阿昔替尼
生产厂家:印度Aprazer Healthcare Private Limited
功能主治:进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者
用法用量:用法用量 有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。 推荐剂量 1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。 阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。 应用一杯水送服阿昔替尼。 2、只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 3、如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。 应按常规服用下一次处方剂量。 剂量调整指南 建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。 一、在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量: 1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。 当推荐从5mgBID开始增加剂量时,可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mgBID。 2、在治疗过程中,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药,或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。 如果需要从5mgBID开始减量,则推荐剂量为3mgBID。 如果需要再次减量,则推荐剂量为2mgBID。 二、合用CYP3A4/5强效抑制剂: 1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。 建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。 2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究,但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用,建议将阿昔替尼的剂量减半,因为预计降低剂量后,阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。 3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。 如果停止与强效抑制剂合用,应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。 建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。 5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整,但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用,建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。 据报道,大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。 如果阿昔替尼的剂量增加,应仔细监测患者的毒性。 6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗,和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。 如果停止与强效诱导剂合用,应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。
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阿昔替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂,可以干扰肿瘤细胞的生长信号通路,从而阻止其进一步发展。然而,该药物也会影响正常细胞,并导致一系列的不良反应。
阿昔替尼最常见的不良反应包括疲劳、高血压、手脚发红、皮疹、食欲减退、恶心、呕吐、口干等。此外,少数患者可能会出现头晕、腹泻、胃肠道出血、蛋白尿、肝功能异常等不适。这些不良反应的严重程度和持续时间因人而异,有的人可能只出现轻微症状,并能通过医生的建议来调整剂量或治疗方式;而有的人可能会经历较严重的不良反应,甚至需要暂停用药或寻求其他治疗方案。
阿昔替尼引发不良反应的时间具有差异性。根据临床研究,大约有80%的患者在治疗的早期几周内就会出现一些不良反应。最常见的早期不良反应包括口干、食欲减退、恶心、呕吐等。这些反应通常较为轻微,并可以通过调整饮食习惯和用药时间来缓解。早期的不良反应并不意味着治疗的无效性,患者应密切关注自身症状,并随时与医生沟通。
另一方面,一些不良反应可能在治疗进行的数月之后才出现。这些反应可能包括高血压、皮疹、疲劳等。治疗时间的延长可能会增加此类反应的发生风险,然而病人的体内反应也有差异,有人可能在治疗初期就出现此类反应,而有人则可能延迟数月或更长时间。
总体而言,
阿昔替尼的不良反应多种多样,出现的时间也具有一定的差异性。然而,作为患者,我们应该密切关注自身症状的变化,并及时和医生沟通。如果出现严重不良反应,应及时寻求医疗帮助,并遵循医生的建议进行调整治疗方案。
在接受阿昔替尼治疗期间,保持健康的生活方式也非常重要。良好的饮食习惯、适量的运动和充足的休息可以帮助减缓不良反应的发生和减轻其影响。
最后,我们应该认识到每个患者的治疗反应都是独特的。我们之所以要详细了解阿昔替尼的不良反应,是为了让患者有所准备,并提早与医生沟通。只有通过密切合作,我们才能找到最适合每个患者个体化治疗方案,并尽可能减少不良反应对患者生活质量的影响。