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甲磺酸沙芬酰胺合成:一种新型抗帕金森药物的崭新成果

发布时间:2023-06-08 12:06:38 阅读:96 来源:问药网
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沙芬酰胺

沙芬酰胺 生产厂家:意大利赞邦 功能主治:用于帕金森,无运动障碍缓解时间延长0.96小时 用法用量:用法用量  •从每天同一时间口服一次50mg开始;两周后,根据个人需要和耐受性,剂量可增加到每天一次100毫克。  •肝功能损害:中度肝功能损害患者每天一次不要超过50毫克;严重肝功能不全患者禁用。
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  甲磺酸沙芬酰胺,是一种新型抗帕金森药物。该药于 2015 年获得欧盟和日本的上市批准,随后于 2017 年正式在中国上市。首次在美国获批上市的时间为 2020 年。该药在帕金森病治疗中作为单药或加药治疗的有效性已经得到了证实。
  甲磺酸沙芬酰胺的化学式为 C17H19ClN2O2S,其分子式为 C13H12ClN·HCl。化学合成方法主要通过沙芬酰胺的反应生成,随后再经过催化加成和磺化反应完成。本文将为您解读该药物的化学合成及其特点。
沙芬酰胺  化学合成
  首先,将芬乙酸与去水铝酸反应,得到芬基丙酸。之后将芬基丙酸进行加氢,生成芬胺。接着通过芬胺和氯代苯甲醛的反应,得到沙芬酰胺。最后,通过催化加成和磺化反应,将沙芬酰胺合成成甲磺酸沙芬酰胺。
  该药物的化学合成较为简单,制备工艺相对简单,合成步骤较少,操作简便,产率较高,被广泛使用。
  特点
  甲磺酸沙芬酰胺是一种单胺氧化酶 B(MAO-B)抑制剂。研究表明,MAO-B可分解多巴胺,抑制该酶可增加多巴胺水平,从而改善帕金森病症状。此外,该药物还可以通过抑制谷氨酸转移酶基因的表达来起到治疗作用。
  该药物疗效较好,副作用较少。在市场上,它以单用或联合其他抗帕金森药物的形式出售。单用甲磺酸沙芬酰胺治疗帕金森病患者时,该药物在早期可减少患者因运动无力而引起的摇摆、僵硬和震颤等症状,有效控制帕金森病的发展。而联合其他抗帕金森药物,则能进一步加强其疗效。
  总结
  甲磺酸沙芬酰胺是一种新型抗帕金森药物。该药物的化学合成相对简单,通过沙芬酰胺、催化加成和磺化反应等步骤完成。该药物可有效控制帕金森病的发展,副作用较小,且可单用或与其他抗帕金森药物联合使用。相信在不久的将来,该药物将会成为帕金森病治疗领域的重要成果。