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比卡鲁胺的作用机理

发布时间:2023-09-06 19:55:10 阅读:64 来源:问药网
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比卡鲁胺

比卡鲁胺 生产厂家:英国阿斯利康 功能主治:治疗去势抵抗性前列腺癌,绝大多数患者PSA下降较多 用法用量:用法用量  成人:成人男性包括老年人:一片(50mg),每日1次,用朝晖先治疗应与LHRH类似物或外科睾丸切除术治疗同时开始。  儿童:朝晖先禁用于儿童肾损害:对于肾损害的病人无需调整剂量。  肝损害:对于轻度肝损害的病人无需调整剂量,中重度肝操作的病人可能发生药物蓄积。
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  在人体内,雄激素如睾酮经由肾上腺和睾丸分泌入血流,然后与细胞核内的雄激素受体结合。这种结合会激活一系列基因表达,导致雄激素依赖性组织的生长和分化,包括前列腺癌细胞。然而,前列腺癌细胞对雄激素的依赖性高于正常前列腺组织,这使得雄激素受体成为治疗前列腺癌的重要靶标。
  比卡鲁胺通过与雄激素受体结合,抑制受体与睾酮的结合,从而阻断了雄激素的生物活性。这种结合是不可逆的,使得雄激素受体无法再与雄激素结合并激活基因表达。因此,比卡鲁胺能够降低或消除雄激素对前列腺癌细胞的刺激作用,抑制肿瘤细胞的增殖。
比卡鲁胺  此外,比卡鲁胺还通过干扰其他与雄激素受体相互作用的信号转导途径,如核转活化因子(NF-κB)、细胞凋亡途径等,进一步抑制前列腺癌细胞的生长。
  值得一提的是,尽管比卡鲁胺能够有效地阻断雄激素受体的激活,但它并不能完全清除体内所有的雄激素。这是因为比卡鲁胺无法阻止肾上腺和其他非睾丸组织分泌雄激素,也无法阻止雄激素的合成。因此,在使用比卡鲁胺治疗前列腺癌的过程中,通常还会联合使用其他治疗手段,如睾丸切除术或其他药物,以降低体内雄激素水平,增加治疗的效果。
  总的来说,比卡鲁胺通过竞争性地与雄激素受体结合,抑制雄激素的生物活性,从而减缓或抑制前列腺癌的生长。它的作用机理在治疗前列腺癌中起到关键作用,并为患者提供了一种有效且相对安全的治疗选项。然而,对比卡鲁胺及其他治疗药物的深入研究仍在进行中,以改善其疗效和降低不良反应的发生率。