尼达尼布颗粒
生产厂家:印度普拉卡什(BDR)制药公司
功能主治:特发性肺纤维化口服小分子激酶抑制剂,改善肺通气功能
用法用量:用法用量 应该由具有诊断和治疗IPF经验的医师启动本品的治疗。 本品推荐剂量为每次150mg,每日两次,给药间隔大约为12小时。 根据患者耐受程度可降低剂量至100mg,每日两次,治疗开始前及给药过程中需定期检查肝功能,一旦出现肝功能异常,应降低剂量或停药。 本品应与食物同服,用水送服整粒胶囊。 本品有苦味,不得咀嚼或碾碎服用。 尚不清楚咀嚼或碾碎胶囊对尼达尼布药代动力学的影响。 如果漏服了一个剂量的药物,应在下一计划服药时间继续服用推荐剂量的药物,不应补服漏服的剂量。 不应超过推荐的每日最大剂量300mg 剂量调整 如可适用,除了对症治疗以外,本品的不良反应处理可包括降低剂量和暂时中断给药直至特定不良反应缓解至允许继续治疗的水平。 可采用完整剂量(每次150mg,每日两次)或降低的剂量(每次100mg,每日两次)重新开始本品治疗。 如果患者不能耐受每次100mg,每日两次,则应停止本品治疗。 肝酶升高可能需要调整剂量或中断治疗。 天冬氨酸氨基转移酶(AST)或丙氨酸氨基转移酶(ALT)增高在1.5倍正常值上限(ULN)之内,且无中度肝损伤(ChildPughB)迹象时,可中断治疗,或将本品降低剂量至每次100mg,每日两次。 当肝酶恢复至基线值时,重新使用本品降低剂量(每次100mg,每日两次)治疗,随后可增加至完整剂量(每次150mg,每日两次)。 当AST或ALT>1.5倍ULN,或有中度肝损伤(ChildPughB)的体征或症状时,应停用本品。 对于轻度肝损伤患者(ChildPughA级),慎用。 特殊人群 儿童人群 尚未在临床试验中研究本品在儿童患者中的安全性和有效性。 老年患者(≥65岁) 与年龄小于65岁的患者相比,未在老年患者中观察到安全性和有效性的总体差异。 无需根据患者年龄调整起始剂量。 对≥75岁的患者更有可能需要通过降低剂量的方式来管理不良反应。 人种 基于群体药代动力学(PK)分析,无需调整本品的起始剂量。 黑人患者的安全性数据有限。 年龄、体重和性别 根据群体药代动力学分析,年龄和体重与尼达尼布暴露量有关。 然而,它们对暴露量的影响不大,无需调整剂量。 性别对尼达尼布的暴露量没有影响。 肾损伤 小于1%的单剂量尼达尼布是通过肾脏排泄的。 无需对轻度至中度肾损伤患者的起始剂量进行调整。 尚未在重度肾损伤(肌酐清除率<30ml/min)患者中对尼达尼布的安全性、有效性和药代动力学进行研究。 肝损伤 尼达尼布主要通过胆汁/粪便排泄消除(>90%);其暴露量在肝损伤患者(ChildPughA、ChildPughB)中有所增加。 在轻度肝损伤(ChildPughA)的患者慎用。 在轻度肝损伤(ChildPughA)的患者中,在进行不良反应管理时,应考虑中断或停止治疗。 尚未在分类为ChildPughB和C级的肝损伤患者中进行尼达尼布的安全性和有效性的研究。 因此,不建议使用本品对中度(ChildPughB)和重度(ChildPughC)肝损伤患者进行治疗。 吸烟者 吸烟与本品的暴露量减少有关。 这可能改变本品的疗效。 鼓励患者在接受本品治疗前停止吸烟,在使用本品期间应避免吸烟。
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特发性肺纤维化是一种以肺结缔组织的异常增生和纤维化为特征的慢性进行性肺部疾病。它会导致肺功能逐渐下降,呼吸困难等症状的出现。尼达尼布颗粒作为一种多靶点激酶抑制剂,通过抑制多种生长因子的信号传导途径,可以减缓肺纤维化的进程,提高患者的生活质量。
然而,随着患者长期使用尼达尼布颗粒的时间延长,一些患者出现了药物的耐药性。耐药性是指在一定剂量下,原本对药物敏感的细胞或病原体逐渐变得不敏感或完全无反应的现象。在尼达尼布颗粒的使用中,耐药性的发生率逐渐增加,严重影响了患者的治疗效果。
研究发现,耐药性问题与尼达尼布颗粒的药物作用机制有关。尼达尼布颗粒通过抑制多种生长因子,抑制肺纤维化的进程。然而,长期使用后,细胞可能会产生新的生长因子途径或突变,导致尼达尼布颗粒的作用降低。同时,患者体内的肿瘤异质性也是导致耐药性的一个重要因素。不同细胞对尼达尼布颗粒的敏感性有所差异,耐药细胞逐渐扩大,导致药物失效。
为了解决
尼达尼布颗粒的耐药性问题,科学家和医生们正在进行一系列的研究。一方面,他们在寻找新的药物靶点,以克服尼达尼布颗粒的耐药性。一些研究表明,联合应用其他的药物可以提高尼达尼布颗粒的疗效,减轻耐药性的发生。另一方面,科学家也在研究肿瘤异质性对药物敏感性的影响,希望能够找到更准确的治疗方案。
对于患者来说,预防和延缓
尼达尼布颗粒耐药性的发生是非常重要的。患者应该严格按照医嘱用药,遵循治疗方案,不随意更改剂量或停药。同时,定期复查和检测也是必不可少的,及时发现耐药性的迹象,调整治疗方案。
尼达尼布颗粒作为一种治疗特发性肺纤维化的有效药物,在临床实践中取得了一定的疗效。然而,耐药性的发生给患者的治疗带来了一定的挑战。科学家和医生们需要不断努力,寻找更好的治疗方案,提高患者的生活质量。同时,患者也应该积极配合治疗,加强自我管理,共同应对尼达尼布颗粒耐药性的问题。