司他夫定
生产厂家:印度西普拉(Cipla)制药公司
功能主治:治疗I型HⅣ感染口服生物利用度高 ,耐受性好
用法用量:用法用量 司他夫定用药间隔为12小时。 服用司他夫定与进餐无关。 成人: 推荐剂量按体重为≥60公斤患者,—次40mg,每日两次;<60公斤患者,一次30mg,每日两次。 儿童: 儿童患者的推荐剂量为<30公斤,每次lmg>30公斤的儿童患者,按成人推荐剂量服用。 剂量调整: 若在治疗期间发生外周神经病变,立即停止司他夫定治疗。 停止后,中毒症状可消退。 有时停止治疗后,中毒症状可暂时加重。 若症状完全消退,患者可继续耐受半推荐剂量的治疗: ≥60公斤患者,一次20mg,每日两次。 <60公斤患者,一次15mg,每日两次。 继续使用司他夫定后,若再发生神经病变,需考虑完全停止司他夫定治疗。 肾脏损害患者: 肾功能损害的患者服用司他夫定须按下表调整用药剂量。 肌酐清除率(ml/min)≥60公斤<60公斤 ≥50每12小时40mg每12小时30mg 26-50每12小时20mg每12小时15mg 10-25每24小时40mg每24小时15mg 鉴于在儿童患者中,尿液排泄也是消除司他夫定的主要途径,若儿童患者肾功能有损害,其司他夫定的清除率也将随之改变。 虽然还没有实验数据表明这类患者用药剂量需调整,仍可考虑减少剂量或延长用药间隔。 血液透析患者推荐剂量为: 每24小时20mg(≥60kg),或每24小时15mg(<60 kg),于血透完毕后给药。 在非透析日,也应在相同时间给药。
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司他夫定属于核苷类逆转录酶抑制剂(NRTI)家族。它通过抑制HIV逆转录酶的活性,以阻止病毒将其RNA转录成DNA,从而有效地抑制HIV的复制和繁殖。然而,由于HIV的高变异性和可逆转录酶抑制剂的特性,耐药性问题逐渐浮现。
司他夫定耐药性的主要原因之一是病毒突变。HIV病毒具有高度变异的基因组,使其有能力抵抗药物的作用。当患者在治疗过程中长期接触司他夫定时,部分病毒会逐渐发生突变,产生对药物的耐药性,从而导致药物失效。
另一个导致
司他夫定耐药性的因素是药物的使用不当。这包括患者未合理地按时服用药物或停药过早,以及医生未正确监测患者的病情和药物反应。这些不当的使用方式会导致药物在患者体内积累不足,并增加病毒发生耐药突变的机会。
司他夫定耐药性对治疗HIV感染的影响是十分严重的。当患者对司他夫定产生耐药性时,治疗效果会明显下降。如果耐药病毒在患者体内继续繁殖,不仅会导致药物治疗失败,还会增加病毒传染他人的机会。
为了克服
司他夫定耐药性,有几种策略可以采取。首先,医生应严密监测患者的病情和治疗进展,确保患者按时服用药物,并遵循医生的治疗方案。此外,合理地选择和调整ARV药物的组合也是重要的。将司他夫定与其他耐药性较低的药物结合使用,可以减少耐药性的发生。
此外,研究人员也在积极寻找司他夫定的新替代品,以提高治疗效果和减少耐药性的发生。目前已经有一些新的ARV药物问世,可以有效对抗司他夫定耐药性,例如拉米夫定。
总之,司他夫定耐药性是治疗HIV感染和艾滋病患者时需要面对的一个重要问题。为了有效防止和控制耐药性的发生,患者需要合理用药,并接受医生的监测和指导。此外,科研人员也需要继续努力研究新的ARV药物,以提供更好的治疗选择,并减少耐药性的风险。