达沙替尼
生产厂家:印度海德隆HETERO制药公司
功能主治:口服TKI,治疗慢性粒细胞白血病,提高生存期
用法用量:用法用量 本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药物说明书使用,或遵医嘱。 达沙替尼片:1、应当由具有白血病诊断和治疗经验的医师进行治疗。 2、Ph+慢性期CML的患者推荐起始剂量为达沙替尼100mg,每日1次,口服。 服用时间应当一致,早上或晚上均可。 3、Ph+加速期、急变期(急粒变和急淋变)CML的患者推荐起始剂量为70mg,每日2次,分别于早晚口服(见【注意事项】)。 4、片剂不得压碎或切割,必须整片吞服。 本品可与食物同服或空腹服用。 5、治疗持续时间:在临床试验中,本品治疗均持续至疾病进展或患者不再耐受该治疗。 尚未对达到完全细胞遗传学缓解(CCyR)后停止治疗的影响进行研究。 6、为了达到所推荐的剂量,本品共有20mg、50mg、70mg薄膜衣片三种规格。 推荐根据患者的反应和耐受性情况进行剂量的增加或降低。 7、剂量递增:在成年Ph+CML患者的临床试验中,如果患者在推荐的起始剂量治疗下未能达到血液学或细胞遗传学缓解,则慢性期CML患者可以将剂量增加至140mg,每日1次,对于进展期(加速期和急变期)CML患者,可以将剂量增加至90mg,每日2次。 8、不良反应发生时的剂量调整
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达沙替尼的药物机理主要是通过抑制克隆型酪氨酸激酶(Bcr-Abl激酶)的活性来发挥其治疗效果。Bcr-Abl激酶是一种融合蛋白,由众多白血病患者中常见的染色体易位(特别是Philadelphia染色体易位)导致。这种融合蛋白具有持续的酪氨酸激酶活性,可以促进白血病细胞的增殖和生存,从而导致白血病的发展。
达沙替尼的独特之处在于其可以同时抑制多种酪氨酸激酶,包括Bcr-Abl、Src家族激酶、c-Kit和epidermal growth factor receptor(EGFR)等。这种多靶点抑制的特性使其在白血病治疗中具备更高的抗肿瘤活性。此外,与传统的酪氨酸激酶抑制剂不同,达沙替尼可以有效地穿越血脑屏障,从而在中枢神经系统中发挥作用,这是非常重要的,因为白血病有时会扩展到脑脊髓液中。
达沙替尼还通过阻断细胞周期进展和诱导细胞凋亡作用来抑制白血病细胞的生长和分裂。此外,它还可以抑制白血病细胞的侵袭和转移能力,从而阻止疾病的扩散和转移。这些特性使得达沙替尼在白血病的治疗中非常有前途。
达沙替尼的临床应用主要用于治疗慢性髓性白血病(CML)和急性淋巴细胞白血病(ALL)。CML通常由于Bcr-Abl融合基因的异常表达而引起,而ALL则通常由于Bcr-Abl和其他突变基因的存在而发展。达沙替尼的治疗战略主要包括较早起始使用,并持续治疗直至患者达到持久的疾病缓解状态。此外,对于那些存在耐药突变的患者,尽管达沙替尼可能已经失去疗效,但仍然可以通过联合其他治疗方法来增强疗效。
虽然
达沙替尼的应用效果非常显著,但与其他药物一样,它也可能出现一些副作用。常见的副作用包括低血小板计数、骨髓抑制、液体潴留、腹泻等。因此,在使用达沙替尼时,医生需要对患者进行监测,以确保其安全使用。
总的来说,
达沙替尼作为一种新型的酪氨酸激酶抑制剂,在白血病治疗中发挥了重要作用。其通过多靶点抑制、穿越血脑屏障以及抑制细胞周期进展等多种机制,成功地抑制了白血病细胞的增殖和生存。然而,由于副作用的存在,仍然需要医生的指导和监测来确保患者的安全使用。