恩他卡朋
生产厂家:土耳其abdi lbrahim
功能主治:COMT抑制剂,辅助治疗帕金森,口服绝对生物利用度高
用法用量:用法用量 一片药片包含一个治疗剂量。 药片应整片吞服。 仔细滴定每名患者的左旋多巴剂量以达到最佳日剂量。 在三种规格(50mg/12.5mg/200mg,100mg/25mg/200mg,150 mg/37.5mg/200mg左旋多巴/卡比多巴/恩他卡朋)的药片中进行优选,选择其中一种规格作为最佳日剂量。 患者每次只服用一片本品。 患者每天服用的卡比多巴低于70~100mg时,更易出现恶心和呕吐。 卡比多巴日剂量超过300mg 的临床经验有限,而恩他卡朋的推荐最大日剂量为1600mg,因此,本品(50mg/12.5mg/200mg,100mg/25mg/200 mg,150mg/37.5mg/200mg)的最大日剂量为每天服用8片。 通常本品用于已经应用相应剂量的标准释放剂型的左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂和恩他卡朋治疗的患者。 从左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂(卡比多巴或苄丝肼)和恩他卡朋片转为本品治疗 a.正在接受和本品剂量等量的恩他卡朋和标准释放剂型的左旋多巴/卡比多巴治疗的患者可以直接转换接受相应剂量的本品治疗。 例如: b.如果患者正在接受的恩他卡朋和左旋多巴/卡比多巴剂量和本品(50mg/12.5mg/200mg、100mg/25mg/200mg或 150mg/37.5mg/200 mg)剂量不相等,开始用本品治疗时必须仔细滴定剂量以达到最佳的临床疗效。 治疗开始时,应调整本品的剂量至尽可能接近当前使用的左旋多巴的日总剂量。 c.如果患者当前正在接受恩他卡朋和标准释放剂型的左旋多巴/苄丝肼治疗,在本品开始治疗前的前一天晚上应停用左旋多巴/苄丝肼,第二天早晨开始服用本品。 首剂本品中的左旋多巴的含量应等于或略微超过(5~10%)当前使用的左旋多巴剂量。 ** 当前未接受恩他卡朋治疗的患者转而接受本品治疗 某些正在接受标准释放剂型的左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂治疗但症状不稳定的帕金森病和“剂末”运动功能波动患者可考虑用相应剂量的本品治疗。 但是,对于有运动障碍或左旋多巴日剂量超过 600mg 的患者,不推荐从左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂直接转换到本品治疗。 建议这些患者在转至本品治疗前,先加入恩他卡朋(恩他卡朋片)联合治疗,并有必要根据需要调整左旋多巴剂量。 恩他卡朋可增强左旋多巴的作用。 因此,本品开始治疗的最初几天和最初几个星期可能需要将左旋多巴的剂量降低 10~30%,尤其是出现运动障碍的患者。 根据患者的临床条件,通过延长用药间隔和/或减少每次服用剂量的方法来减少左旋多巴的每日总剂量。 治疗过程中的剂量调整 当病情需要更多的左旋多巴时,在推荐的剂量范围内,应考虑增加本品服药次数和/或使用本品的其他剂量。 如果需要减少左旋多巴用量,可通过减少每日服药次数和/或延长两次服药之间的间隔或使用较小规格的本品来减少每日总剂量。 如果在接受本品治疗的同时还使用了其它左旋多巴制剂,应遵循推荐的最大剂量。 中止本品治疗 如果要中断本品(左旋多巴/卡比多巴/恩他卡朋)治疗,转换为左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂治疗,不合并使用恩他卡朋,那么必须调整其它抗帕金森药物的剂量尤其是左旋多巴的剂量以达到充分的血药浓度,以达到对于帕金森病患者症状的有效控制。 肝损害 肝损害的患者接受本品治疗时应引起注意,可能需要降低剂量(见【药代动力学】)。 肾损害 肾损害不会影响恩他卡朋的药代动力学特征。 目前没有专门研究肾功能不全时左旋多巴和卡比多巴的药代动力学特征的试验报道,因此,重度肾损害患者包括接受透析治疗的患者在使用本品治疗时必须注意(见【药代动力学】)
查看详情
恩他卡朋作为一种咪唑酮类抗帕金森药物,主要通过抑制儿茶酚氧位甲基转移酶(COMT)的作用来加强多巴的效果。COMT是一种参与多巴胺代谢的酶,它会将多巴胺降解为其代谢产物3-甲氧基-4-羟基苯乙酸(3-OMD)。而恩他卡朋可以抑制COMT的活性,限制3-OMD的产生,从而提高多巴的有效性和稳定性。这就意味着,恩他卡朋可以增加多巴的利用率,减少治疗副作用,并延长治疗效果的持续时间。
多巴丝腓是一种单胺类抗帕金森药物,它被转化为多巴胺后,可以作为神经递质传递到大脑中的多巴胺受体,从而改善帕金森病患者的运动功能。它主要通过增加多巴胺在突触间隙的浓度,补充和替代丧失的多巴胺,减少帕金森病发生时多巴胺神经元的减少引起的神经递质不足。多巴丝腓片的使用可以显著减轻帕金森病患者的肌肉僵硬、震颤和运动不畅等症状,提高他们的生活质量。
当
恩他卡朋与多巴丝腓片联合使用时,可以发挥双方的协同作用,进一步提高治疗效果。首先,恩他卡朋的作用可以增加多巴的稳定性和利用率,提高多巴胺在突触间隙的浓度,增强多巴丝腓片的效果。其次,多巴丝腓片的使用可以减少恩他卡朋的副作用,如红色尿液、腹泻和便秘等,从而提高患者的耐受性。因此,恩他卡朋与多巴丝腓片的联合使用可以在不增加副作用的前提下,进一步改善帕金森病患者的运动能力,提高他们的生活质量。
尽管
恩他卡朋与多巴丝腓片联合应用在帕金森病的治疗中具有明显的优势,但在使用时仍需注意一些问题。首先,患者应根据医生的指导和处方正确使用药物,不得滥用或停药。同时,患者还应注意观察用药后的疗效和副作用,及时与医生沟通调整用药方案。此外,帕金森病患者也应遵循医生的其他治疗建议,如进行物理治疗和康复训练,保持良好的作息和饮食习惯,积极参加社交活动等。
总之,
恩他卡朋与多巴丝腓片的联合使用可以显著改善帕金森病患者的运动功能,减轻肌肉僵硬和震颤等症状,提高其生活质量。患者在使用药物时应咨询医生,遵循医嘱,并注意观察疗效和副作用,以获得最佳治疗效果。同时,综合运用其他治疗方法和积极的生活方式,可以进一步改善帕金森病的症状和患者的生活质量。