阿来替尼原本是一种针对ALK阳性转移性非小细胞肺癌的二代ALK抑制剂,它能够更好地穿过血脑屏障,而且对于耐药患者也有比较好的疗效。不过,现在,它已经被FDA批准用于一线治疗ALK阳性的晚期非小细胞肺癌。

ALK是一种能激活增殖、抗死亡的信号途径,因此被认为是NSCLC治疗靶点。2011年,来自日本的一项研究指出,ALK基因重排与非小细胞肺癌的发病率有关。由此,阿来替尼等针对ALK基因重排的小分子靶向药物应运而生。
早期临床试验显示,阿来替尼在治疗ALK阳性重排的肺癌中,取得了很好的临床效果,并显著减少了肺癌的发生率。在2017年,FDA正式批准将此药用于治疗ALK阳性晚期非小细胞肺癌。同年,欧洲药物管理局(EMA)也批准了该药在欧洲范围内的上市销售。
阿来替尼的优势
阿来替尼的疗效可媲美克唑替尼,而且具有更强的血脑屏障透过性。除此之外,它有良好的口服耐受性和副作用更小的特点。在一项阿来替尼和克唑替尼前瞻性临床对照试验中,阿来替尼的优势也得以展现:其总生存期有较大提升,但毒副反应的发生却较小。
阿来替尼的不良反应
阿来替尼已经被证实是一种相对安全的靶向药物,其不良反应多为轻度到中度的程度,并可以通过控制剂量、暂停治疗等方式得到控制。最常见的不良反应包括肝功能受损、视力障碍、恶心、呕吐、腹泻等。此外,由于阿来替尼具有一定的心电毒性,需要在用药初期和心电监测中注意心律状况。
总体来说,阿来替尼作为ALK阳性晚期非小细胞肺癌患者的高效、耐受性好、安全性高的治疗药物,其他治疗方法的疗效不佳或无效,阿来替尼成为了非常好的治疗选择。阿来替尼已被批准上市,让更多的患者可以享受到其带来的益处。