鲁比卡丁
生产厂家:西班牙PharmaMar
功能主治:治疗转移性疾病进展的成人小细胞肺癌(SCLC)
用法用量:用法用量 推荐剂量 1、推荐剂量为3.2mg/m2,每21天静脉滴注60分钟,直到疾病进展或出现不可接受的毒性。 2、只有当中性粒细胞绝对计数(ANC)≥1,500/mm3,血小板计数≥100,000/mm3时,才开始使用卢比替定进行治疗。 不良反应的剂量调整 1、对于不能耐受2 mg/m2或需要剂量延迟超过两周的患者,永久停用卢比替定。 2、减少不良反应的剂量剂量减少总剂量第一次2.6 mg/m2 每21天第二次2mg/m2 每21天 3、不良反应的剂量调整不良反应严重程度计量修改嗜中性白细胞减少症4级或任何级别的发热性中性粒细胞减少症1、停用卢比替定直到恢复至≤1级2、恢复减少剂量血小板减少症3级伴出血或4级1、停用卢比替定直到血小板≥100000/mm32、恢复减少剂量肝毒性2级1、停用卢比替定直到恢复至≤1级2、恢复减少剂量≥3级1、停用卢比替定直到恢复至≤1级2、恢复减少剂量或永久停用横纹肌溶解2级1、停用卢比替定直到恢复至≤1级2、恢复减少剂量≥3级永久停用卢比替定其他不良反应2级1、停用卢比替定直到恢复至≤1级2、恢复减少剂量≥3级1、停用卢比替定直到恢复至≤1级2、恢复减少剂量或永久停用 输液前准备 考虑使用以下输液前药物来预防止吐 1、皮质类固醇(地塞米松8 mg静脉注射或同等剂量) 2、血清素拮抗剂(昂丹西酮8 mg或当量)
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鲁比卡丁是通过与DNA结合来发挥作用的。它能够与DNA中的双链断裂结合,并阻断DNA修复和复制的过程。这种药物还能够与肿瘤细胞中存在的多种蛋白质相互作用,从而抑制癌细胞的增殖和生长。
首先,鲁比卡丁通过与ATM蛋白相互作用,能够阻止DNA双链断裂的修复。ATM蛋白负责DNA损伤的识别和修复,而鲁比卡丁的作用能够干扰ATM蛋白的活性,使其不能正常发挥作用。这样,DNA双链断裂就无法被及时修复,进而导致肿瘤细胞的死亡。

此外,
鲁比卡丁还能够与BRCA1蛋白相互作用。BRCA1蛋白是DNA损伤应答的重要蛋白,也与DNA修复密切相关。鲁比卡丁能够抑制BRCA1蛋白的活性,干扰DNA修复过程,从而进一步增加肿瘤细胞的死亡。
鲁比卡丁还能够调控多个癌症相关基因的表达。它通过作用于转录因子MYC和FUS,抑制肿瘤细胞中多个增殖和生存相关基因的表达。这些基因包括血管生成相关因子(如VEGF)、细胞周期调控相关基因(如Cyclin D1)等,通过抑制这些基因的表达,鲁比卡丁能够进一步阻断肿瘤细胞的生长和转移。
此外,
鲁比卡丁还能够影响肿瘤细胞的表观遗传调控。它通过作用于组蛋白修饰酶PBAF,调节染色质结构和基因表达的模式。这种改变使得肿瘤细胞中一系列抑癌基因被重新激活,从而阻断肿瘤细胞的增殖和转移。
总之,
鲁比卡丁作为一种新型抗肿瘤药物,在肺癌治疗中发挥着重要的作用。它能够通过多种机制抑制肿瘤细胞的生长和转移,从而达到治疗的效果。鲁比卡丁的作用机制的深入研究和临床应用将为肺癌患者带来更多的治疗选择和希望。