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阿美替尼与阿来替尼有什么区别?

发布时间:2023-05-21 19:12:36 阅读:412 来源:问药网
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阿来替尼

阿来替尼 生产厂家:卢修斯制药(老挝)有限公司 功能主治:ALK阳性非小细胞肺癌靶向药,一年无事件生存率高 用法用量:用法用量  阿来替尼(安圣莎)是一种口服药,每日服用2次,和早餐/晚餐同吃。  阿来替尼为胶囊状态,直接吞服,不要压碎,溶解或打开胶囊。  服用阿来替尼后发生呕吐,不要补吃,第二天再正常吃。  如果副作用严重难以忍受,可以尝试减少服用剂量,按照每次150mg每日递减,如果患者不能耐受300mg每日两次的给药剂量,应该永久停止阿来替尼(安圣莎)治疗。
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  阿美替尼(Crizotinib)和阿来替尼(Alectinib)都是针对非小细胞肺癌治疗的靶向药物。它们主要针对ALK(Anaplastic Lymphoma Kinase)基因重排型非小细胞肺癌,这种基因突变在5%的非小细胞肺癌患者中被检测到。这两种药物相比较,虽然均为治疗非小细胞肺癌的靶向药物,但仍然有一些区别。
  一、药理学作用与用法
阿来替尼  1. 阿美替尼:该药物可以结合通道,从而阻止ALK融合蛋白激活,并抑制以相关的许多信号转导通路。阿美替尼适用于治疗晚期ALK阳性的非小细胞肺癌患者。
  2. 阿来替尼:阿来替尼同样是一种靶向药物,与阿美替尼不同的是,它的药理学作用是通过与ALK重组蛋白的ATPλ位点结合,从而抑制ALK活性,并阻断信号传导通路。与阿美替尼相比,阿来替尼的抗肿瘤效果更好,可用于治疗晚期ALK突变的肺癌患者,以及转移性非小细胞肺癌患者。
  二、药物代谢动力学
  1. 阿美替尼:阿美替尼的血药浓度较低,药效也比较弱,其副作用包括疲劳、反应性皮疹、胃肠道不适等。此外,阿美替尼抑制CYP2C9/19和CYP3A4等酶系统,因此可能会影响与这些酶系统代谢的其他药物。
  2. 阿来替尼:相比之下,阿来替尼具有更快的代谢动力学特性,药效更强,对ALK融合蛋白的抑制也更具有选择性。它的副作用相对较少,包括头痛、丙氨酸氨基转移酶升高等。此外,阿来替尼不会抑制肝酶。
  三、用药方案
  1. 阿美替尼:阿美替尼治疗方案包括口服和静脉注射,建议一日两次口服,每次250mg。
  2. 阿来替尼:阿来替尼治疗方案建议每日口服每次600mg,分成两次。
  综上所述,阿美替尼和阿来替尼虽然都是治疗ALK重组阳性非小细胞肺癌的靶向药物,但两者在药理作用、药效、药物代谢动力学等方面都有区别。考虑到相对可接受的副作用和更好的疗效,阿来替尼也更被认为是更好的选择。在用药前,应谨慎考虑患者的具体情况,防止不必要的药物过量淘汰。