利奈唑胺
生产厂家:印度西普拉(Cipla)制药公司
功能主治:特定微生物敏感株引起的感染,可用于药物敏感性结核病
用法用量:用法用量 成人RR-TB(利福平耐药结核病)、MDR-TB(耐多药结核病)及XDR-TB(广泛耐药结核病):降阶梯疗法:利奈唑胺初始剂量为600mg/次,2次/天,4~6周后减量为600mg/次,1次/天;如果出现严重不良反应时还可减为300mg/天,甚至停用;口服或静脉滴注均可,同时服用维生素B6;总疗程为9~24个月。 中低剂量疗法:利奈唑胺剂量为600mg/天,如果出现严重不良反应时可减为300mg/天,甚至停用;口服或静脉滴注均可,同服维生素B6;总疗程为9~24个月。 儿童RR-TB、MDR-TB及XDR-TB:12岁以上儿童建议的利奈唑胺剂量为10mg/kg,1次/8小时,不宜超过900mg/天;10~12岁儿童建议的利奈唑胺剂量为10mg/kg,1次/12小时,不宜超过600mg/天;总疗程为9~24个月。 口服或静脉滴注均可。 目前尚无10岁以下儿童长期使用利奈唑胺的报道。 耐药、重症及难治性TBM(结核性脑膜炎):利奈唑胺治疗重症及难治性TBM的推荐剂量为:成人、12岁及以上儿童患者建议利奈唑胺600mg,1次/12小时,静脉滴注,或600mg,2次/天,口服;12岁以下儿童建议按10mg/kg,1次/8小时,静脉滴注或口服,不宜超过600mg/天。 总疗程不超过2个月。 复杂性皮肤和皮肤软组织感染、社区获得性肺炎及伴发的菌血症、院内感染的肺炎:成人和青少年(12岁及以上):每12小时600mg,静脉注射或口服。 儿童患者(刚出生至11岁):每8小时按10mg/kg静脉注射或口服。 建议疗程:连续治疗10-14天。 万古霉素耐药的屎肠球菌感染及伴发的菌血症:成人和青少年(12岁及以上)每12小时600mg,静脉注射或口服。 儿童患者(刚出生至11岁):每8小时按10mg/kg静脉注射或口服。 建议疗程:连续治疗14-28天。 单纯性皮肤和皮肤软组织感染:成人:每12小时口服400mg。 青少年(12岁以上):每12小时口服600mg。 5-11岁儿童:每12小时按10mg/kg口服。 <5岁儿童:每8小时按10mg/kg口服。 建议疗程:连续治疗10-14天。 以上所有口服剂量可指斯沃片或斯沃口服混悬剂。 <7天的新生儿:大多数出生7天以内早产(<34孕周)患者较足月儿和其他婴儿对斯沃的系统清除率低,且AUC值大。 这些新生儿的初始剂量应为10mg/kg,每12小时给药,当临床效果不佳时,应考虑按剂量为10mg/kg,每8小时给药。 所有出生7天以上的新生儿应按10mg/kg,每8小时的剂量给药。 MRSA(耐甲氧西林金黄色葡萄球菌)感染的成年患者用斯沃600mg,每12小时一次进行治疗。 静脉给药斯沃静脉注射剂应在30-120分钟内静脉输注。 不能将此静脉输液袋串联在其他静脉给药通路中。 不可在此溶液中加入其它药物。 如果斯沃静脉注射需与其它药物合并应用,应根据每种药物的推荐剂量和给药途径分别应用。 斯沃静脉注射剂与下列药物通过Y型接口联合给药时,可导致物理性质不配伍。 这些药物包括:二性霉素B、盐酸氯丙嗪、安定、喷他眯异硫代硫酸盐、红霉素乳糖酸脂、苯妥英钠和甲氧苄啶-磺胺甲基异恶唑。 此外,斯沃静脉注射与头孢曲松钠合用可致二者的化学性质不配伍。 如果同一静脉通路用于几个药物依次给药,在应用斯沃静脉注射液前及使用后,须输注与斯沃静脉注射剂和其它药物可配伍的溶液。 能与利奈唑胺静脉注射液配伍的静脉注射液有:5%葡萄糖注射液、0.9%氯化钠注射液、乳酸林格氏液。 当从静脉给药转换成口服给药时无需调整剂量。 对起始治疗时应用利奈唑胺注射液的患者,医生可根据临床状况,予以利奈唑胺片剂或口服混悬液继续治疗。
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利奈唑胺(Linezolid)是一种青霉素类似物,广谱抗菌药物,主要用于治疗革兰阳性菌感染。利奈唑胺可以抑制细菌蛋白合成,特别是在翻译启动过程中扮演重要角色的菌体核糖体的功能。它是第一种被美国食品药品监督管理局批准用于治疗抗生素耐药性菌株感染的药物。
利奈唑胺的作用机制是通过干扰菌体蛋白合成来杀死细菌。它可以抑制ribosome的50S亚基的活性,从而抑制细菌胶体合成。利奈唑胺与16S rRNA结合,导致细菌核糖体能力受影响,从而阻止了链链合成环节。
利奈唑胺的有效作用范围包括革兰阳性菌和某些革兰阴性菌,同时具有抗生素耐药性。它被广泛应用于临床治疗包括肺炎,败血症,皮肤和组织感染等疾病。
利奈唑胺不仅可以治疗耐药菌感染,还可以用于送达免疫抑制者和HIV感染者等免疫力降低的患者。利奈唑胺治疗Staphylococcus aureus感染已成为常规的临床实践,并且已证明其对在体外有抗菌活性,包括对肺炎克雷伯菌等多种耐药菌株的作用。
利奈唑胺的用量和给药途径与其他抗生素有所差别。在PO治疗期间,需要固定给药剂量,通常往往需要多次给药。而且,它没有明显的肝脏代谢,不需要内环酰胺酶消化酶才能完成代谢。相较于万古霉素或替考拉宁等药物,利奈唑胺的蛋白结合率要低很多,这意味着它很容易进入到软组织和白细胞等局部组织场所。
虽然利奈唑胺具有多种临床应用和疗效,但其使用还存在一些不足之处。最常见的不良反应是轻度消化道不适和恶心,由于一些严重的支持疗法需要使用多种药物,因此会增加利奈唑胺与其他药物产生相互作用的概率,从而降低其治疗效果。
总之,
利奈唑胺是一种广泛使用的抗菌药物,它通过抑制菌体蛋白合成来杀死细菌,具有极大的临床药效。但同时,为了更好的应用利奈唑胺,患者和医生都需要了解其药理特征及临床使用中存在的潜在风险。