尼达尼布颗粒
生产厂家:印度普拉卡什(BDR)制药公司
功能主治:特发性肺纤维化口服小分子激酶抑制剂,改善肺通气功能
用法用量:用法用量 应该由具有诊断和治疗IPF经验的医师启动本品的治疗。 本品推荐剂量为每次150mg,每日两次,给药间隔大约为12小时。 根据患者耐受程度可降低剂量至100mg,每日两次,治疗开始前及给药过程中需定期检查肝功能,一旦出现肝功能异常,应降低剂量或停药。 本品应与食物同服,用水送服整粒胶囊。 本品有苦味,不得咀嚼或碾碎服用。 尚不清楚咀嚼或碾碎胶囊对尼达尼布药代动力学的影响。 如果漏服了一个剂量的药物,应在下一计划服药时间继续服用推荐剂量的药物,不应补服漏服的剂量。 不应超过推荐的每日最大剂量300mg 剂量调整 如可适用,除了对症治疗以外,本品的不良反应处理可包括降低剂量和暂时中断给药直至特定不良反应缓解至允许继续治疗的水平。 可采用完整剂量(每次150mg,每日两次)或降低的剂量(每次100mg,每日两次)重新开始本品治疗。 如果患者不能耐受每次100mg,每日两次,则应停止本品治疗。 肝酶升高可能需要调整剂量或中断治疗。 天冬氨酸氨基转移酶(AST)或丙氨酸氨基转移酶(ALT)增高在1.5倍正常值上限(ULN)之内,且无中度肝损伤(ChildPughB)迹象时,可中断治疗,或将本品降低剂量至每次100mg,每日两次。 当肝酶恢复至基线值时,重新使用本品降低剂量(每次100mg,每日两次)治疗,随后可增加至完整剂量(每次150mg,每日两次)。 当AST或ALT>1.5倍ULN,或有中度肝损伤(ChildPughB)的体征或症状时,应停用本品。 对于轻度肝损伤患者(ChildPughA级),慎用。 特殊人群 儿童人群 尚未在临床试验中研究本品在儿童患者中的安全性和有效性。 老年患者(≥65岁) 与年龄小于65岁的患者相比,未在老年患者中观察到安全性和有效性的总体差异。 无需根据患者年龄调整起始剂量。 对≥75岁的患者更有可能需要通过降低剂量的方式来管理不良反应。 人种 基于群体药代动力学(PK)分析,无需调整本品的起始剂量。 黑人患者的安全性数据有限。 年龄、体重和性别 根据群体药代动力学分析,年龄和体重与尼达尼布暴露量有关。 然而,它们对暴露量的影响不大,无需调整剂量。 性别对尼达尼布的暴露量没有影响。 肾损伤 小于1%的单剂量尼达尼布是通过肾脏排泄的。 无需对轻度至中度肾损伤患者的起始剂量进行调整。 尚未在重度肾损伤(肌酐清除率<30ml/min)患者中对尼达尼布的安全性、有效性和药代动力学进行研究。 肝损伤 尼达尼布主要通过胆汁/粪便排泄消除(>90%);其暴露量在肝损伤患者(ChildPughA、ChildPughB)中有所增加。 在轻度肝损伤(ChildPughA)的患者慎用。 在轻度肝损伤(ChildPughA)的患者中,在进行不良反应管理时,应考虑中断或停止治疗。 尚未在分类为ChildPughB和C级的肝损伤患者中进行尼达尼布的安全性和有效性的研究。 因此,不建议使用本品对中度(ChildPughB)和重度(ChildPughC)肝损伤患者进行治疗。 吸烟者 吸烟与本品的暴露量减少有关。 这可能改变本品的疗效。 鼓励患者在接受本品治疗前停止吸烟,在使用本品期间应避免吸烟。
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尼达尼布颗粒是一种新型的多靶点小分子激酶抑制剂,其通用名为Nintedanib,属于1种口服类抗纤维化药物,通过抑制受体酪氨酸激酶(RTKs)和信号转导途径来治疗多种慢性及危及生命的疾病,如慢性阻塞性肺疾病(COPD)、肺部瘢痕化、間質性肺病、良性升压、动脉粥样硬化和非小细胞肺癌等疾病。尼达尼布颗粒的多靶点作用机制,让它站在新型抗纤维化药物的前沿,更好的改善患者的临床症状和延长疾病稳定期。
尼达尼布颗粒的药理作用
尼达尼布颗粒能够同时抑制肺炎分支杆菌抗氧化剂减毒酶(Nox4)和多氧化物氧化酶1(Duox1)的表达,降低ROS的生成,从而减轻氧化应激,抑制纤维化和血管重建。同时,尼达尼布颗粒还能够抑制受体酪氨酸激酶这一个大家族成员的激活与表达。
尼达尼布颗粒的治疗作用
尼达尼布颗粒针对性治疗非常明显,且其口服方式也方便,也不易产生顽固性的毒副作用。患者使用尼达尼布颗粒将会感受到以下方面的改善:
针对慢性肺部疾病:大规模临床研究表明尼达尼布颗粒针对高分辨率CT(HRCT)检查所显示的肺重叠高密度点进行修正,改善肝功能指标,降低血清谷丙转氨酶,确保了治疗效果的耐用性和稳定性,有较为重要的临床价值。
针对心脑血管疾病:
尼达尼布颗粒的多靶点作用,不仅可以抒缓心脑血管高风险疾病的进展,还可以有效降低血糖、血管炎症以及痰液输出量,达到整体治疗的效果。
针对间质性肺疾病:尼达尼布颗粒的多靶点作用理论上能够抑制成纤维细胞的增生,抑制胶原合成,达到缓解或治愈间质性肺疾病的效应。
总结
尼达尼布颗粒是一种应用领域极为广阔的多靶点小分子激酶抑制剂,几乎可以涉及到任何与组织纤维化相关的疾病。其以其诸多的优势和独特的口服方式,被广大患者所认识和喜爱。预计,在未来的临床发展中,尼达尼布颗粒的治疗疗效会更为明显,对患者的健康和生命安全做出更加重要的贡献。