恩他卡朋
生产厂家:土耳其abdi lbrahim
功能主治:COMT抑制剂,辅助治疗帕金森,口服绝对生物利用度高
用法用量:用法用量 一片药片包含一个治疗剂量。 药片应整片吞服。 仔细滴定每名患者的左旋多巴剂量以达到最佳日剂量。 在三种规格(50mg/12.5mg/200mg,100mg/25mg/200mg,150 mg/37.5mg/200mg左旋多巴/卡比多巴/恩他卡朋)的药片中进行优选,选择其中一种规格作为最佳日剂量。 患者每次只服用一片本品。 患者每天服用的卡比多巴低于70~100mg时,更易出现恶心和呕吐。 卡比多巴日剂量超过300mg 的临床经验有限,而恩他卡朋的推荐最大日剂量为1600mg,因此,本品(50mg/12.5mg/200mg,100mg/25mg/200 mg,150mg/37.5mg/200mg)的最大日剂量为每天服用8片。 通常本品用于已经应用相应剂量的标准释放剂型的左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂和恩他卡朋治疗的患者。 从左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂(卡比多巴或苄丝肼)和恩他卡朋片转为本品治疗 a.正在接受和本品剂量等量的恩他卡朋和标准释放剂型的左旋多巴/卡比多巴治疗的患者可以直接转换接受相应剂量的本品治疗。 例如: b.如果患者正在接受的恩他卡朋和左旋多巴/卡比多巴剂量和本品(50mg/12.5mg/200mg、100mg/25mg/200mg或 150mg/37.5mg/200 mg)剂量不相等,开始用本品治疗时必须仔细滴定剂量以达到最佳的临床疗效。 治疗开始时,应调整本品的剂量至尽可能接近当前使用的左旋多巴的日总剂量。 c.如果患者当前正在接受恩他卡朋和标准释放剂型的左旋多巴/苄丝肼治疗,在本品开始治疗前的前一天晚上应停用左旋多巴/苄丝肼,第二天早晨开始服用本品。 首剂本品中的左旋多巴的含量应等于或略微超过(5~10%)当前使用的左旋多巴剂量。 ** 当前未接受恩他卡朋治疗的患者转而接受本品治疗 某些正在接受标准释放剂型的左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂治疗但症状不稳定的帕金森病和“剂末”运动功能波动患者可考虑用相应剂量的本品治疗。 但是,对于有运动障碍或左旋多巴日剂量超过 600mg 的患者,不推荐从左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂直接转换到本品治疗。 建议这些患者在转至本品治疗前,先加入恩他卡朋(恩他卡朋片)联合治疗,并有必要根据需要调整左旋多巴剂量。 恩他卡朋可增强左旋多巴的作用。 因此,本品开始治疗的最初几天和最初几个星期可能需要将左旋多巴的剂量降低 10~30%,尤其是出现运动障碍的患者。 根据患者的临床条件,通过延长用药间隔和/或减少每次服用剂量的方法来减少左旋多巴的每日总剂量。 治疗过程中的剂量调整 当病情需要更多的左旋多巴时,在推荐的剂量范围内,应考虑增加本品服药次数和/或使用本品的其他剂量。 如果需要减少左旋多巴用量,可通过减少每日服药次数和/或延长两次服药之间的间隔或使用较小规格的本品来减少每日总剂量。 如果在接受本品治疗的同时还使用了其它左旋多巴制剂,应遵循推荐的最大剂量。 中止本品治疗 如果要中断本品(左旋多巴/卡比多巴/恩他卡朋)治疗,转换为左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂治疗,不合并使用恩他卡朋,那么必须调整其它抗帕金森药物的剂量尤其是左旋多巴的剂量以达到充分的血药浓度,以达到对于帕金森病患者症状的有效控制。 肝损害 肝损害的患者接受本品治疗时应引起注意,可能需要降低剂量(见【药代动力学】)。 肾损害 肾损害不会影响恩他卡朋的药代动力学特征。 目前没有专门研究肾功能不全时左旋多巴和卡比多巴的药代动力学特征的试验报道,因此,重度肾损害患者包括接受透析治疗的患者在使用本品治疗时必须注意(见【药代动力学】)
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恩他卡朋(Entacapone)是一种世界卫生组织推荐的帕金森病的辅助治疗药物,广泛应用于临床治疗中,有效缓解了帕金森患者的症状。恩他卡朋片主要作用于中枢神经系统,是一种选择性、可逆的儿茶酚氧化酶B(COMT)抑制剂,通过抑制儿茶酚氧化酶B酶的活性,增加多巴胺在脑内的浓度,以改善帕金森病患者的运动功能及智力能力。
帕金森病是一种中枢神经系统退行性疾病,主要表现为肌肉僵硬、静止性震颤、运动迟缓和不自主运动等症状。患者大脑中黑质区的多巴胺含量减少,导致神经元的功能异常。恩他卡朋片作为一种COMT抑制剂,可以增加多巴胺在脑内的浓度,从而改善帕金森病患者的症状。
恩他卡朋片通过抑制COMT酶的活性来发挥其作用。COMT酶主要负责多巴胺的代谢,将其转化为不活性的化合物。恩他卡朋片能够选择性地抑制COMT酶,阻止其对多巴胺的代谢,从而使多巴胺的浓度增加。多巴胺是一种重要的神经递质,对于运动功能和认知功能的正常发挥起着重要作用。通过增加多巴胺的浓度,恩他卡朋片可以改善帕金森病患者运动功能的障碍,缓解肌肉僵硬、静止性震颤以及运动迟缓等症状。
恩他卡朋片还可与卡帕酮(Levodopa)联合应用,共同增加多巴胺在脑内的浓度。卡帕酮是一种常用的帕金森病药物,可以转化为多巴胺,用于补充和替代帕金森病患者大脑中缺乏的多巴胺。然而,卡帕酮的代谢产物在肝脏中被COMT酶迅速代谢,使其作用时间较短。恩他卡朋片与卡帕酮联用,通过抑制COMT酶,可以延长卡帕酮的作用时间,进一步增加多巴胺的浓度,并改善帕金森病患者的症状。
当然,作为一种药物,
恩他卡朋片也存在一定的副作用和禁忌症。常见的副作用有恶心、呕吐、便秘、腹痛等轻微胃肠道反应,个别患者还可能出现心动过缓、心律失常等心脏方面的不良反应。禁忌症包括对恩他卡朋片过敏、心脏病、甲亢、类癫痫发作等。在使用恩他卡朋片前,应该详细了解药物的使用指南,并在医生的指导下使用。
总的来说,
恩他卡朋片通过抑制COMT酶,增加多巴胺在脑内的浓度,能有效改善帕金森病患者的症状,缓解肌肉僵硬、静止性震颤、运动迟缓等问题。然而,正如所有药物一样,应在医生的监督下使用,并注意可能出现的副作用和禁忌症。只有在正确使用的前提下,恩他卡朋片才能发挥出最佳的疗效,为帕金森病患者带来更好的生活质量。