安立生坦
生产厂家:印度西普拉(Cipla)制药公司
功能主治:治疗肺动脉高压的ETAR拮抗剂,一年生存率高
用法用量:用法用量 必须由在肺动脉高压治疗方面有经验的医生决定是否开始本药治疗,并对治疗过程进行监测。 成人剂量 起始剂量为空腹或进餐后口服 5 mg 每日一次;如果耐受则可考虑调整为 10 mg 每日一次。 药片可在空腹或进餐后服用。 不能对药片进行掰半、压碎、或咀嚼。 没有在肺动脉高压患者中进行过高于 10 mg 每日一次剂量的研究。 在开始使用凡瑞克治疗前和治疗的过程中要进行肝功能的监测(见【注意事项】部分)。 育龄期女性 女性只有在妊娠测试阴性、以及使用两种合适的避孕方法进行避孕的情况下才能接受治疗,但如果患者已行输卵管结扎术或选择使用 T 型铜 380A IUD 或 LNg 20 IUS 进行避孕,则不需要采取另外的避孕措施。 接受凡瑞克治疗的育龄期女性应该每月进行妊娠测试(见【禁忌】和【注意事项】部分)。 已存在的肝损害 目前尚无关于已存在的肝损害对安立生坦药代动力学影响的研究。 因为体内和体外证据都表明,安立生坦的清除很大程度上依赖肝脏代谢和胆汁排泄,因此肝脏损害预计会对安立生坦的药代动力学产生明显的影响。 不建议中度或重度肝功能损害患者使用凡瑞克。 目前没有关于凡瑞克在已有轻度肝功能损害的患者中应用的资料;然而,在此类患者中安立生坦的暴露量可能会升高。 肝转氨酶升高 其它内皮素受体拮抗剂(ERAs)与转氨酶(AST,ALT)升高、肝毒性和肝衰竭病例相关。 对于开始服用凡瑞克后发生肝损伤的患者,应全面调查其肝损伤的诱因。 如转氨酶升高 > 5x ULN 或转氨酶升高还伴随胆红素 > 2x ULN,或伴有肝功能不全的症状或体征,并且可排除其他原因,则停用凡瑞克。 与环孢素 A 合用 与环孢素 A 合用时,凡瑞克的剂量应控制在 5 mg 每日一次以内(见【药物相互作用】、【药代动力学】部分)。
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安立生坦的主要作用机制是通过选择性拮抗内皮素受体A来发挥作用。内皮素受体A是内皮素受体家族中一种主要介导血管收缩和细胞增殖的受体。通过抑制内皮素受体A的活性,安立生坦能够减少内皮素对肺血管的收缩作用,从而降低肺动脉压力。此外,安立生坦还能减少肺血管壁的炎症反应,抑制血小板聚集,以及降低肺动脉内皮素水平。
安立生坦的使用对肺动脉高压患者具有显著的治疗效果。临床研究表明,安立生坦能够显著降低患者的肺动脉压力,减少肺血管阻力,改善心血管功能。多项随机对照试验显示,安立生坦能够延缓疾病的进展,减少住院次数,并提高患者的生活质量。此外,安立生坦还可以与其他肺动脉高压治疗药物联合使用,协同发挥作用,进一步改善临床疗效。
安立生坦的使用方法和剂量需要根据患者的具体情况进行调整。一般而言,初始剂量为5mg每天,分两次口服。然后,根据患者的耐受性和治疗反应,可逐渐增加剂量,最高剂量为10mg每天。值得注意的是,安立生坦对肝脏的代谢和排泄有一定的影响,因此需要定期监测肝功能。另外,安立生坦可能对孕妇和哺乳期妇女产生不利影响,患者在使用药物期间应该避免怀孕。
总的来说,
安立生坦是一种有效治疗肺动脉高压的药物,通过选择性拮抗内皮素受体A的活性,降低肺动脉压力,改善心血管功能。临床应用中,安立生坦能够显著改善患者的生活质量,并延缓疾病的进展。但是,患者在使用药物期间需要根据医生的指导,定期进行检测和调整剂量,并注意可能产生的不良反应。