安立生坦
生产厂家:印度西普拉(Cipla)制药公司
功能主治:治疗肺动脉高压的ETAR拮抗剂,一年生存率高
用法用量:用法用量 必须由在肺动脉高压治疗方面有经验的医生决定是否开始本药治疗,并对治疗过程进行监测。 成人剂量 起始剂量为空腹或进餐后口服 5 mg 每日一次;如果耐受则可考虑调整为 10 mg 每日一次。 药片可在空腹或进餐后服用。 不能对药片进行掰半、压碎、或咀嚼。 没有在肺动脉高压患者中进行过高于 10 mg 每日一次剂量的研究。 在开始使用凡瑞克治疗前和治疗的过程中要进行肝功能的监测(见【注意事项】部分)。 育龄期女性 女性只有在妊娠测试阴性、以及使用两种合适的避孕方法进行避孕的情况下才能接受治疗,但如果患者已行输卵管结扎术或选择使用 T 型铜 380A IUD 或 LNg 20 IUS 进行避孕,则不需要采取另外的避孕措施。 接受凡瑞克治疗的育龄期女性应该每月进行妊娠测试(见【禁忌】和【注意事项】部分)。 已存在的肝损害 目前尚无关于已存在的肝损害对安立生坦药代动力学影响的研究。 因为体内和体外证据都表明,安立生坦的清除很大程度上依赖肝脏代谢和胆汁排泄,因此肝脏损害预计会对安立生坦的药代动力学产生明显的影响。 不建议中度或重度肝功能损害患者使用凡瑞克。 目前没有关于凡瑞克在已有轻度肝功能损害的患者中应用的资料;然而,在此类患者中安立生坦的暴露量可能会升高。 肝转氨酶升高 其它内皮素受体拮抗剂(ERAs)与转氨酶(AST,ALT)升高、肝毒性和肝衰竭病例相关。 对于开始服用凡瑞克后发生肝损伤的患者,应全面调查其肝损伤的诱因。 如转氨酶升高 > 5x ULN 或转氨酶升高还伴随胆红素 > 2x ULN,或伴有肝功能不全的症状或体征,并且可排除其他原因,则停用凡瑞克。 与环孢素 A 合用 与环孢素 A 合用时,凡瑞克的剂量应控制在 5 mg 每日一次以内(见【药物相互作用】、【药代动力学】部分)。
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安立生坦是一种高选择性内皮素受体拮抗剂(ETRA)药物,常用于治疗原发性肺动脉高压(PAH)。它通过阻止ET-1对ETA和ETB受体的结合,减少平滑肌收缩和细胞增殖,进而降低肺血管阻力和肺动脉压力。
安立生坦的临床应用起源于2001年的一项多中心、双盲、随机、安慰剂对照试验(ARIES-1),该试验发现使用甲磺酸安立生坦的PAH患者总生存率提高,研究结果于2004年得到美国食品药品监督管理局(FDA)批准。此后,安立生坦已经成为PAH治疗的一线选择药物之一。
与其他PAH治疗药物相比,安立生坦独特的优点在于它可以减少肝损伤的风险。实际上,使用多数PAH药物的患者都会出现肝损伤,而使用安立生坦的患者几乎没有这种风险。因此,安立生坦成为了一种安全性高、疗效稳定的PAH治疗药物。
另外,安立生坦还被证明可以改善PAH患者心肺功能、心脏功能和运动能力,缓解症状,改善患者的生活质量。因此,无论是新诊断的PAH患者还是已经使用其他PAH治疗药物的患者,安立生坦都是一个不错的选择。
需要注意的是,使用
安立生坦需要严格遵循医嘱,特别是避免同时使用其它引起肝损伤的药物,如地高辛、阿司匹林等。同时,使用安立生坦需要定期进行肝功能检查,以便及早发现并处理肝损伤。
总之,安立生坦是治疗PAH的一种安全、有效、常见的药物,它能改善患者的生活质量和预后。如果您或您的亲人患有PAH,建议咨询专业医生,了解其是否适合使用安立生坦。