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利奈唑胺排泄途径

发布时间:2023-09-29 13:58:47 阅读:1083 来源:问药网
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利奈唑胺

利奈唑胺 生产厂家:印度西普拉(Cipla)制药公司 功能主治:特定微生物敏感株引起的感染,可用于药物敏感性结核病 用法用量:用法用量  成人RR-TB(利福平耐药结核病)、MDR-TB(耐多药结核病)及XDR-TB(广泛耐药结核病):降阶梯疗法:利奈唑胺初始剂量为600mg/次,2次/天,4~6周后减量为600mg/次,1次/天;如果出现严重不良反应时还可减为300mg/天,甚至停用;口服或静脉滴注均可,同时服用维生素B6;总疗程为9~24个月。  中低剂量疗法:利奈唑胺剂量为600mg/天,如果出现严重不良反应时可减为300mg/天,甚至停用;口服或静脉滴注均可,同服维生素B6;总疗程为9~24个月。  儿童RR-TB、MDR-TB及XDR-TB:12岁以上儿童建议的利奈唑胺剂量为10mg/kg,1次/8小时,不宜超过900mg/天;10~12岁儿童建议的利奈唑胺剂量为10mg/kg,1次/12小时,不宜超过600mg/天;总疗程为9~24个月。  口服或静脉滴注均可。  目前尚无10岁以下儿童长期使用利奈唑胺的报道。  耐药、重症及难治性TBM(结核性脑膜炎):利奈唑胺治疗重症及难治性TBM的推荐剂量为:成人、12岁及以上儿童患者建议利奈唑胺600mg,1次/12小时,静脉滴注,或600mg,2次/天,口服;12岁以下儿童建议按10mg/kg,1次/8小时,静脉滴注或口服,不宜超过600mg/天。  总疗程不超过2个月。  复杂性皮肤和皮肤软组织感染、社区获得性肺炎及伴发的菌血症、院内感染的肺炎:成人和青少年(12岁及以上):每12小时600mg,静脉注射或口服。  儿童患者(刚出生至11岁):每8小时按10mg/kg静脉注射或口服。  建议疗程:连续治疗10-14天。  万古霉素耐药的屎肠球菌感染及伴发的菌血症:成人和青少年(12岁及以上)每12小时600mg,静脉注射或口服。  儿童患者(刚出生至11岁):每8小时按10mg/kg静脉注射或口服。  建议疗程:连续治疗14-28天。  单纯性皮肤和皮肤软组织感染:成人:每12小时口服400mg。  青少年(12岁以上):每12小时口服600mg。  5-11岁儿童:每12小时按10mg/kg口服。  <5岁儿童:每8小时按10mg/kg口服。  建议疗程:连续治疗10-14天。  以上所有口服剂量可指斯沃片或斯沃口服混悬剂。  <7天的新生儿:大多数出生7天以内早产(<34孕周)患者较足月儿和其他婴儿对斯沃的系统清除率低,且AUC值大。  这些新生儿的初始剂量应为10mg/kg,每12小时给药,当临床效果不佳时,应考虑按剂量为10mg/kg,每8小时给药。  所有出生7天以上的新生儿应按10mg/kg,每8小时的剂量给药。  MRSA(耐甲氧西林金黄色葡萄球菌)感染的成年患者用斯沃600mg,每12小时一次进行治疗。  静脉给药斯沃静脉注射剂应在30-120分钟内静脉输注。  不能将此静脉输液袋串联在其他静脉给药通路中。  不可在此溶液中加入其它药物。  如果斯沃静脉注射需与其它药物合并应用,应根据每种药物的推荐剂量和给药途径分别应用。  斯沃静脉注射剂与下列药物通过Y型接口联合给药时,可导致物理性质不配伍。  这些药物包括:二性霉素B、盐酸氯丙嗪、安定、喷他眯异硫代硫酸盐、红霉素乳糖酸脂、苯妥英钠和甲氧苄啶-磺胺甲基异恶唑。  此外,斯沃静脉注射与头孢曲松钠合用可致二者的化学性质不配伍。  如果同一静脉通路用于几个药物依次给药,在应用斯沃静脉注射液前及使用后,须输注与斯沃静脉注射剂和其它药物可配伍的溶液。  能与利奈唑胺静脉注射液配伍的静脉注射液有:5%葡萄糖注射液、0.9%氯化钠注射液、乳酸林格氏液。  当从静脉给药转换成口服给药时无需调整剂量。  对起始治疗时应用利奈唑胺注射液的患者,医生可根据临床状况,予以利奈唑胺片剂或口服混悬液继续治疗。
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  利奈唑胺主要通过肾脏排泄。根据研究,约有30-40%的利奈唑胺经过尿液排泄。此外,还有一部分利奈唑胺经肝脏代谢为代谢产物,并通过胆汁排泄。
  尿液中的利奈唑胺主要以未代谢的形式排泄。药物在肾小管中发生被动重吸收的过程,这导致了背衬效应,即部分药物重新被重吸收进入血液循环。因此,药物在尿液中的浓度相对较低。这种被动重吸收的过程意味着,剂量的增加并不一定会导致药物在尿液中的浓度增加,因为重吸收过程的饱和会导致最高药物浓度的平台效应。
利奈唑胺  另一方面,通过胆汁排泄的利奈唑胺主要以代谢产物的形式存在。这些代谢产物是通过肝脏代谢利奈唑胺形成的。由于代谢产物对利奈唑胺的抗菌作用较弱或无效,能够通过胆汁排泄的利奈唑胺量相对较少。
  总体而言,利奈唑胺的排泄途径对于药物的治疗效果有着重要的影响。对于应用利奈唑胺治疗的患者来说,药物剂量和用药频率的设定非常重要。一方面,剂量过低可能达不到有效血药浓度,从而无法发挥药效;另一方面,剂量过高可能导致药物在尿液和胆汁中浓度过高,增加了药物在肾脏和肝脏中的毒副作用发生的风险。
  有关利奈唑胺排泄途径的研究还有一些局限性。大部分研究是基于正常人群的数据,对于特殊人群如老年患者、肾功能受损患者等的数据较为有限。因此,在给这些患者使用利奈唑胺时,需要根据个体情况进行剂量和用药频率的调整。
  此外,利奈唑胺与某些药物存在相互作用,影响利奈唑胺的药动学。例如,红霉素等药物可以干扰利奈唑胺在肝脏中的代谢,从而影响其清除能力。
  总之,利奈唑胺通过肾脏和胆汁进行排泄。了解它的排泄途径对于合理使用该药物非常重要。在应用利奈唑胺治疗肺结核、肺炎等感染时,需要根据患者的个体情况、肾功能以及可能存在的相互作用等因素,确定合适的剂量和用药频率,以最大限度地提高疗效并减少不良反应的发生。