拉罗替尼
生产厂家:卢修斯制药(老挝)有限公司
功能主治:拉罗替尼是广谱抗癌药物,对很多不同肿瘤都有效。可有效治疗的类型:肺癌、甲状腺癌、黑色素瘤、胃肠癌、结肠癌、软组织肉瘤、唾液腺、婴儿纤维肉瘤、阑尾癌、乳腺癌、胆管癌、胰腺癌等17种肿瘤。
用法用量: 【 用法用量】 成年人:拉罗替尼(Larotrectinib)对成年人的剂量是每天口服100mg,每天两次,直至疾病进展或出现不可接受毒性。 儿童按年龄和体重使用剂量:体表面积小于1.0米的儿科患者,拉罗替尼(Larotrectinib)的推荐剂量是100mg/m2 ,每日口服两次,与或不与食物同服。 不良反应剂量调整:出现3级或4级不良反应,减少用量直至改善或不良反应1级。如果不良反应在4周内改善,则在下一次计量时恢复。如果4周内不良反应无法消退,则永久停用拉罗替尼(Larotrectinib)。
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首先,安罗替尼和
拉罗替尼的化学结构不同,这决定了它们的药物特性和药代动力学。安罗替尼是一种多靶点抑制剂,能够抑制 TRKA、TRKB、TRKC、ROS1 和ALK 等蛋白激酶。拉罗替尼则是一种高选择性TRK抑制剂,只能选择性地抑制TRKA、TRKB和TRKC。因此,两者在药物作用机制上存在差异,安罗替尼可能具有更广泛的抗肿瘤活性。
其次,安罗替尼和
拉罗替尼在体内代谢方式可能有所不同。安罗替尼是一个底物和抑制剂CYP3A 酶系统,而拉罗替尼主要经由肝脏的葡萄糖醛酸转移酶(UGT)和羟基酸酶途径代谢。这些代谢差异意味着在联合应用其他药物时,两者可能会对其中一个药物代谢产生不同的影响。
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此外,安罗替尼和拉罗替尼在副作用和安全性方面也可能有所差异。据临床试验结果显示,安罗替尼的常见副作用包括疲劳、呕吐、恶心、腹痛、腹泻等。拉罗替尼的常见副作用包括肠道不适、嗜睡、头晕等。然而,具体的副作用还与个体的健康状况和耐药性有关,因此对于每个患者来说,选择适合自己的药物是非常重要的。
最后,两种药物的适应症可能会有所差异。目前,拉罗替尼已被FDA批准用于治疗TRK融合阳性的任何恶性实体瘤,无论其发生在成人还是儿童身上。安罗替尼则被批准用于治疗ROS1融合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。因此,在选择使用两种药物时,需要根据患者具体的疾病类型和基因变异来进行合理的判断。
综上所述,安罗替尼和
拉罗替尼作为TRK抑制剂,在治疗TRK融合阳性实体瘤和其他一些肿瘤方面都表现出良好的疗效。尽管两者在药物结构、药物代谢、副作用和适应症等方面存在差异,但在临床实践中仍然需要根据患者的具体情况做出正确的选择。医生和患者可以共同商讨,综合考虑患者的基因变异、病情状态以及药物特性,以期获得最佳的治疗效果。