波生坦
生产厂家:印度西普拉(Cipla)制药公司
功能主治:口服活性内皮素拮抗剂,治疗肺动脉高压
用法用量:用法用量 本品应由有治疗肺动脉高压丰富经验的医生决定是否开始本药治疗,并对治疗过程进行严格监测。 推荐剂量和剂量调整本品的初始剂量为一天2次、每次62.5mg,持续4周,随后增加至推荐的维持剂量125mg,一天2次。 高于一天2次、一次125mg的剂量不会带来足以抵消肝毒性风险增加的额外益处。 本品应在早、晚进食前或后服用。 转氨酶持续升高患者的剂量调整在治疗前必须检测肝脏转氨酶水平,并在治疗期间每月复查一次。 如果发现转氨酶水平升高,就必须改变监测和治疗。 下表为本品治疗过程中,转氨酶持续增高>3倍正常值上限患者剂量调整和推荐监测的总结。 如果肝脏转氨酶升高并伴有肝损害临床症状(如贫血、恶心、呕吐、发热、腹痛、黄疸、嗜睡和乏力、流感样症状(关节痛、肌痛、发热))或胆红素升高≥2倍正常值上限时,必须停药且不得重新应用本品。 ALT/AST水平>3且≤5×ULN应再做一次肝脏功能检查进行确证;如确证,则应减少每日剂量或者停药,并至少每2周监测一次转氨酶水平。 如果转氨酶恢复到用药前水平,可以酌情考虑继续或者重新用药。 ALT/AST水平>5且≤8×ULN应再做一次肝脏功能检查进行确证;如确证,应停药,并至少每2周监测一次转氨酶水平。 一旦转氨酶恢复到治疗前水平可考虑重新用药。 ALT/AST水平>8×ULN必须停药,且不得重新用药。 重新用药:仅当使用本品的潜在益处高于潜在风险,且转氨酶降至治疗前水平时,方可考虑重新用药。 重新用药时应从初始剂量开始,且必须在重新用药后3天内进行转氨酶检测,2周后再进行一次检测,随后根据上述建议进行监测。 治疗前有肝损伤患者的用药中度和重度肝脏损伤患者应禁用本品,轻度肝损伤患者不需调整剂量。 (见[禁忌]、[注意事项]、[药代动力学])。 低体重患者用药体重低于40kg且年龄大于12岁的患者推荐的初始剂量和维持剂量均为62.5mg,每天2次。 本品在12岁到18岁患者中应用的安全性和有效性数据有限。 与利托那韦联合使用服用利托那韦的患者联合使用本品:在接受利托那韦治疗至少10天的患者中,本品的起始剂量为62.5mg,根据个体患者的耐受性每天1次或隔天1次。 服用本品的患者联合使用利托那韦:开始给予利托那韦前至少应停用本品36个小时。 使用利托那韦至少10天后,再恢复给予本品的剂量为62.5mg,根据个体患者的耐受性每天1次或隔天1次。 漏服如果本品预定给药过程中出现了漏服,不得服用双倍剂量来弥补漏服的那次剂量。 患者应在规定的下次给药时间再服用本品。 治疗中止尚无肺动脉高压患者在推荐剂量下突然中止使用本品的经验。 但是为了避免同类疾病的其它治疗药物停药时出现临床情况突然恶化,应对患者进行密切监测,并考虑逐步减量(停药前的3~7天将剂量减至一半)。 在停药期间应加强病情监测。
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波生坦属于内皮素受体拮抗剂,通过抑制血管内皮素A受体的作用,阻断了血管收缩和细胞增殖。内皮素A在PAH患者中会增多,这导致肺血管收缩和肺动脉内膜因细胞增生而增厚,从而加重肺动脉高压症状。通过使用波生坦,可以有效抑制这些异常现象的发生,减轻症状。
首先,波生坦适用于年龄在18岁及以上的肺动脉高压患者。这部分人群通常已经进入成年,对药物反应相对较为稳定,因此更容易调整剂量并监测药物疗效。然而,对于18岁以下的患者以及妊娠期妇女,使用波生坦并非首选药物,需要在医生的指导下特别谨慎使用。
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其次,波生坦适用于肺动脉高压的各类原因,无论是原发性(特发性)肺动脉高压、遗传性肺动脉高压、与结缔组织疾病相关的肺动脉高压,还是由心脏病、肺病、先天性心脏病等引起的继发性肺动脉高压,波生坦均可应用于这些疾病的治疗。对于无法手术治疗或者手术治疗效果不佳的患者,波生坦是一种很好的替代治疗选择。
另外,
波生坦适用于肺动脉高压处于II-IV期的患者。肺动脉高压的分期是根据病情严重程度划分的,II-IV期为中度到重度病情。对于I期轻度病情的患者,通常可以通过其他药物和非药物治疗有效控制病情,因此不一定需要使用波生坦。
另外,适用人群还应包括没有严重的肝脏疾病以及其他严重的器官功能不全的患者。
波生坦在体内代谢主要经过肝脏,因此对于有肝脏疾病的患者,可能需要特殊的剂量调整和监测。此外,其他严重的器官功能不全,如肾脏病变、心脏病等,也可能影响药物的代谢和疗效。
总之,
波生坦是一种治疗肺动脉高压的有效药物,适用于18岁及以上各类原因引起、处于II-IV期且没有严重器官功能不全的患者。如果您是肺动脉高压患者,请在医生指导下使用波生坦,以获得最佳的疗效和安全性。