拉罗替尼
生产厂家:孟加拉珠峰制药(Everest)
功能主治:治疗TRK融合阳性实体瘤,中位治疗持续时间显著延长
用法用量: 用法用量 成年人:拉罗替尼(Larotrectinib)对成年人的剂量是每天口服100mg,每天两次,直至疾病进展或出现不可接受毒性。 儿童按年龄和体重使用剂量:体表面积小于1.0米的儿科患者,Vitrakvi((LOXO-101))的推荐剂量是100mg/m2,每日口服两次,与或不与食物同服。
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拉罗替尼中间体是目前被广泛使用于治疗靶向性肿瘤病的一种关键成分。这种化合物主要通过干扰肿瘤细胞信号传导通路,有效抑制肿瘤的发展和扩散。下面将对其进行详细介绍。
拉罗替尼中间体的结构
拉罗替尼中间体的化学名称是(1R)-1-[(1S)-2-{(6R)-4,5,6,7-tetrahydro-1H-indazol-6-yl}-1-(1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-1-yl)ethyl]-1H-imidazole-5-carboxamide,是一种白色固体。其分子式为C27H33N5O,分子量为435.59 g/mol。
拉罗替尼中间体的作用机理
拉罗替尼中间体是由拉罗替尼切断制备而来。该化合物主要作用于肿瘤细胞的TRK受体,从而干扰细胞内的信号传导通路。TRK是一种生长因子受体,其激活可以导致肿瘤生成、生长和扩散。通过拉罗替尼中间体的作用,可以有效抑制TRK的活性,从而阻碍肿瘤的发展。
拉罗替尼中间体的临床应用
拉罗替尼中间体广泛应用于各种靶向性肿瘤病的治疗中。目前,它已被FDA批准用于治疗TRK基因融合阳性的成人和儿童患者,包括难治性或转移性实体瘤、恶性黑色素瘤和婴儿红斑痣综合征相关的肿瘤等。临床试验显示,拉罗替尼中间体具有较高的疗效和安全性,可以有效地延长患者的生存期。
结语
总之,拉罗替尼中间体是一种关键的治疗靶向性肿瘤病的化合物,其通过抑制TRK受体的活性,阻碍肿瘤的发展和扩散。随着临床应用的推广和不断的研究,相信该化合物将在治疗肿瘤疾病中发挥越来越重要的作用。