马昔腾坦
生产厂家:印度纳科Natco制药有限公司
功能主治:肺动脉高压的内皮素受体拮抗剂,降低发病率和死亡率
用法用量:用法用量 应该由在肺动脉高压治疗方面具有经验的医生启动治疗,并对治疗进行监测。 剂量本品的推荐剂量是10mg,每日一次口服。 可随餐或空腹服用。 不建议患者将药片掰半、压碎或咀嚼服用。 尚未在PAH患者中进行过高于10mg,每日一次剂量的研究,故不建议使用。 漏服应每天在固定时间服用本品。 如果漏服应尽快补服,并在固定时间服用下一剂药物,同时需告知患者不得服用双倍剂量来弥补漏服的那次剂量。 育龄期女性的妊娠试验育龄期女性只有妊娠试验结果为阴性时才可开始使用本品治疗。 治疗期间应每月进行一次妊娠试验(见[孕妇及晡乳期妇女用药]部分)。 肝功能不全患者根据药代动力学数据,在轻度、中度或重度肝功能损伤患者中,无需进行剂量调整(见[药代动力学]部分)。 然而,在中度或重度肝功能损伤的PAH患者中,尚没有应用本品的临床经验。 不推荐在中度肝损伤患者中使用本品。 不得在重度肝损伤患者中或肝脏转氨酶出现有临床意义增高(高于正常上限3倍(>3xULN))的患者中启动本品治疗。 在开始使用本品前应进行肝酶检查,并在治疗期间依据临床情况复查。 (见[注意事项]部分)。 肾功能不全患者根据药代动力学数据,在肾功能损伤患者中不需调整剂量。 尚无本品在重度肾功能损伤PHA患者中使用的临床经验,建议在此人群使用要谨慎。 肾功能不全的患者使用本品治疗过样中出现低血压和贫血的风险可能更高,因此,应考虑监测血压和血红蛋白。 不推荐在接受透析的患者中使用本品(见[药代动力学]部分)。
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马昔腾坦是一种二重性内皮素A受体(ETA和ETB)拮抗剂。内皮素是一种产生于内皮细胞的肽类激素,具有强烈的血管收缩和生长促进作用。在PAH患者中,内皮素受体异常激活,导致血管收缩和增生,进而引起心脏负荷加重和病情进展。马昔腾坦通过阻断内皮素受体,可以减轻这些不良效应,从而改善PAH患者的症状和生活质量。
马昔腾坦的临床研究结果表明,该药物对于PAH治疗具有显著的疗效。一项关于安慰剂对照试验的结果显示,马昔腾坦可以显著降低肺动脉的平均动脉压和肺动脉阻力,同时改善运动耐量和生活质量。此外,马昔腾坦还可以减少住院次数和改善患者的临床结局。
除了对PAH的治疗,
马昔腾坦还被用于心脏移植手术前的短期治疗。心脏移植是一种极为复杂的手术,常常需要调整患者的血压和血液流量。马昔腾坦通过减轻血管收缩和炎症反应,可以提供稳定的术前准备,从而降低手术风险,并促进术后恢复。
然而,
马昔腾坦也存在一些潜在的不良反应。常见的不良反应包括头晕、水肿、低血压和呕吐等。此外,由于马昔腾坦对内皮素受体的作用,患者在使用这种药物时应特别注意避免怀孕,因为它可能对胚胎发育产生不利影响。
总体而言,
马昔腾坦作为一种针对PAH的药物,在临床上表现出良好的疗效。通过阻断内皮素受体,马昔腾坦能够减轻血管收缩和炎症反应,从而降低肺动脉压力,改善患者的症状和生活质量。尽管存在一些不良反应,但合理用药和严密监测可以最大程度地减少不良效应的发生。随着进一步的研究和临床实践,马昔腾坦可能会成为PAH患者治疗中不可或缺的药物。