波生坦
生产厂家:印度西普拉(Cipla)制药公司
功能主治:口服活性内皮素拮抗剂,治疗肺动脉高压
用法用量:用法用量 本品应由有治疗肺动脉高压丰富经验的医生决定是否开始本药治疗,并对治疗过程进行严格监测。 推荐剂量和剂量调整本品的初始剂量为一天2次、每次62.5mg,持续4周,随后增加至推荐的维持剂量125mg,一天2次。 高于一天2次、一次125mg的剂量不会带来足以抵消肝毒性风险增加的额外益处。 本品应在早、晚进食前或后服用。 转氨酶持续升高患者的剂量调整在治疗前必须检测肝脏转氨酶水平,并在治疗期间每月复查一次。 如果发现转氨酶水平升高,就必须改变监测和治疗。 下表为本品治疗过程中,转氨酶持续增高>3倍正常值上限患者剂量调整和推荐监测的总结。 如果肝脏转氨酶升高并伴有肝损害临床症状(如贫血、恶心、呕吐、发热、腹痛、黄疸、嗜睡和乏力、流感样症状(关节痛、肌痛、发热))或胆红素升高≥2倍正常值上限时,必须停药且不得重新应用本品。 ALT/AST水平>3且≤5×ULN应再做一次肝脏功能检查进行确证;如确证,则应减少每日剂量或者停药,并至少每2周监测一次转氨酶水平。 如果转氨酶恢复到用药前水平,可以酌情考虑继续或者重新用药。 ALT/AST水平>5且≤8×ULN应再做一次肝脏功能检查进行确证;如确证,应停药,并至少每2周监测一次转氨酶水平。 一旦转氨酶恢复到治疗前水平可考虑重新用药。 ALT/AST水平>8×ULN必须停药,且不得重新用药。 重新用药:仅当使用本品的潜在益处高于潜在风险,且转氨酶降至治疗前水平时,方可考虑重新用药。 重新用药时应从初始剂量开始,且必须在重新用药后3天内进行转氨酶检测,2周后再进行一次检测,随后根据上述建议进行监测。 治疗前有肝损伤患者的用药中度和重度肝脏损伤患者应禁用本品,轻度肝损伤患者不需调整剂量。 (见[禁忌]、[注意事项]、[药代动力学])。 低体重患者用药体重低于40kg且年龄大于12岁的患者推荐的初始剂量和维持剂量均为62.5mg,每天2次。 本品在12岁到18岁患者中应用的安全性和有效性数据有限。 与利托那韦联合使用服用利托那韦的患者联合使用本品:在接受利托那韦治疗至少10天的患者中,本品的起始剂量为62.5mg,根据个体患者的耐受性每天1次或隔天1次。 服用本品的患者联合使用利托那韦:开始给予利托那韦前至少应停用本品36个小时。 使用利托那韦至少10天后,再恢复给予本品的剂量为62.5mg,根据个体患者的耐受性每天1次或隔天1次。 漏服如果本品预定给药过程中出现了漏服,不得服用双倍剂量来弥补漏服的那次剂量。 患者应在规定的下次给药时间再服用本品。 治疗中止尚无肺动脉高压患者在推荐剂量下突然中止使用本品的经验。 但是为了避免同类疾病的其它治疗药物停药时出现临床情况突然恶化,应对患者进行密切监测,并考虑逐步减量(停药前的3~7天将剂量减至一半)。 在停药期间应加强病情监测。
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波生坦(Bosentan)是一种常用于治疗肺动脉高压(PAH)的药物。它通过扩张肺动脉和减少血管内皮细胞增殖,从而降低肺动脉的压力。然而,与其疗效相比,波生坦的严重副作用也是不可忽视的。
首先,
波生坦可能引起肝功能损害。研究发现,波生坦治疗后患者肝酶水平升高的比例较高。这可能是由于波生坦药物本身的毒性,导致肝细胞的损伤。虽然这些损伤通常是可逆转的,但在长期使用波生坦的患者中,可能会出现严重的肝功能损害,甚至发展为肝损伤。因此,在使用波生坦时,严密监测患者的肝功能是非常重要的。
此外,波生坦还可能引发贫血。研究表明,使用波生坦治疗PAH的患者,尤其是那些同时使用华法林(warfarin)的患者,贫血的风险更高。波生坦可能通过影响铁元素的代谢和红细胞生成,导致患者贫血的发生。因此,患者在使用波生坦时应密切关注自己的血红蛋白水平,并定期进行相关的实验室检查。
此外,波生坦还有一些其他的副作用,如水肿、头痛、低血压和胃肠道不适等。水肿是波生坦的常见副作用,可能由于药物的利尿作用不足引起。头痛和低血压可能是由于药物直接影响血管的扩张作用而引起的。胃肠道不适,如恶心、呕吐和腹泻,可能与药物引起的肠道功能紊乱有关。虽然这些副作用通常是短暂和可逆转的,但对患者的生活质量产生了负面影响。
在使用
波生坦治疗PAH时,患者和医生需权衡其疗效和副作用。对于一些病情严重的患者,波生坦可能是唯一有效的治疗方法,尽管它可能带来一些附加的副作用。此外,在使用波生坦之前,医生应仔细评估患者的肝功能,以及其他可能影响药物代谢和排泄的因素。在治疗期间,患者应密切关注自己的身体反应,并随时与医生沟通。如果出现严重的副作用,如肝功能衰竭或贫血恶化,患者应立即就医并寻求专业的医疗建议。
综上所述,波生坦治疗肺动脉高压是一种有效的药物,但它也不可避免地带来了一些严重的副作用。患者在使用波生坦时应密切关注自身的身体反应,并根据医生的建议进行必要的实验室检查。在治疗期间,医生和患者需要密切合作,以确保波生坦的使用能够取得最佳的疗效,并尽可能减少副作用的发生。