利奈唑胺
生产厂家:印度西普拉(Cipla)制药公司
功能主治:特定微生物敏感株引起的感染,可用于药物敏感性结核病
用法用量:用法用量 成人RR-TB(利福平耐药结核病)、MDR-TB(耐多药结核病)及XDR-TB(广泛耐药结核病):降阶梯疗法:利奈唑胺初始剂量为600mg/次,2次/天,4~6周后减量为600mg/次,1次/天;如果出现严重不良反应时还可减为300mg/天,甚至停用;口服或静脉滴注均可,同时服用维生素B6;总疗程为9~24个月。 中低剂量疗法:利奈唑胺剂量为600mg/天,如果出现严重不良反应时可减为300mg/天,甚至停用;口服或静脉滴注均可,同服维生素B6;总疗程为9~24个月。 儿童RR-TB、MDR-TB及XDR-TB:12岁以上儿童建议的利奈唑胺剂量为10mg/kg,1次/8小时,不宜超过900mg/天;10~12岁儿童建议的利奈唑胺剂量为10mg/kg,1次/12小时,不宜超过600mg/天;总疗程为9~24个月。 口服或静脉滴注均可。 目前尚无10岁以下儿童长期使用利奈唑胺的报道。 耐药、重症及难治性TBM(结核性脑膜炎):利奈唑胺治疗重症及难治性TBM的推荐剂量为:成人、12岁及以上儿童患者建议利奈唑胺600mg,1次/12小时,静脉滴注,或600mg,2次/天,口服;12岁以下儿童建议按10mg/kg,1次/8小时,静脉滴注或口服,不宜超过600mg/天。 总疗程不超过2个月。 复杂性皮肤和皮肤软组织感染、社区获得性肺炎及伴发的菌血症、院内感染的肺炎:成人和青少年(12岁及以上):每12小时600mg,静脉注射或口服。 儿童患者(刚出生至11岁):每8小时按10mg/kg静脉注射或口服。 建议疗程:连续治疗10-14天。 万古霉素耐药的屎肠球菌感染及伴发的菌血症:成人和青少年(12岁及以上)每12小时600mg,静脉注射或口服。 儿童患者(刚出生至11岁):每8小时按10mg/kg静脉注射或口服。 建议疗程:连续治疗14-28天。 单纯性皮肤和皮肤软组织感染:成人:每12小时口服400mg。 青少年(12岁以上):每12小时口服600mg。 5-11岁儿童:每12小时按10mg/kg口服。 <5岁儿童:每8小时按10mg/kg口服。 建议疗程:连续治疗10-14天。 以上所有口服剂量可指斯沃片或斯沃口服混悬剂。 <7天的新生儿:大多数出生7天以内早产(<34孕周)患者较足月儿和其他婴儿对斯沃的系统清除率低,且AUC值大。 这些新生儿的初始剂量应为10mg/kg,每12小时给药,当临床效果不佳时,应考虑按剂量为10mg/kg,每8小时给药。 所有出生7天以上的新生儿应按10mg/kg,每8小时的剂量给药。 MRSA(耐甲氧西林金黄色葡萄球菌)感染的成年患者用斯沃600mg,每12小时一次进行治疗。 静脉给药斯沃静脉注射剂应在30-120分钟内静脉输注。 不能将此静脉输液袋串联在其他静脉给药通路中。 不可在此溶液中加入其它药物。 如果斯沃静脉注射需与其它药物合并应用,应根据每种药物的推荐剂量和给药途径分别应用。 斯沃静脉注射剂与下列药物通过Y型接口联合给药时,可导致物理性质不配伍。 这些药物包括:二性霉素B、盐酸氯丙嗪、安定、喷他眯异硫代硫酸盐、红霉素乳糖酸脂、苯妥英钠和甲氧苄啶-磺胺甲基异恶唑。 此外,斯沃静脉注射与头孢曲松钠合用可致二者的化学性质不配伍。 如果同一静脉通路用于几个药物依次给药,在应用斯沃静脉注射液前及使用后,须输注与斯沃静脉注射剂和其它药物可配伍的溶液。 能与利奈唑胺静脉注射液配伍的静脉注射液有:5%葡萄糖注射液、0.9%氯化钠注射液、乳酸林格氏液。 当从静脉给药转换成口服给药时无需调整剂量。 对起始治疗时应用利奈唑胺注射液的患者,医生可根据临床状况,予以利奈唑胺片剂或口服混悬液继续治疗。
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首先,了解利奈唑胺的作用机制是理解其为何是抑菌剂而不是杀菌剂的关键。利奈唑胺通过抑制细菌蛋白质合成来发挥功效。具体来说,它通过与细菌的30S亚基上的核糖体结合,阻止转移RNA与核糖体结合,从而阻止蛋白质的合成。然而,利奈唑胺只是阻断了新的蛋白质的合成,无法杀死已经合成的蛋白质。因此,它需要继续使用一段时间,以确保细菌不能再通过合成新蛋白质来增殖和繁衍。这就是为什么利奈唑胺被归类为抑菌剂而不是杀菌剂的原因。
尽管利奈唑胺被归类为抑菌剂,但它仍然具有许多优势。首先,与其他抗生素相比,利奈唑胺具有较低的选择性压力。选择性压力是指抗生素使用后,只有对药物产生耐药能力的细菌株才能在适应环境中存活下来。由于利奈唑胺的抗菌机制不涉及直接杀死细菌,相对较少的耐药性发展。这对于治疗多种耐药菌株引起的感染非常有利。
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其次,
利奈唑胺对于那些繁殖缓慢的微生物尤其有效。这包括由肺结核和肺炎引起的感染,这些病原体通常分裂得相对较慢。因为利奈唑胺的作用是通过阻断新蛋白质的合成来起效,而不是直接杀死细菌,所以对繁殖缓慢的细菌的阻断作用十分有效。这使得利奈唑胺成为治疗这些慢性感染的首选药物。
此外,
利奈唑胺对于一些常见的细菌感染也非常有效。对于耐药的金黄色葡萄球菌(MRSA)感染,利奈唑胺被认为是一种重要的治疗药物。利奈唑胺也被广泛用于治疗其他引起皮肤和软组织感染的菌株。
综上所述,虽然
利奈唑胺是一种抑菌剂,它仍然是一种广泛使用且有效的抗生素。利奈唑胺的抑菌剂特性使其适用于治疗多种耐药菌株引起的感染。其对于繁殖缓慢的微生物的阻断作用,使其成为治疗肺结核和肺炎等慢性感染的理想选择。此外,利奈唑胺还对耐药金黄色葡萄球菌等常见菌株具有广泛的抗菌活性。尽管它可能需要较长的疗程,利奈唑胺的抑菌作用使其成为有效且重要的治疗药物。