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布吉替尼的作用机理

发布时间:2023-09-24 13:39:26 阅读:107 来源:问药网
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布加替尼

布加替尼 生产厂家:印度纳科Natco制药有限公司 功能主治:新型双重抑制剂,治疗非小细胞肺癌临床缓解提高 用法用量:用法用量  对头7天90mg口服每天1次,如耐受,增加至180mg口服每天1次。  可以有或无食物服用。
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  布吉替尼与ALK信号通路中的酪氨酸激酶结合,并阻止了这一过程的进一步发展。在正常情况下,ALK通过与一种称为克瓦塔赫(C-terminal Src激酶)的蛋白质结合来传递细胞内信号。这个通路在维持细胞正常生长和分化方面起着重要作用。然而,在某些NSCLC患者体内,由于基因突变(如ALK基因融合),ALK会不受控制地过度激活,从而导致肿瘤的增殖和生长。
  布吉替尼的核心成分是一种小分子化合物,它以竞争性方式结合到酪氨酸激酶的活性位点上。这种结合阻断了酪氨酸激酶的活性,从而抑制了ALK信号通路的进一步传递。此过程减少了肿瘤细胞的生长和分裂,并最终阻止了肿瘤蔓延的过程。
布吉替尼  布吉替尼还具有良好的组织渗透性,能够通过血脑屏障进入中枢神经系统,与可能存在的肺癌转移相关的脑肿瘤一起进行治疗。这一特性使得布吉替尼成为治疗ALK阳性的非小细胞肺癌患者的有效药物选择。
  总的来说,布吉替尼作为一种靶向药物,通过抑制细胞内信号通路中的酪氨酸激酶活性,从而抑制肿瘤细胞的增殖和生长。该药物具有良好的组织渗透性和血脑屏障穿透能力,为治疗ALK阳性非小细胞肺癌患者带来了新的希望。然而,仍需进一步的研究来完全理解布吉替尼的作用机理,并发展出更加精确和有效的靶向治疗方案,以提高肺癌患者的生存率和生活质量。
  参考文献:
  1. Shaw AT, Ou SH. 2017. ALK inhibitors in non-small cell lung cancer: crizotinib and beyond. Clin Adv Hematol Oncol 15(11): 929-939.
  2. Lovly CM, Shaw AT. 2014. Molecular pathways: resistance to kinase inhibitors and implications for therapeutic strategies. Clin Cancer Res 20(9): 2249-2256.