尼达尼布颗粒
生产厂家:印度普拉卡什(BDR)制药公司
功能主治:特发性肺纤维化口服小分子激酶抑制剂,改善肺通气功能
用法用量:用法用量 应该由具有诊断和治疗IPF经验的医师启动本品的治疗。 本品推荐剂量为每次150mg,每日两次,给药间隔大约为12小时。 根据患者耐受程度可降低剂量至100mg,每日两次,治疗开始前及给药过程中需定期检查肝功能,一旦出现肝功能异常,应降低剂量或停药。 本品应与食物同服,用水送服整粒胶囊。 本品有苦味,不得咀嚼或碾碎服用。 尚不清楚咀嚼或碾碎胶囊对尼达尼布药代动力学的影响。 如果漏服了一个剂量的药物,应在下一计划服药时间继续服用推荐剂量的药物,不应补服漏服的剂量。 不应超过推荐的每日最大剂量300mg 剂量调整 如可适用,除了对症治疗以外,本品的不良反应处理可包括降低剂量和暂时中断给药直至特定不良反应缓解至允许继续治疗的水平。 可采用完整剂量(每次150mg,每日两次)或降低的剂量(每次100mg,每日两次)重新开始本品治疗。 如果患者不能耐受每次100mg,每日两次,则应停止本品治疗。 肝酶升高可能需要调整剂量或中断治疗。 天冬氨酸氨基转移酶(AST)或丙氨酸氨基转移酶(ALT)增高在1.5倍正常值上限(ULN)之内,且无中度肝损伤(ChildPughB)迹象时,可中断治疗,或将本品降低剂量至每次100mg,每日两次。 当肝酶恢复至基线值时,重新使用本品降低剂量(每次100mg,每日两次)治疗,随后可增加至完整剂量(每次150mg,每日两次)。 当AST或ALT>1.5倍ULN,或有中度肝损伤(ChildPughB)的体征或症状时,应停用本品。 对于轻度肝损伤患者(ChildPughA级),慎用。 特殊人群 儿童人群 尚未在临床试验中研究本品在儿童患者中的安全性和有效性。 老年患者(≥65岁) 与年龄小于65岁的患者相比,未在老年患者中观察到安全性和有效性的总体差异。 无需根据患者年龄调整起始剂量。 对≥75岁的患者更有可能需要通过降低剂量的方式来管理不良反应。 人种 基于群体药代动力学(PK)分析,无需调整本品的起始剂量。 黑人患者的安全性数据有限。 年龄、体重和性别 根据群体药代动力学分析,年龄和体重与尼达尼布暴露量有关。 然而,它们对暴露量的影响不大,无需调整剂量。 性别对尼达尼布的暴露量没有影响。 肾损伤 小于1%的单剂量尼达尼布是通过肾脏排泄的。 无需对轻度至中度肾损伤患者的起始剂量进行调整。 尚未在重度肾损伤(肌酐清除率<30ml/min)患者中对尼达尼布的安全性、有效性和药代动力学进行研究。 肝损伤 尼达尼布主要通过胆汁/粪便排泄消除(>90%);其暴露量在肝损伤患者(ChildPughA、ChildPughB)中有所增加。 在轻度肝损伤(ChildPughA)的患者慎用。 在轻度肝损伤(ChildPughA)的患者中,在进行不良反应管理时,应考虑中断或停止治疗。 尚未在分类为ChildPughB和C级的肝损伤患者中进行尼达尼布的安全性和有效性的研究。 因此,不建议使用本品对中度(ChildPughB)和重度(ChildPughC)肝损伤患者进行治疗。 吸烟者 吸烟与本品的暴露量减少有关。 这可能改变本品的疗效。 鼓励患者在接受本品治疗前停止吸烟,在使用本品期间应避免吸烟。
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尼达尼布颗粒是一种经FDA批准的治疗肺纤维化的新药。其活性成分是尼达尼布,是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂。尼达尼布颗粒的剂型设计,满足了许多肺纤维化患者的治疗需求。
肺纤维化是一种慢性进展性的疾病,特征是肺泡壁和肺间质的异常增生。尼达尼布颗粒能够抑制肺纤维化病理进程,降低疾病的进展速度。尼达尼布颗粒是一种口服剂型,易于患者使用和管理。相较于其他剂型,例如肺泡吸入剂,尼达尼布颗粒的选择性、生物利用度等方面的优势,更适合广泛的患者群体的治疗需求。
作为口服剂型,
尼达尼布颗粒的药代动力学具有与体内多样组织密切相关的特点。口服后,尼达尼布颗粒迅速吸收,在肝脏中通过代谢酶代谢后,产生三种主要代谢产物。它们的占比高达65%-98%。尼达尼布颗粒在2小时内达到最大浓度,半衰期约为11-17小时。尼达尼布颗粒具有良好的组织分布表现,参考其口服,30mg的日常剂量分别为肺泡水、肺、和骨骼肌等重要靶组织所达到的药物浓度高达1.5、1.2、0.5 ug/g,而且对这些靶组织的药物浓度进行了有效的广泛维持。
尼达尼布颗粒在肺纤维化的治疗方面有很好的疗效。尼达尼布颗粒的疗效已在多项临床试验中得到证实,表现出减缓疾病进程、改善肺功能、减轻咳嗽等疗效。此外,尼达尼布颗粒的不良反应小,严重不良反应的发生率低。值得一提的是,肺纤维化患者需要长期治疗,而尼达尼布颗粒治疗的长期安全性也得到了证实。
总的来说,
尼达尼布颗粒是一种与肺纤维化患者需求相适应的治疗药物剂型。它能够有效地抑制肺纤维化的病理进程,进而改善患者的生活质量。在之后的临床研究探索中,也有望进一步优化剂量和疗效,为肺纤维化患者治疗提供更多的选择。