哌柏西利
生产厂家：老挝贝泉生物
功能主治：用于激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的局部晚期或转移性乳腺癌
用法用量：【用法用量】应由具抗癌药物使用经验的医生开始并监督本品治疗。 哌柏西利的推荐剂量为125mg，每天1次，连续服用21天，之后停药7天(吃3周/停1周给药方案)，28天为1个治疗周期。 治疗应当持续进行，除非患者不再有临床获益或出现不可接受的毒性。 当与来曲唑联用时，来曲唑的推荐剂量为2.5mg，口服，每天1次，在整个28天治疗周期连续服药。具体请参见来曲唑批准的说明书。 给药方法 口服。应与食物同服，最好随餐服药以确保哌柏西利暴露量一致。 哌柏西利不得与葡萄柚或葡萄柚汁同服。 哌柏西利胶囊应整粒吞服(吞服前不得咀嚼、压碎或打开胶囊) 如果胶囊出现破损、裂纹或其他不完整的情况，则不得服用。 应鼓励患者在每天大约相同的时间服药。 如果患者呕吐或者漏服，当天不得补服。应照常进行下次服药。 【剂量调整】 建议根据个体安全性和耐受性调整哌柏西利的剂量。 出现某些不良反应时可能需要暂时中断/延迟给药和/或减低剂量，或永久停药来进行控制，请参照表1、2和3中提供的方案进行剂量调整。 在开始哌柏西利治疗前、每个治疗周期开始时、前2个治疗周期的第15天以及有临床指征时应监测全血细胞计数。 对于前6个治疗周期内发生最高严重程度为1或2级中性粒细胞减少症的患者，其后续周期的全血细胞计数监测时间应为每3个月一次、各周期开始之前以及有临床指征时。 建议在中性粒细胞绝对计数(AbsoluteNeutrophilCount,ANC)≥1,000/mm3且血小板计数≥50,000/mm3时接受哌柏西利。 特殊人群 老年人 ≥65岁的患者无需调整哌柏西利的剂量。 儿科人群 尚未确定哌柏西利在≤18岁儿童和青少年患者中的安全性和疗效。没有数据可用。 肝损伤 轻度或中度肝损伤患者(Child-Pugh A级和B级)无需调整哌柏西利的剂量。 重度肝损伤(Child-PughC级)患者的推荐剂量为75mg，每天一次，采用3/1给药方案(见[注意事项]和[药代动力学])。 肾损伤 轻度、中度或重度肾损伤患者(肌酐清除率[CreatinineClearance,CrCl]≥15 mL/min)无需调整哌柏西利的剂量。 需要血液透析患者的数据不充分，无法对该人群提供任何剂量调整建议。 与CYP3A强效抑制剂合用时的剂量调整 避免伴随使用CYP3A强效抑制剂，考虑替换为没有或只有微弱CYP3A抑制作用的其他伴随用药。如果患者必须合用CYP3A强效抑制剂，则将哌柏西利的剂量减少至75mg，每天一次。如果停用强效抑制剂，则将哌柏西利的剂量增加至开始使用CYP3A强效抑制剂之前的剂量(在抑制剂的3至5个半衰期后)。
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帕博西林属于CDK4/6抑制剂药物，CDK4/6是细胞周期调控蛋白激酶，它在乳腺癌细胞的增殖和扩散过程中扮演重要的角色。帕博西林能够特异性地抑制CDK4/6激酶活性，从而阻断了细胞周期进程。具体来说，帕博西林可以使细胞停留在G1期，阻止其进入S期，从而抑制癌细胞的DNA复制和增殖。同时，帕博西林还可以诱导肿瘤细胞的凋亡，进一步抑制癌细胞的生长。
帕博西林在乳腺癌治疗中的临床研究表明，它能够显著延长患者的生存期和无进展生存期。一项III期研究结果显示，患有激素受体阳性、HER2阴性晚期乳腺癌的患者，在联合使用帕博西林和激素治疗的情况下，无进展生存期达到30个月，与单独使用激素治疗相比，无进展生存期提升了几个月。另外，帕博西林还显示出了较好的安全性和耐受性，常见的不良反应包括疲劳、恶心和呕吐等症状，一般而言，这些不良反应都是可控的。在使用帕博西林治疗乳腺癌时，应该注意以下几点。首先，患者应该在专业医生的指导下使用该药物，遵循医嘱并按时服用。其次，治疗期间需要监测患者的血常规、肝功能和肾功能等指标，以确保身体状态的稳定。此外，在治疗期间应该避免和其他药物的相互作用，特别是与能够影响肝酶系统的药物。最后，帕博西林治疗结束后，患者仍需要定期进行随访，以确保疗效的持久性。
总的来说，帕博西林作为一种靶向乳腺癌治疗药物，为晚期乳腺癌患者提供了一种有效的治疗选择。通过抑制细胞周期进程中的CDK4/6激酶活性，帕博西林能够阻止癌细胞的增殖和扩散，从而延长患者的生存期和无进展生存期。然而，使用帕博西林治疗乳腺癌还是需要在医生的指导下进行，并需要密切监测患者的身体情况。对于乳腺癌患者来说，帕博西林无疑是一线治疗的重要选择，给予患者更多的希望和机会。
