塞尔帕替尼
生产厂家:孟加拉珠峰制药(Everest)
功能主治:高选择性RET口服抑制剂,用于非小细胞肺癌及甲状腺癌
用法用量: 用法用量 根据是否存在RET基因融合(NSCLC或甲状腺)或特异性RET基因突变(MTC),选择患者使用RETEVMO治疗。 成人和12岁以上儿童患者的使用剂量跟据体重 小于50kg:120mg口服,每日两次 50kg以上(包括50kg):口服160mg,每日两次 严重肝损害患者应相应减少RETEVMO剂量。
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对于肺癌来说,最常见的基因突变之一是RET基因的融合突变。RET融合突变导致活化的信号传导通路,促进肿瘤细胞的生长和分裂。而塞尔帕替尼的作用机理是通过抑制RET融合突变的活性,阻断相关信号通路以抑制肿瘤细胞的增殖。
塞尔帕替尼不仅可以用于治疗肺癌,还可以用于治疗甲状腺癌。甲状腺癌中的一种常见基因突变是RET的点突变。这些突变也会导致活化的信号通路,从而促进肿瘤细胞的生长和扩散。塞尔帕替尼通过抑制这些突变的活性,阻断相关信号通路,从而抑制肿瘤细胞的生长。
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除了RET基因突变,
塞尔帕替尼还可以作用于其他激酶通路,如VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3。这些通路是肿瘤血管生成的关键调节因子。通过抑制这些通路中的活性,塞尔帕替尼可以减少肿瘤的血液供应,从而抑制肿瘤的生长和扩散。
塞尔帕替尼的具体使用方式是口服给药。研究显示,塞尔帕替尼在肺癌和甲状腺癌治疗中显示出显著的疗效,尤其对于具有RET基因突变的患者。临床试验结果表明,塞尔帕替尼可以显著延长患者的无进展生存时间,并提高整体生存率。而且,塞尔帕替尼具有较好的耐受性和安全性,最常见的不良反应是恶心、疲劳和便秘等症状,而且这些不良反应一般是可逆的和可控制的。
总体而言,塞尔帕替尼作为一种靶向治疗药物,通过抑制RET融合突变和其他激酶通路的活性,从而抑制肺癌和甲状腺癌的生长和扩散。其疗效显著,而且具有较好的耐受性和安全性。随着对塞尔帕替尼作用机理的进一步研究,人们对其在肺癌和甲状腺癌等恶性肿瘤治疗中的应用前景也越来越有信心。