考比替尼
生产厂家:瑞士罗氏制药公司
功能主治:联合用药治疗黑色素瘤,单一用药治疗组织细胞瘤
用法用量:用法用量 推荐剂量: COTELLIC(考比替尼)的推荐剂量方案是60mg(三片20mg片剂),每28天一周期; 前21天每天口服一次,餐前餐后都可,之后停药7天,直到疾病进展或不可接受的毒性 如果错过了COTELLIC的剂量,或者在服药时发生了呕吐,无需补服,请从下一次预定的剂量开始继续服药 剂量调整: 1.服用COTELLIC时不要服用强或中度CYP3A抑制剂 2.如果服用COTELLIC 60mg的患者不可避免地同时短期(14天或更短)使用中度CYP3A抑制剂,则将COTELLIC剂量减少至20mg,停用中度CYP3A抑制剂后,恢复之前的COTELLIC 60 mg剂量 考比替尼推荐剂量递减表:第一次剂量减少每日一次,口服40mg第二次剂量减少每日一次,口服20mg随后的修改如果不能停药,则每日一次,口服20mg
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首先,
卡比替尼作为一种MEK抑制剂,主要靶向抑制细胞新陈代谢通路中的MEK激酶。MEK激酶在细胞内起着重要的调控作用,它是RAS-RAF-MEK-ERK信号通路的核心组分。而RAS-RAF-MEK-ERK信号通路又是细胞生长与分化的关键控制点。黑色素瘤和组织细胞瘤中常常发生RAS突变,这会导致这两种肿瘤细胞过度活化RAS-RAF-MEK-ERK信号通路,从而促进肿瘤细胞的生长和扩散。因此,通过抑制MEK激酶,卡比替尼能够有效地抑制黑色素瘤和组织细胞瘤的生长与扩散。
除了抑制黑色素瘤和组织细胞瘤的生长与扩散外,卡比替尼还具有其他临床上的重要作用与功效。临床试验表明,卡比替尼结合背叛性BRAF抑制剂(例如:维韦克西)治疗BRAF V600突变阳性metastatic melanoma的患者,相较于单独使用背叛性BRAF抑制剂,能够显著延长患者的生存时间和无进展生存期。也就是说,在BRAF V600突变阳性metastatic melanoma的治疗中,卡比替尼具有重要的辅助作用。此外,卡比替尼还可以减轻患者的肿瘤症状和提高其生活质量。
卡比替尼的使用方法一般为口服,每日一次。剂量的具体根据患者的情况而定,需要由医生进行个体化调整。一般副作用包括疲劳、恶心、呕吐、腹泻、皮疹等,但大部分患者都能够耐受。需要注意的是,卡比替尼可能与其他药物相互作用,因此在使用卡比替尼之前,患者需告知医生关于自身正在使用的药物和药物过敏史。
总结来说,
卡比替尼是一种针对黑色素瘤和组织细胞瘤的靶向治疗药物。通过抑制MEK激酶,卡比替尼能够有效地抑制肿瘤细胞的生长和扩散。同时,在结合背叛性BRAF抑制剂治疗BRAF V600突变阳性metastatic melanoma时,卡比替尼还具有辅助作用。虽然卡比替尼可能出现一定的副作用,但大部分患者能够耐受。患者在使用这种药物时,应遵循医生的指导,并定期进行相关检查,以监测药物疗效和副作用的发展。