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他拉唑帕利双重作用机理

发布时间:2023-09-09 12:24:40 阅读:94 来源:问药网
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他拉唑帕尼

他拉唑帕尼 生产厂家:老挝元素制药有限公司 功能主治:用于存在遗传性BRCA1或BRCA2基因突变的乳腺癌患者治疗 用法用量:用法用量  推荐剂量为每日一次,每次1mg,口服,饭前或饭后服用均可。
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  PARP(聚合酶链反应酶)是一类参与基因修复的酶,主要参与基于碱基切除修复机制(Base Excision Repair,BER)的DNA修复过程。PARP家族成员在维持基因组的稳定性和DNA的完整性方面起着重要作用。与此同时,BRCA1和BRCA2作为抑制基因修复的重要蛋白,扮演着DNA双链断裂修复(Double Strand Break Repair,DSBR)过程的核心调控角色。
  然而,存在BRCA1或BRCA2基因突变的乳腺癌患者由于缺乏有效的DSBR机制,导致DNA的双链断裂无法得到正常修复。这使得乳腺癌细胞对DNA修复依赖性增加,从而使得PARP抑制剂发挥作用的机会增加。
他拉唑帕利  他拉唑帕利作为一种PARP抑制剂,在乳腺癌治疗中发挥双重作用。首先,他拉唑帕利通过抑制PARP的活性,阻断了对DNA修复通路的正常功能发挥。这导致了DNA的双链断裂得不到及时修复,致使乳腺癌细胞的生存能力受到了显著抑制。
  其次,他拉唑帕利还具有一种药效增强作用,被称为PARP陷阱效应(PARP-trapping effect)。在与DNA结合后,他拉唑帕利能够稳定PARP-DNA复合物,从而进一步阻断了DNA修复的过程。这使得乳腺癌细胞在面临DNA损伤的情况下更加容易发生持续性的DNA断裂,最终导致细胞死亡。
  乳腺癌患者中,存在BRCA1或BRCA2基因突变的人群通常对他拉唑帕利治疗具有较好的响应。在临床试验中,他拉唑帕利被证实能够显著延长乳腺癌患者的无进展生存时间,从而改善患者的预后。
  总的来说,他拉唑帕利作为一种PARP抑制剂,通过阻断DNA修复过程、诱导DNA断裂以及抑制乳腺癌细胞生存,发挥出对乳腺癌的治疗作用。尤其对于存在遗传性BRCA1或BRCA2基因突变的乳腺癌患者,他拉唑帕利的应用有望成为一种有效的治疗手段,为患者带来更好的治疗效果和生存质量。然而,由于个体差异和药物耐受性的存在,患者治疗前应进行基因突变分析和评估,并在临床医生的指导下进行治疗。