恩他卡朋
生产厂家:土耳其abdi lbrahim
功能主治:COMT抑制剂,辅助治疗帕金森,口服绝对生物利用度高
用法用量:用法用量 一片药片包含一个治疗剂量。 药片应整片吞服。 仔细滴定每名患者的左旋多巴剂量以达到最佳日剂量。 在三种规格(50mg/12.5mg/200mg,100mg/25mg/200mg,150 mg/37.5mg/200mg左旋多巴/卡比多巴/恩他卡朋)的药片中进行优选,选择其中一种规格作为最佳日剂量。 患者每次只服用一片本品。 患者每天服用的卡比多巴低于70~100mg时,更易出现恶心和呕吐。 卡比多巴日剂量超过300mg 的临床经验有限,而恩他卡朋的推荐最大日剂量为1600mg,因此,本品(50mg/12.5mg/200mg,100mg/25mg/200 mg,150mg/37.5mg/200mg)的最大日剂量为每天服用8片。 通常本品用于已经应用相应剂量的标准释放剂型的左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂和恩他卡朋治疗的患者。 从左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂(卡比多巴或苄丝肼)和恩他卡朋片转为本品治疗 a.正在接受和本品剂量等量的恩他卡朋和标准释放剂型的左旋多巴/卡比多巴治疗的患者可以直接转换接受相应剂量的本品治疗。 例如: b.如果患者正在接受的恩他卡朋和左旋多巴/卡比多巴剂量和本品(50mg/12.5mg/200mg、100mg/25mg/200mg或 150mg/37.5mg/200 mg)剂量不相等,开始用本品治疗时必须仔细滴定剂量以达到最佳的临床疗效。 治疗开始时,应调整本品的剂量至尽可能接近当前使用的左旋多巴的日总剂量。 c.如果患者当前正在接受恩他卡朋和标准释放剂型的左旋多巴/苄丝肼治疗,在本品开始治疗前的前一天晚上应停用左旋多巴/苄丝肼,第二天早晨开始服用本品。 首剂本品中的左旋多巴的含量应等于或略微超过(5~10%)当前使用的左旋多巴剂量。 ** 当前未接受恩他卡朋治疗的患者转而接受本品治疗 某些正在接受标准释放剂型的左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂治疗但症状不稳定的帕金森病和“剂末”运动功能波动患者可考虑用相应剂量的本品治疗。 但是,对于有运动障碍或左旋多巴日剂量超过 600mg 的患者,不推荐从左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂直接转换到本品治疗。 建议这些患者在转至本品治疗前,先加入恩他卡朋(恩他卡朋片)联合治疗,并有必要根据需要调整左旋多巴剂量。 恩他卡朋可增强左旋多巴的作用。 因此,本品开始治疗的最初几天和最初几个星期可能需要将左旋多巴的剂量降低 10~30%,尤其是出现运动障碍的患者。 根据患者的临床条件,通过延长用药间隔和/或减少每次服用剂量的方法来减少左旋多巴的每日总剂量。 治疗过程中的剂量调整 当病情需要更多的左旋多巴时,在推荐的剂量范围内,应考虑增加本品服药次数和/或使用本品的其他剂量。 如果需要减少左旋多巴用量,可通过减少每日服药次数和/或延长两次服药之间的间隔或使用较小规格的本品来减少每日总剂量。 如果在接受本品治疗的同时还使用了其它左旋多巴制剂,应遵循推荐的最大剂量。 中止本品治疗 如果要中断本品(左旋多巴/卡比多巴/恩他卡朋)治疗,转换为左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂治疗,不合并使用恩他卡朋,那么必须调整其它抗帕金森药物的剂量尤其是左旋多巴的剂量以达到充分的血药浓度,以达到对于帕金森病患者症状的有效控制。 肝损害 肝损害的患者接受本品治疗时应引起注意,可能需要降低剂量(见【药代动力学】)。 肾损害 肾损害不会影响恩他卡朋的药代动力学特征。 目前没有专门研究肾功能不全时左旋多巴和卡比多巴的药代动力学特征的试验报道,因此,重度肾损害患者包括接受透析治疗的患者在使用本品治疗时必须注意(见【药代动力学】)
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帕金森病是一种慢性进行性神经系统疾病,其主要特征是多巴胺神经元的损失。多巴胺是一种神经递质,它在控制肌肉运动、平衡和协调方面起着重要作用。当多巴胺水平下降时,患者会出现肌肉僵硬、震颤和运动障碍等症状。
恩他卡朋作为一种COMT抑制剂,能够使多巴胺在脑内降解的速度变慢。COMT是一种酶,它能够代谢多巴胺并将其转化为3-O-甲基多巴胺(3-OMD)。3-OMD的生成会降低多巴胺在脑内的浓度,从而加重帕金森病患者的症状。
恩他卡朋通过抑制COMT的活性,阻止多巴胺的降解,从而增加多巴胺在脑内的浓度。多巴胺可以通过神经元间的信号传递来调节肌肉运动。因此,恩他卡朋的主要作用是提高多巴胺的浓度,增强其对神经元的调节作用,从而改善帕金森病患者的肌肉僵硬、震颤和运动障碍等症状。
此外,
恩他卡朋还可以与其他帕金森病药物如左旋多巴(L-DOPA)联合使用,以增强其疗效。左旋多巴是一种人工合成的多巴胺前体,它可以被转化为多巴胺以补充神经元的损失。然而,左旋多巴容易在外周组织中被COMT代谢,导致其在脑内的有效浓度降低。恩他卡朋的存在可以抑制COMT活性,减少左旋多巴的代谢,从而增加其在脑内的有效浓度。
由于
恩他卡朋的作用机制主要是通过抑制COMT活性,因此在治疗帕金森病时需要注意其副作用。恩他卡朋的主要副作用包括胃肠道不良反应、兴奋、焦虑、头晕等。此外,长期使用恩他卡朋可能会导致意向性运动障碍,如不自主的肌肉运动。因此,在使用恩他卡朋时应根据患者的具体情况和症状进行个体化的治疗。
总之,恩他卡朋是一种用于治疗帕金森病的药物,通过抑制COMT活性来增加多巴胺在脑内的浓度。它能够改善帕金森病患者的肌肉僵硬、震颤和运动障碍等症状。然而,恩他卡朋在使用过程中需要注意其副作用,同时也需要根据患者的具体情况进行个体化的治疗。