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奥拉帕尼作用机理

发布时间:2023-09-22 14:06:23 阅读:145 来源:问药网
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奥拉帕尼

奥拉帕尼 生产厂家:孟加拉碧康制药股份有限公司 功能主治:新型的PARP抑制剂,用于治疗晚期卵巢癌,乳腺癌等 用法用量:用法用量  1、本品应在有抗肿瘤药物使用经验的医生的指导下使用。  2、推荐剂量:本品有150mg和100mg规格。  推荐剂量为300mg(2片150mg片剂),每日2次,相当于每日总剂量为600mg。  100mg片剂在剂量减少时使用。  3、患者应在含铂化疗结束后的8周内开始本品治疗,持续治疗直至疾病进展或发生不可接受的毒性反应。  4、给药方法:口服给药。  本品应整片吞服,不应咀嚼、压碎、溶解或掰断药片。  本品在进餐或空腹时均可服用。  5、漏服:如果患者漏服一剂药物,应按计划时间正常服用下一剂量。  6、避免同时使用强或中度CYP3A抑制剂,如果不能避免同时使用,减少奥拉帕利的剂量到:  6.1与强效CYP3A抑制剂同时使用,变更为100mg,每日两次。  6.2与中度CYP3A抑制剂同时使用,变更为150mg,每天两次。  7、对于有中度肾损害的患者,将奥拉帕尼的剂量减少到200mg,每天2次
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  奥拉帕尼(Olaparib)是一种口服用药,属于一类名为PARP(聚合酶-腺苷二磷酸核糖酸)抑制剂的药物。PARP是一种酶,负责修复细胞DNA中的单链断裂。PARP抑制剂的作用机理是抑制PARP酶的活性,导致已经发生单链断裂的DNA不能修复,从而促使肿瘤细胞死亡。
  奥拉帕尼的临床应用主要针对卵巢癌、乳腺癌、胰腺癌、前列腺癌和原发性腹膜癌等多种恶性肿瘤。这些肿瘤往往具有特殊的遗传基因突变,例如BRCA1和BRCA2基因的突变。这些基因突变会导致DNA修复机制发生障碍,使得细胞更易于发生DNA损伤,而细胞则依赖于ANTP来维持其生存。
奥拉帕尼  在正常的细胞中,DNA损伤会激活PARP酶的活性,从而触发DNA修复机制。然而,在携带BRCA1或BRCA2基因突变的肿瘤细胞中,由于DNA修复机制的障碍,细胞对于DNA损伤变得更加敏感。奥拉帕尼通过抑制PARP酶的活性,会进一步增加DNA损伤在这些已经受损的肿瘤细胞中的累积,导致细胞的死亡。
  奥拉帕尼的抑制作用具有选择性,主要针对BRCA1和BRCA2基因突变的细胞。这使得奥拉帕尼成为一种高效的肿瘤治疗药物。同时,奥拉帕尼的口服给药方式使得患者在家中能够方便地进行治疗。
  奥拉帕尼在临床研究中显示出了一些明显的疗效。针对带有BRCA1或BRCA2基因突变的卵巢癌患者,使用奥拉帕尼进行药物治疗的结果显示,与安慰剂相比,奥拉帕尼组的患者延长了无进展生存期。类似的疗效也在乳腺癌、胰腺癌、前列腺癌和原发性腹膜癌等其他肿瘤类型的患者中得到证实。
  然而,值得注意的是,奥拉帕尼并非适用于所有的卵巢癌、乳腺癌、胰腺癌、前列腺癌和原发性腹膜癌患者。只有那些携带BRCA1或BRCA2基因突变的患者才能从奥拉帕尼的治疗中获益。因此,在使用奥拉帕尼前,医生会对患者进行基因检测,以确定是否有适应症。
  总而言之,奥拉帕尼通过抑制PARP酶的活性,增加DNA损伤在BRCA1或BRCA2基因突变肿瘤细胞中的累积,从而导致肿瘤细胞的死亡。奥拉帕尼在治疗卵巢癌、乳腺癌、胰腺癌、前列腺癌和原发性腹膜癌等肿瘤类型中显示出了良好的疗效,为患者提供了一种有希望的治疗选择。