利奈唑胺
生产厂家:印度西普拉(Cipla)制药公司
功能主治:特定微生物敏感株引起的感染,可用于药物敏感性结核病
用法用量:用法用量 成人RR-TB(利福平耐药结核病)、MDR-TB(耐多药结核病)及XDR-TB(广泛耐药结核病):降阶梯疗法:利奈唑胺初始剂量为600mg/次,2次/天,4~6周后减量为600mg/次,1次/天;如果出现严重不良反应时还可减为300mg/天,甚至停用;口服或静脉滴注均可,同时服用维生素B6;总疗程为9~24个月。 中低剂量疗法:利奈唑胺剂量为600mg/天,如果出现严重不良反应时可减为300mg/天,甚至停用;口服或静脉滴注均可,同服维生素B6;总疗程为9~24个月。 儿童RR-TB、MDR-TB及XDR-TB:12岁以上儿童建议的利奈唑胺剂量为10mg/kg,1次/8小时,不宜超过900mg/天;10~12岁儿童建议的利奈唑胺剂量为10mg/kg,1次/12小时,不宜超过600mg/天;总疗程为9~24个月。 口服或静脉滴注均可。 目前尚无10岁以下儿童长期使用利奈唑胺的报道。 耐药、重症及难治性TBM(结核性脑膜炎):利奈唑胺治疗重症及难治性TBM的推荐剂量为:成人、12岁及以上儿童患者建议利奈唑胺600mg,1次/12小时,静脉滴注,或600mg,2次/天,口服;12岁以下儿童建议按10mg/kg,1次/8小时,静脉滴注或口服,不宜超过600mg/天。 总疗程不超过2个月。 复杂性皮肤和皮肤软组织感染、社区获得性肺炎及伴发的菌血症、院内感染的肺炎:成人和青少年(12岁及以上):每12小时600mg,静脉注射或口服。 儿童患者(刚出生至11岁):每8小时按10mg/kg静脉注射或口服。 建议疗程:连续治疗10-14天。 万古霉素耐药的屎肠球菌感染及伴发的菌血症:成人和青少年(12岁及以上)每12小时600mg,静脉注射或口服。 儿童患者(刚出生至11岁):每8小时按10mg/kg静脉注射或口服。 建议疗程:连续治疗14-28天。 单纯性皮肤和皮肤软组织感染:成人:每12小时口服400mg。 青少年(12岁以上):每12小时口服600mg。 5-11岁儿童:每12小时按10mg/kg口服。 <5岁儿童:每8小时按10mg/kg口服。 建议疗程:连续治疗10-14天。 以上所有口服剂量可指斯沃片或斯沃口服混悬剂。 <7天的新生儿:大多数出生7天以内早产(<34孕周)患者较足月儿和其他婴儿对斯沃的系统清除率低,且AUC值大。 这些新生儿的初始剂量应为10mg/kg,每12小时给药,当临床效果不佳时,应考虑按剂量为10mg/kg,每8小时给药。 所有出生7天以上的新生儿应按10mg/kg,每8小时的剂量给药。 MRSA(耐甲氧西林金黄色葡萄球菌)感染的成年患者用斯沃600mg,每12小时一次进行治疗。 静脉给药斯沃静脉注射剂应在30-120分钟内静脉输注。 不能将此静脉输液袋串联在其他静脉给药通路中。 不可在此溶液中加入其它药物。 如果斯沃静脉注射需与其它药物合并应用,应根据每种药物的推荐剂量和给药途径分别应用。 斯沃静脉注射剂与下列药物通过Y型接口联合给药时,可导致物理性质不配伍。 这些药物包括:二性霉素B、盐酸氯丙嗪、安定、喷他眯异硫代硫酸盐、红霉素乳糖酸脂、苯妥英钠和甲氧苄啶-磺胺甲基异恶唑。 此外,斯沃静脉注射与头孢曲松钠合用可致二者的化学性质不配伍。 如果同一静脉通路用于几个药物依次给药,在应用斯沃静脉注射液前及使用后,须输注与斯沃静脉注射剂和其它药物可配伍的溶液。 能与利奈唑胺静脉注射液配伍的静脉注射液有:5%葡萄糖注射液、0.9%氯化钠注射液、乳酸林格氏液。 当从静脉给药转换成口服给药时无需调整剂量。 对起始治疗时应用利奈唑胺注射液的患者,医生可根据临床状况,予以利奈唑胺片剂或口服混悬液继续治疗。
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首先,
利奈唑胺的副作用可能对患者的健康造成严重影响。利奈唑胺的主要副作用包括骨髓抑制、神经毒性和血管神经反应性综合征等。骨髓抑制可能导致贫血、白细胞减少,从而削弱患者的免疫功能。神经毒性可能导致周围神经病变、嗜睡、头痛等症状,严重时可能引起抑郁和自杀倾向。血管神经反应性综合征则表现为高血压、血管紧张和血压升高等反应。这些副作用的存在使得利奈唑胺不适合用于那些免疫功能较弱或心血管疾病患者的治疗。
其次,
利奈唑胺的耐药性问题也需要引起关注。利奈唑胺是青霉素类、大环内酯类和喹诺酮类等抗生素耐药菌株的替代品,可以有效治疗一些多重耐药菌株引起的感染。然而,随着利奈唑胺的广泛应用,已经出现了利奈唑胺耐药菌株的报告。这些耐药性问题对于治疗复杂感染的临床医生来说是个巨大的挑战。此外,利奈唑胺也容易出现耐药性的产生,这使得长期或多次使用利奈唑胺的患者不再对该药物敏感,导致治疗效果不佳。
另外,
利奈唑胺的使用还需要注意与其他药物的相互作用。利奈唑胺可通过抑制肾上腺素释放的作用增强抗抑郁药物和催眠药的效果,从而增加这些药物的毒副作用。此外,利奈唑胺还可与SSRI类抗抑郁药物、三环类抗抑郁药物和EP3受体拮抗剂等药物相互作用,导致心血管事件发生的风险增加。
综上所述,尽管利奈唑胺是一种有效的抗生素,但医生在使用时需要非常谨慎。副作用,耐药性和与其他药物的相互作用是使用利奈唑胺时需要警惕的主要问题。临床医生需要在权衡利奈唑胺的治疗效果和患者的安全之间做出明智的决策。在使用利奈唑胺之前,需要对患者的病情和病史进行综合评估,确保利奈唑胺的使用能够产生最大的益处并最小化潜在的风险。