威罗非尼
生产厂家:瑞士罗氏制药公司
功能主治:用于BRAF V600 突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤
用法用量:用法用量 患者必须经由CFDA批准的检测方法确定的证明肿瘤为BRAFV600突变阳性,才可使用维莫非尼治疗。 维莫非尼不能用于BRAF野生型黑素瘤患者。 标准剂量 维莫非尼的推荐剂量为960mg(四片240mg片剂),每日2次。 首剂药物应在上午服用,第二剂应在此后约12小时,即晚上服用。 每次服药均可随餐或空腹服用。 用一杯水送服药物,服药时整片吞下维莫非尼片剂。 不应咀嚼或碾碎维莫非尼片剂。 治疗持续时间 建议维莫非尼治疗应持续至疾病进展或发生不可接受的毒性反应。 漏服 如果漏服一剂药物,可在下一剂服药4小时以前补服漏服的药物,以维持每日2次的给 药方案。 不应同时服用两剂药物。 呕吐 如果维莫非尼服药后发生呕吐,患者不应追加剂量,而应按常规剂量继续治疗。 剂量调整 对于伴有症状的不良事件或QTc间期延长的处理,可能需要降低剂量、暂时中断用药或停止维莫非尼治疗。 对于出现皮肤鳞状细胞癌(cuSCC)不良事件,不建议调整剂量或中断用药。 不建议采用低于480mg每日两次的剂量。 特殊人群剂量说明 老年人:对于年龄≥65岁的患者,无特殊剂量调整需求。 儿童:尚未在儿童和青少年人群(小于18岁)中进行有关维莫非尼的安全性和疗效研究。 肾功能受损:对于轻度或中度肾功能受损的患者,无需进行起始剂量调整。 对于重度肾功能受损的患者,由于数据不足,无法确定是否需要进行剂量调整。 肝功能受损:对于轻度或中度肝功能受损的患者,无需进行起始剂量调整。 对于重度肝功能受损的患者中,由于数据不足,无法确定是否需要进行剂量调整。
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BRAF V600 突变是黑色素瘤最常见的突变类型,约占70-80%的病例。这种突变会导致细胞信号传导通路的异常活化,进而促进黑色素瘤的生长和转移。维莫非尼作为一种特异性的BRAF抑制剂,能够有效地抑制异常的信号传导通路,从而抑制肿瘤的生长和扩散。
维莫非尼的临床应用主要在于治疗不可切除或转移性黑色素瘤。临床试验显示,与传统化疗相比,维莫非尼能够显著延长患者的生存期,并且减少疾病进展的风险。一项大规模的临床试验显示,接受维莫非尼治疗的患者的中位生存期约为13.6个月,而接受传统化疗的患者的中位生存期仅为9.7个月。
维莫非尼的治疗机制主要通过抑制突变BRAF蛋白的活性来实现。突变的BRAF表达异常活跃,导致异常的细胞增殖和存活信号传导。而维莫非尼能够与突变BRAF结合,并抑制其活性,从而抑制细胞增殖和生存信号传导,抑制黑色素瘤的生长和扩散。
然而,
维莫非尼也存在一定的副作用。最常见的副作用包括皮肤问题(如皮疹、干燥、搔痒)、食欲不振、恶心和肌肉骨骼疼痛等。此外,维莫非尼还可能引发其他不良反应,包括心电图异常、光敏感和眼部问题等。因此,在使用维莫非尼治疗时,医生需要对患者定期进行监测,以确保副作用的及时发现和管理。
总的来说,
维莫非尼作为一种靶向治疗药物,已经在BRAF V600 突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤的治疗中得到了广泛应用。它通过抑制突变BRAF活性,能够延长患者的生存期,并减少疾病进展的风险。然而,维莫非尼的使用也伴随着一定的副作用,医生需要注意患者的监测和管理,以确保治疗的安全和有效。未来的研究应该进一步探索维莫非尼在其他肿瘤类型中的应用,以期提高治疗效果,并找到更好的治疗策略。