恩他卡朋
生产厂家:土耳其abdi lbrahim
功能主治:COMT抑制剂,辅助治疗帕金森,口服绝对生物利用度高
用法用量:用法用量 一片药片包含一个治疗剂量。 药片应整片吞服。 仔细滴定每名患者的左旋多巴剂量以达到最佳日剂量。 在三种规格(50mg/12.5mg/200mg,100mg/25mg/200mg,150 mg/37.5mg/200mg左旋多巴/卡比多巴/恩他卡朋)的药片中进行优选,选择其中一种规格作为最佳日剂量。 患者每次只服用一片本品。 患者每天服用的卡比多巴低于70~100mg时,更易出现恶心和呕吐。 卡比多巴日剂量超过300mg 的临床经验有限,而恩他卡朋的推荐最大日剂量为1600mg,因此,本品(50mg/12.5mg/200mg,100mg/25mg/200 mg,150mg/37.5mg/200mg)的最大日剂量为每天服用8片。 通常本品用于已经应用相应剂量的标准释放剂型的左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂和恩他卡朋治疗的患者。 从左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂(卡比多巴或苄丝肼)和恩他卡朋片转为本品治疗 a.正在接受和本品剂量等量的恩他卡朋和标准释放剂型的左旋多巴/卡比多巴治疗的患者可以直接转换接受相应剂量的本品治疗。 例如: b.如果患者正在接受的恩他卡朋和左旋多巴/卡比多巴剂量和本品(50mg/12.5mg/200mg、100mg/25mg/200mg或 150mg/37.5mg/200 mg)剂量不相等,开始用本品治疗时必须仔细滴定剂量以达到最佳的临床疗效。 治疗开始时,应调整本品的剂量至尽可能接近当前使用的左旋多巴的日总剂量。 c.如果患者当前正在接受恩他卡朋和标准释放剂型的左旋多巴/苄丝肼治疗,在本品开始治疗前的前一天晚上应停用左旋多巴/苄丝肼,第二天早晨开始服用本品。 首剂本品中的左旋多巴的含量应等于或略微超过(5~10%)当前使用的左旋多巴剂量。 ** 当前未接受恩他卡朋治疗的患者转而接受本品治疗 某些正在接受标准释放剂型的左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂治疗但症状不稳定的帕金森病和“剂末”运动功能波动患者可考虑用相应剂量的本品治疗。 但是,对于有运动障碍或左旋多巴日剂量超过 600mg 的患者,不推荐从左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂直接转换到本品治疗。 建议这些患者在转至本品治疗前,先加入恩他卡朋(恩他卡朋片)联合治疗,并有必要根据需要调整左旋多巴剂量。 恩他卡朋可增强左旋多巴的作用。 因此,本品开始治疗的最初几天和最初几个星期可能需要将左旋多巴的剂量降低 10~30%,尤其是出现运动障碍的患者。 根据患者的临床条件,通过延长用药间隔和/或减少每次服用剂量的方法来减少左旋多巴的每日总剂量。 治疗过程中的剂量调整 当病情需要更多的左旋多巴时,在推荐的剂量范围内,应考虑增加本品服药次数和/或使用本品的其他剂量。 如果需要减少左旋多巴用量,可通过减少每日服药次数和/或延长两次服药之间的间隔或使用较小规格的本品来减少每日总剂量。 如果在接受本品治疗的同时还使用了其它左旋多巴制剂,应遵循推荐的最大剂量。 中止本品治疗 如果要中断本品(左旋多巴/卡比多巴/恩他卡朋)治疗,转换为左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂治疗,不合并使用恩他卡朋,那么必须调整其它抗帕金森药物的剂量尤其是左旋多巴的剂量以达到充分的血药浓度,以达到对于帕金森病患者症状的有效控制。 肝损害 肝损害的患者接受本品治疗时应引起注意,可能需要降低剂量(见【药代动力学】)。 肾损害 肾损害不会影响恩他卡朋的药代动力学特征。 目前没有专门研究肾功能不全时左旋多巴和卡比多巴的药代动力学特征的试验报道,因此,重度肾损害患者包括接受透析治疗的患者在使用本品治疗时必须注意(见【药代动力学】)
查看详情
帕金森病是一种慢性进行性神经系统疾病,多发生在老年人身上,其主要症状包括肌肉僵硬、震颤,肌肉活动迟缓等。这些症状是由缺乏多巴胺神经传递引起的。
恩他卡朋则通过抑制多巴胺氧化酶来提高多巴胺的水平,从而改善多巴胺系统功能,并减轻帕金森病患者的症状。
首先,恩他卡朋可增加多巴胺浓度,弥补由于多巴胺神经元减少而导致的缺陷。这种药物抑制多巴胺氧化酶COMT的活性,COMT负责将多巴胺氧化成3,4-二羟基苯乙酮,这样多巴胺浓度才能维持在足够高的水平。研究表明,恩他卡朋与其他帕金森病药物组合使用,能显著提高多巴胺水平,从而更有效地控制帕金森病症状,延缓病情进展。
其次,
恩他卡朋还有助于减轻帕金森病的非运动症状。帕金森病患者常伴有抑郁、焦虑、注意力不集中等心理症状,这些症状对患者的生活质量和心理健康产生重大影响。恩他卡朋通过增加多巴胺水平,可能对改善患者的心理状态和认知功能产生积极影响。研究表明,恩他卡朋治疗帕金森病患者的非运动症状,如抑郁或焦虑,取得了良好的效果。
此外,
恩他卡朋对帕金森病患者的副作用相对较小。与其他常用的多巴胺促动药物相比,恩他卡朋所引起的副作用较少,包括恶心、腹泻和头痛等。这使得被治疗者更容易接受和坚持治疗方案。
尽管恩他卡朋有显著的临床效果,但它并不能治愈帕金森病。恩他卡朋通过提高多巴胺水平来缓解症状,但并不能改变或治愈帕金森病的基本病因。因此,恩他卡朋通常需要与其他药物相结合使用,以实现更全面、有效的治疗效果。
总之,恩他卡朋在帕金森病治疗中表现出显著的效果。它通过提高多巴胺水平,减轻肌肉僵硬、震颤等运动症状,并改善帕金森病的非运动症状,如抑郁和焦虑。正因为其相对较小的副作用和良好的耐受性,恩他卡朋成为帕金森病早期治疗方案中重要的一部分。然而,更多的研究还需要进行,以进一步探索其治疗效果及其安全性。