威罗非尼
生产厂家:瑞士罗氏制药公司
功能主治:用于BRAF V600 突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤
用法用量:用法用量 患者必须经由CFDA批准的检测方法确定的证明肿瘤为BRAFV600突变阳性,才可使用维莫非尼治疗。 维莫非尼不能用于BRAF野生型黑素瘤患者。 标准剂量 维莫非尼的推荐剂量为960mg(四片240mg片剂),每日2次。 首剂药物应在上午服用,第二剂应在此后约12小时,即晚上服用。 每次服药均可随餐或空腹服用。 用一杯水送服药物,服药时整片吞下维莫非尼片剂。 不应咀嚼或碾碎维莫非尼片剂。 治疗持续时间 建议维莫非尼治疗应持续至疾病进展或发生不可接受的毒性反应。 漏服 如果漏服一剂药物,可在下一剂服药4小时以前补服漏服的药物,以维持每日2次的给 药方案。 不应同时服用两剂药物。 呕吐 如果维莫非尼服药后发生呕吐,患者不应追加剂量,而应按常规剂量继续治疗。 剂量调整 对于伴有症状的不良事件或QTc间期延长的处理,可能需要降低剂量、暂时中断用药或停止维莫非尼治疗。 对于出现皮肤鳞状细胞癌(cuSCC)不良事件,不建议调整剂量或中断用药。 不建议采用低于480mg每日两次的剂量。 特殊人群剂量说明 老年人:对于年龄≥65岁的患者,无特殊剂量调整需求。 儿童:尚未在儿童和青少年人群(小于18岁)中进行有关维莫非尼的安全性和疗效研究。 肾功能受损:对于轻度或中度肾功能受损的患者,无需进行起始剂量调整。 对于重度肾功能受损的患者,由于数据不足,无法确定是否需要进行剂量调整。 肝功能受损:对于轻度或中度肝功能受损的患者,无需进行起始剂量调整。 对于重度肝功能受损的患者中,由于数据不足,无法确定是否需要进行剂量调整。
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黑色素瘤是一种起源于黑色素细胞的恶性肿瘤,其特点是快速生长和迅速转移至淋巴结和其他器官。在黑色素瘤细胞中,大约50-60%的患者携带BRAF基因的突变。这些突变导致BRAF蛋白激酶活性增强,刺激细胞生长和分裂的过程。
维罗非尼的作用即是抑制这种异常活性,从而影响黑色素瘤的发展。
维罗非尼被证实对BRAF V600突变阳性黑色素瘤具有较高的有效率。近期的研究表明,与传统的化疗治疗相比,使用维罗非尼的患者在生存期中有明显的延长。临床试验结果显示,BRAF V600突变阳性黑色素瘤患者使用维罗非尼的中位无进展生存期为6个月,相比化疗组的1.6个月显著增加。此外,患者的总体生存期也得到改善。
维罗非尼还表现出卓越的体内和体外抗肿瘤活性。它有效地抑制了黑色素瘤细胞的增殖和迁移,并诱导细胞凋亡。此外,维罗非尼还能通过抑制肿瘤周围的血管生成过程,抑制肿瘤的营养供给并阻断其扩散。
尽管维罗非尼对BRAF V600阳性黑色素瘤表现出良好的治疗效果,但在长期应用中还是面临一些挑战。研究发现,用维罗非尼治疗的患者中有相当一部分在一段时间后会出现耐药性。这主要是由于肿瘤细胞的突变和BRAF通路的再次激活。为了克服这个问题,目前的研究正在寻找与维罗非尼联合使用的治疗方案,并探索新一代的BRAF抑制剂。
然而,尽管存在一些挑战,
维罗非尼作为一种靶向药物,仍然对BRAF V600突变阳性黑色素瘤患者产生了显著的影响。它不仅延长了患者的生存期,还提高了治疗的成功率。未来的研究将持续深入探索维罗非尼的潜力,希望能够进一步优化其治疗效果,并为黑色素瘤患者带来更好的治疗选择。