从而扩张血管。内皮素是一种可导致血管收缩和增加血管壁细胞增殖的物质。通过抑制内皮素的作用,波生坦可以有效减少PAH患者肺动脉内的血管收缩,改善心脏负荷。
波生坦除了具有扩张血管的作用外,还可以抑制血小板凝聚,减少血管壁细胞的生长和增殖,从而改善肺动脉的结构和功能。此外,波生坦还可以降低肺动脉内的炎症反应和氧化应激,减轻病情恶化。
波生坦是肺动脉高压患者常用的一线治疗药物。研究显示,波生坦可以显著改善患者的运动耐力和生活质量,同时减少PAH相关住院率和死亡率。波生坦还可以减轻症状,如呼吸困难、乏力和水肿等,并改善心功能。
然而,
波生坦并非适用于所有的PAH患者。在使用波生坦之前,患者需要经过全面的评估,包括心功能评估、肺功能测试和其他相关检查。此外,波生坦也有一些副作用,如肝功能异常、恶心、低血压和贫血等。因此,在使用波生坦之前,医生需要权衡其效益和风险,并根据患者的具体情况来决定是否使用该药物。
除了波生坦,目前还有一些其他的药物可以用于治疗PAH,如前列地尔、卡尼地尔和注射用降钙素等。这些药物的选择取决于病情的严重程度和患者的特殊情况。有时候,也会采用联合用药的方式,以期获得更好的疗效。
综上所述,波生坦是一种用于治疗肺动脉高压的药物,通过扩张肺动脉血管,减轻心脏负荷和降低血压,改善病情。然而,患者在使用波生坦之前需要进行全面的评估,并根据医生的建议来确定是否适合使用该药物。同时,波生坦也有一些副作用,需要密切监测和管理。最终,联合用药可能是治疗PAH的更好选择,以期取得更好的临床效果。