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恩扎卢胺的作用机制

发布时间:2023-09-13 08:25:31 阅读:191 来源:问药网
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恩杂鲁胺

恩杂鲁胺 生产厂家:印度普拉卡什(BDR)制药公司 功能主治:治疗经治的前列腺癌,改善患者生存,死亡降低 用法用量:用法用量  160mg,口服给药,每天1次。  吞服整个胶囊。  勿咀嚼,溶解,或打开胶囊。  与或不与食物同服。
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  在正常情况下,雄激素(如睾丸酮)通过与AR结合来促进前列腺癌的细胞生长和恶性转化。然而,在晚期前列腺癌中,前列腺癌细胞可以通过多种途径产生更多的AR,并使其对雄激素的依赖性增加,从而使得激素治疗失效。这时就需要使用恩扎卢胺来阻断AR通路以达到抑制细胞生长的效果。
  恩扎卢胺通过与AR结合,阻断AR与靶基因DNA的结合,从而抑制基因转录,降低靶基因的表达水平。具体而言,恩扎卢胺能够絮固定到AR的内向域(N-terminal domain,NTD)和配体结合域(ligand-binding domain,LBD)的不同区域,阻断AR与其响应基因的结合。此外,恩扎卢胺还通过阻断AR与共激活因子(coactivators)的结合来抑制AR信号通路的正常功能。
恩扎卢胺  除了抑制AR的激活外,恩扎卢胺还能够诱导AR的降解。在细胞质内,通过与AR的LBD结合,恩扎卢胺可以促使AR分解酶(proteasome)对其进行降解,从而减少细胞内AR的水平。这一机制导致细胞无法通过AR信号通路维持正常的生长状态,从而抑制了前列腺癌细胞的增殖。
  此外,恩扎卢胺还能抑制前列腺癌细胞的迁移和侵袭能力。研究发现,恩扎卢胺可以干扰前列腺癌细胞与肿瘤微环境之间的相互作用,从而阻止细胞的迁移和侵袭。具体机制可能与恩扎卢胺影响肿瘤相关介导的细胞外基质去附着、分解以及肿瘤细胞的上皮间质转化等有关。
  总的来说,恩扎卢胺通过多种机制抑制前列腺癌细胞的生长和扩散。它不仅可以抑制AR的激活和降解,阻断AR与靶基因DNA的结合,还可以干扰前列腺癌细胞与肿瘤微环境之间的相互作用。这些机制使得恩扎卢胺成为治疗晚期前列腺癌的有效药物之一,为患者提供了希望和更好的生活质量。但是,需要注意的是,恩扎卢胺可能会有一些副作用,如疲劳、心血管问题、抑郁等,因此在使用恩扎卢胺之前,必须充分了解患者的病情和身体状况,与医生充分沟通,确保安全使用。