普拉克索
生产厂家:德国勃林格殷格翰(Boehringer-Ingelheim)
功能主治:用于治疗帕金森及不宁腿综合征,震颤评分改善
用法用量:用法用量 口服,水送服,可随食或不食,一日三次。 如果治疗出现明显中断,可能需要重新滴定治疗。 一、帕金森病的给药。 在所有临床研究中,为避免无法忍受的不良反应和体位性低血压,剂量都是在亚治疗水平开始的。 MIRAPEX片在所有患者中应逐步滴定。 剂量应增加以达到最大的治疗效果,与运动障碍、幻觉、嗜睡和口干等主要副作用相平衡。 1)肾功能正常患者给药最初的治疗剂量应从起始剂量0.375 mg/天逐步增加,分三次给药,不应超过每5至7天增加一次。 2)肾功能损害患者的用药:普拉克索的清除依靠肾功能。 对于初始治疗建议应用如下剂量方案:肌酐清除率高于50ml/min的患者无需降低日剂量。 肌酐清除率介于20-50ml/min之间的患者,本品的初始日剂量应分两次服用,每次0.125mg,每日两次。 肌酐清除率低于20ml/min的患者,本品的日剂量应一次服用,从每天0.125mg开始。 如果在维持治疗阶段肾功能降低,则以与肌酐清除率下降相同的百分比降低本品的日剂量,例如,当肌酐清除率下降30%,则本品的日剂量也减少30%。 如果肌酐清除率介于20-50ml/min之间,日剂量应分两次服用;如果肌酐清除率低于20ml/min,日剂量应一次服用。 二、不宁腿综合征的给药。 MIRAPEX片的推荐起始剂量为0.125 mg,每天睡前2-3小时服用一次。 对于需要进一步缓解症状的患者,剂量可每4-7天增加一次(0.125-0.25-0.5)。 注意:对肝功能衰竭的患者可能不需要进行剂量调整,因为所吸收的药物中大约90%是通过肾脏排泄的。
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普拉克索属于多巴胺受体激动剂的一种,通过刺激大脑中的多巴胺受体来改善中枢神经系统的功能。在治疗初期,普拉克索常常能够有效地减轻帕金森病和不宁腿综合征的症状,如震颤、僵硬、肌肉不自主运动以及不可抑制的腿部不适感等。
然而,患者在使用普拉克索一段时间后可能会发现药物的疗效逐渐减弱,或者完全失去效果。这种现象被称为普拉克索耐药性。根据研究,大约有40%的患者在2到5年内开始出现普拉克索耐药性。
为什么会出现
普拉克索耐药性呢?科学家认为,这可能与药物的作用机制有关。普拉克索通过刺激多巴胺受体来提高多巴胺的水平,而多巴胺是一种神经递质,调节了大脑中的运动控制等功能。然而,随着时间的推移,多巴胺受体可能会因为长期的刺激而逐渐耗竭,导致对普拉克索的反应减弱。
此外,患者的身体也可能逐渐产生对
普拉克索的耐受性。这意味着,患者可能需要逐渐增加药物的剂量,以维持治疗的效果。然而,过量使用普拉克索可能会导致一系列副作用,如头晕、嗜睡、恶心等,因此剂量的增加也存在风险和限制。
对于出现普拉克索耐药性的患者,医生通常会考虑一些替代治疗方案。例如,可以尝试调整药物的剂量、增加剂量的频次或者更换其他的药物,如多巴胺口服剂等。此外,一些患者可能还会接受手术干预,如深部脑刺激术(Deep Brain Stimulation,DBS)。DBS通过植入电极刺激大脑中的特定区域,以缓解帕金森病和不宁腿综合征的症状。
总的来说,
普拉克索的耐药性是一种常见的现象,大约有40%的患者在使用普拉克索一段时间后会出现这种情况。耐药性的发生可能与长期的药物刺激导致多巴胺受体的逐渐耗竭有关。对于出现耐药性的患者,医生会根据具体情况调整治疗方案,以控制病情并改善患者的生活质量。