塞利尼索
生产厂家:美国Karyopharm Therapeutics Inc(KPTI)
功能主治:是全球首款口服型XPO1(核输出蛋白)抑制剂。
用法用量:用法用量 1.推荐剂量(1)本品推荐剂量为每次80 mg,每周第1和第3天口服。 地塞米松的推荐剂量为20mg,每周第1和第3天与本品一起口服。 持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。 (2)本品应在每个服药日大致相同时间服用,片剂应整片用水送服。 不应破坏、咀嚼、压碎或切分片剂。 可以餐后或空腹服用。 (3)如果患者漏服或错过规定服药时间,应在下一个常规服药时间服用下一次剂量。 如果患者服药后发生呕吐,无需补服,应在下一个常规服药时间服用下一次剂量。 2.剂量调整,本品针对不良反应的剂量调整见表1。 表1:针对不良反应的预定剂量调整步骤推荐的起始剂量80 mg,每周第1和第3天(总计160 mg/周)首次降低100 mg 每周一次第二次降低80 mg 每周一次第三次降低60 mg 每周一次第四次降低永久停药3.发生血液学不良反应时,推荐剂量调整见表2。表 2:发生血液学不良反应时剂量调整原则不良反应发生次数措施血小板减少症血小板计数在25 ~<75×109/L之间任意• 将本品下调一个剂量水平进行治疗(见表1)。血小板计数在25 ~<75×109/L之间,并发生出血任意• 暂停用药。• 出血痊愈后,将本品下调一个剂量水平重新开始治疗(见表1)。血小板计数 < 25×109/L任意• 暂停用药。• 监测血小板计数,直至恢复至 ≥ 50×109/L。• 本品下调一个剂量水平重新开始治疗(见表1)。中性粒细胞减少症绝对中性粒细胞计数在0.5 ~1.0 × 109/L之间,不伴随发热任意• 将本品下调一个剂量水平进行治疗(见表1)。绝对中性粒细胞计数 < 0.5× 109/L或发热性中性粒细胞减少症任意• 暂停用药。• 持续监测中性粒细胞计数,直至恢复至≥1.0 × 109/L。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗(见表1)。贫血血红蛋白 < 8.0 g/dL任意 • 将本品下调一个剂量水平进行治疗(见表1)。• 采取输血和/或临床指南中的其他疗法。危及生命(需要采取紧急干预措施)任意• 暂停用药。• 持续监测血红蛋白,直至水平恢复到 ≥ 8.0 g/dL。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗(见表1)。• 根据临床指南进行输血。 4.发生非血液学不良反应时,推荐剂量调整见表3。 表 3:发生非血液学不良反应时剂量调整原则不良反应发生次数措施恶心和呕吐1或2级恶心(摄入量下降,但未见显著的体重减轻、脱水或营养不良),或者1级或2级呕吐(每天发生次数≤ 5次)任意•剂量维持,并开始给予其他止吐药。3级恶心(热量或液体的口服摄入量不足),或者3级及以上呕吐(每天发生次数≥ 6次)任意• 暂停用药。• 持续监测,直至恶心或呕吐缓解至≤2级或治疗前水平。• 开始给予其他止吐药。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗(见表1)。腹泻2级(与治疗前相比每日排便增加4 ~ 6次)第1次• 维持用药,并给予支持性治疗。第2次及后续• 将本品下调一个剂量水平(见表1)。• 给予支持性治疗。3级及以上(与治疗前相比每日排便增加 ≥ 7次;或需要住院)任意• 暂停用药并给予支持性治疗。• 持续监测,直至腹泻缓解至 ≤ 2级。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗(见表1)。体重下降和厌食体重下降10% ~ < 20%之间,或者厌食伴有显著体重下降或营养不良任意• 暂停用药并给予支持性治疗。• 持续监测体重,直至恢复到治疗前体重的90%以上。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗(见表1)。低钠血症血钠水平 ≤ 130mmol/L任意• 暂停用药,评估并给予支持性治疗。• 持续监测钠水平,直至恢复至130 mmol/L以上。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗(见表1)。疲乏2级(持续7天以上)或3级任意• 暂停用药。• 持续监测,直至疲乏缓解至1级或治疗前水平。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗(见表1)。眼毒性2级,白内障除外任意• 进行眼科评估。• 暂停用药并给予支持性治疗。• 监测直至眼部症状恢复至1级或治疗前水平。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗(见表1)。≥3级,白内障除外任意• 终止治疗。• 进行眼科评估。白内障(≥2级)任意• 进行眼科评估。• 将本品下调一个剂量水平重新开始治疗(见表1)。• 监测进展情况。• 术前24小时和术后72小时暂停用药。其他非血液系统不良反应3或4级任意• 暂停用药。• 持续监测,直至缓解至≤2级,将本品下调一个剂量水平重新开始治疗(见表1)。
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希维奥作为一种选择性核转运抑制剂,能够抑制细胞内的XPO1蛋白质功能。XPO1是一种细胞质核糖核酸转运蛋白,参与细胞内核糖核酸的转运,并参与调控细胞的增殖和凋亡过程。而多发性骨髓瘤和弥漫性大B细胞淋巴瘤这类恶性肿瘤的细胞,往往具有极高的增殖能力,因此,通过抑制XPO1功能,可以对这些肿瘤细胞的生长和扩散进行有效的干扰。
多发性骨髓瘤是一种恶性浆细胞疾病,其特点是大量的恶性浆细胞在骨髓中异常增殖。希维奥作为一种口服药物,广泛运用于多发性骨髓瘤的治疗。它的治疗效果得到了临床实践的验证,并获得了FDA的批准。研究结果显示,希维奥治疗后,多发性骨髓瘤的发病率和死亡率明显下降,患者的生存期延长,疾病的缓解率明显提高。因此,希维奥被广泛应用于多发性骨髓瘤的一线治疗中。
弥漫性大B细胞淋巴瘤是一种高度恶性的淋巴系统肿瘤,常见于成年人。希维奥在弥漫性大B细胞淋巴瘤的治疗中也表现出明显的疗效。研究发现,希维奥不仅可以抑制肿瘤细胞的生长和扩散,还能够增强患者对化疗和放疗的敏感性,提高治疗的综合效果。因此,希维奥被广泛应用于弥漫性大B细胞淋巴瘤的综合治疗中。
正是由于希维奥在多发性骨髓瘤和弥漫性大B细胞淋巴瘤治疗中的出色表现,使得它成为目前临床上最重要的药物之一。它为患有这些疾病的患者带来了新的希望。不仅如此,希维奥还展示了对其他一些恶性肿瘤的治疗潜力,如急性淋巴细胞白血病和复发性胸腺瘤等。
然而,
希维奥作为一种新型药物,依然存在一些副作用和安全性问题,包括恶心、呕吐、疲劳等。因此,在临床应用时,医生需要充分评估患者的病情和身体状况,以确定最适合的治疗方案,并对患者进行密切监测。
综上所述,
希维奥在多发性骨髓瘤和弥漫性大B细胞淋巴瘤治疗中具有重要作用。它通过特定的作用机制,干扰恶性肿瘤细胞的生长和扩散,并提高治疗的综合效果。然而,对于希维奥的应用仍需谨慎,并在医生的指导下进行。相信随着进一步的研究和临床实践,希维奥将为更多患者的治疗带来更多的益处。