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卢非酰胺的作用机理

发布时间:2023-10-03 18:10:04 阅读:1460 来源:问药网
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卢非酰胺薄膜片

卢非酰胺薄膜片 生产厂家:日本卫材 功能主治:调节大脑中钠通道活性,强直和失张力发作频率显著降低 用法用量:用法用量  鲁非胺片应随食物服用。  片剂可整片、半片或压碎  四岁及以上儿童  对于体重为 15.0-30.0 kg 的儿童,卢非酰胺治疗应在两天内开始,每日剂量为 200 mg/天,分为两次,饭后口服。  起始期后,日剂量应每隔一天以 200 mg 或更少的增量稳步增加,直至达到 1,000 mg/天的目标维持剂量。  维持剂量同样应分为两剂,饭后口服。  根据症状,每日剂量可能会增加或减少,前提是总剂量不超过 1000 毫克/天,并且通过 200 毫克/天或更少的增量来实现增加,并且频率不超过每隔一天。  体重30.1公斤以上的儿童,推荐剂量和给药方法与成人相同。  成年人  在成人中,卢非酰胺治疗应在两天内开始,每日剂量为 400 毫克/天,分为两次服用,饭后口服。  起始期后,日剂量应每隔一天以 400 mg 或更少的增量稳步增加,直至体重为 30.1-50.0 kg 患者的目标维持剂量为 1,800 mg/天,对于体重为 2,400 mg/天的患者体重为 50.1-70.0 公斤,或体重为 70.1 公斤或更大的患者为 3,200 毫克/天。  各维持剂量同样应分为两剂,饭后口服。  根据症状,每日剂量可以增加或减少,前提是总剂量不超过推荐的维持剂量
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  卢非酰胺是一种用于治疗癫痫的药物,它通过多种机制发挥作用,从而减少癫痫发作的频率和强度。癫痫是一种神经系统疾病,其特征是反复发作的脑电异常放电,导致意识、感觉、动作和行为异常。虽然癫痫的确切原因尚不清楚,但由于脑内神经元的异常兴奋活动,导致了异常的电信号传导,从而引发了癫痫发作。
  卢非酰胺的主要作用机理是通过增加脑内 γ-氨基丁酸 (GABA) 的释放来抑制神经元的兴奋活动。GABA 是一种神经递质,其主要作用是抑制突触间的神经元活动。卢非酰胺通过增加 GABA 的浓度,使得神经元在发放兴奋性信号之前受到抑制,从而减少了癫痫的发作。
卢非酰胺  此外,卢非酰胺还可以影响神经递质谷氨酸的释放。谷氨酸是一种兴奋性神经递质,它与 GABA 相反,会增加神经元的兴奋性。卢非酰胺可以抑制谷氨酸的释放,从而减少癫痫发作。这种双重作用使得卢非酰胺在减少癫痫发作方面具有更有效的效果。
  除了这些作用机制外,卢非酰胺还可通过调节离子通道活性来抑制神经元的异常兴奋。离子通道是一种在神经元膜上控制电信号传导的蛋白质通道。卢非酰胺可以抑制钠通道和钾通道的活性,从而减少神经元的兴奋性,进一步减少癫痫发作。
  卢非酰胺的药物代谢动力学特点也影响其作用机理。它在体内经过细胞色素P450酶的代谢,主要通过 CYP3A4 代谢酶进行代谢。这种代谢过程形成了活性代谢物 N-脱乙酰基卢非酰胺,该代谢物对 GABA 和谷氨酸的抑制作用更强。因此,卢非酰胺的代谢产物还可以增强卢非酰胺的药效。
  总而言之,卢非酰胺通过增加 GABA 的释放、抑制谷氨酸的释放、调节离子通道活性和代谢动力学特性等多种机制,发挥作用于减少癫痫发作。这些机制相互作用,从而形成了卢非酰胺的抗癫痫效果。然而,还有更多研究需要进行,以深入了解其具体的作用机理,并为癫痫治疗提供更好的治疗策略。