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阿来替尼永不耐药:目前最有效的ALK抑制剂

发布时间:2023-05-21 16:19:29 阅读:126 来源:问药网
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阿来替尼

阿来替尼 生产厂家:卢修斯制药(老挝)有限公司 功能主治:ALK阳性非小细胞肺癌靶向药,一年无事件生存率高 用法用量:用法用量  阿来替尼(安圣莎)是一种口服药,每日服用2次,和早餐/晚餐同吃。  阿来替尼为胶囊状态,直接吞服,不要压碎,溶解或打开胶囊。  服用阿来替尼后发生呕吐,不要补吃,第二天再正常吃。  如果副作用严重难以忍受,可以尝试减少服用剂量,按照每次150mg每日递减,如果患者不能耐受300mg每日两次的给药剂量,应该永久停止阿来替尼(安圣莎)治疗。
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  阿来替尼是一种有效的口服ALK(Anaplastic Lymphoma Kinase)抑制剂,通过抑制ALK蛋白激酶的活性,从而阻止ALK与其靶向分子的信号传导,进而抑制肿瘤生长和扩散。可以用于治疗ALK融合基因阳性的晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。阿来替尼的优点是对于ALK基因变异的抑制力很强,而且不容易出现抗药性。
  然而,几乎所有的治疗都存在耐药性的问题,这也是阿来替尼的研究热点所在。阿来替尼永不耐药的意思是,对于ALK基因的多种变异发生的病例,临床数据显示阿来替尼治疗的有效性趋势持续。在ALK阳性NSCLC病例中,绝大多数患者初始治疗或转新治疗后,都能够获得显著的疗效,并且在阿来替尼治疗期间多年内能够维持临床进展的无病生存期。
阿来替尼  阿来替尼的耐药性主要来源于ALK基因变异,这是阿来替尼的抑制力不足之处。除了发生ALK基因突变导致耐药外,EML4-ALK基因重排具有多条变异途径,包括exon11、exon13或exon20的点突变、F1174 mutations等突变,经常导致耐药,AMG1222试验显示,有54%的病例经治疗过程中出现了ALK抗药性。但是后来的研究表明,在阿来替尼治疗期间,基因在阿来替尼治疗过程中一些新出现的耐药ALK变异突变也是可以被有效抵挡的。
  此外,预防耐药的策略是阿来替尼治疗中的重要环节之一。比如,耐药病例常常与治疗剂量、药物代谢等有关系,因此,在临床治疗中应该加强药物的个体化调整,防止过度治疗。还应该加入其他的综合治疗手段,如手术、放射等,使得治疗效果更佳。总的来说,阿来替尼永不耐药虽说是对目前治疗有效性的认可,更是对于未来研究和临床治疗过程中的一种宣示和期许。