司他夫定
生产厂家：印度西普拉(Cipla)制药公司
功能主治：治疗I型HⅣ感染口服生物利用度高 ，耐受性好
用法用量：用法用量 司他夫定用药间隔为12小时。 服用司他夫定与进餐无关。 成人： 推荐剂量按体重为≥60公斤患者，—次40mg，每日两次;<60公斤患者，一次30mg，每日两次。 儿童： 儿童患者的推荐剂量为<30公斤，每次lmg>30公斤的儿童患者，按成人推荐剂量服用。 剂量调整： 若在治疗期间发生外周神经病变，立即停止司他夫定治疗。 停止后，中毒症状可消退。 有时停止治疗后，中毒症状可暂时加重。 若症状完全消退，患者可继续耐受半推荐剂量的治疗： ≥60公斤患者，一次20mg，每日两次。 <60公斤患者，一次15mg，每日两次。 继续使用司他夫定后，若再发生神经病变，需考虑完全停止司他夫定治疗。 肾脏损害患者： 肾功能损害的患者服用司他夫定须按下表调整用药剂量。 肌酐清除率(ml/min)≥60公斤<60公斤 ≥50每12小时40mg每12小时30mg 26-50每12小时20mg每12小时15mg 10-25每24小时40mg每24小时15mg 鉴于在儿童患者中，尿液排泄也是消除司他夫定的主要途径，若儿童患者肾功能有损害，其司他夫定的清除率也将随之改变。 虽然还没有实验数据表明这类患者用药剂量需调整，仍可考虑减少剂量或延长用药间隔。 血液透析患者推荐剂量为： 每24小时20mg(≥60kg)，或每24小时15mg(<60 kg)，于血透完毕后给药。 在非透析日，也应在相同时间给药。
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司他夫定通过与逆转录酶结合，干扰其对病毒RNA的逆转录作用，阻止HIV-1病毒的DNA合成。具体来说，司他夫定会与逆转录酶的活性位点结合，形成一种稳定的复合物。这种复合物能够阻碍逆转录酶的催化活性，从而减少vDNA的合成速度。司他夫定通过不可逆的修饰逆转录酶，使其无法继续进行逆转录反应。这一过程显著地降低了HIV-1病毒复制的速度和效率。
司他夫定在艾滋病治疗中的重要性不可低估。它可以有效地抑制HIV-1病毒的复制，减少感染细胞的数量。通过控制病毒复制，司他夫定可以降低病毒负荷，延缓疾病的进展，减少机体免疫系统的损伤。除了单剂使用，司他夫定还可以与其他抗逆转录病毒药物如拉米夫定和洛匹那韦等联合使用，形成有效的抗病毒疗法。然而，尽管司他夫定在艾滋病治疗中的效果显著，但它也存在一些副作用。常见的副作用包括周围神经病变、胰腺炎、胃肠道不良反应和脂代谢异常等。因此，在使用司他夫定时需密切监测患者的身体状况和实验室检测结果，以及根据具体情况调整剂量。
总结而言，司他夫定是一种抗逆转录病毒药物，通过干扰HIV-1病毒逆转录酶的活性，从根本上阻断了病毒复制过程。它在控制HIV-1病毒感染和延缓疾病进展方面具有重要价值。然而，使用司他夫定时需谨慎，并注意监测副作用的发生。
